1、第八章 肾上腺素受体激动药,受体激动药 去甲肾上腺素、受体激动药 肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素,第一节 受体激动药,受体激动药-去甲肾上腺素( NA, NE）,吸收 : 口服无效：胃粘膜血管收缩、肠液破坏, 皮下注射吸收少，局部组织坏死采用静脉滴注给药,整体情况下，心率反射性减慢。输出量降低 大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。,【药理作用】,1. 血管 激动血管的1受体， 强烈 皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高 心率减慢2. 心脏 激动心脏的1受体, 较弱,收缩性加强 心率加快 传导加速 心搏出量增加,3. 血压 收缩压舒张压脉压增大心输出量不变或稍降低,【临床应用】 1. 休克 仅
2、用于某些休克早期的低血压2. 上消化道出血,【不良反应】 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰退 用药期间尿量保持在25ml/h以上。 3. 停药后血压下降 【禁忌证】 高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用。,间羟胺 激动受体作用温和、持久、起效缓慢、安全有快速耐受性 替代NA用于休克早期去氧肾上腺素 类似NA，较弱。用于防治麻醉的低血压眼底检查,第二节 、受体激动药-肾上腺素(AD),肾上腺髓质细胞分泌。药用可从家畜肾上腺提取，或人工合成。吸收 : 口服无效，易被破坏肌肉注射吸收快 皮下注射吸收较慢，常用,【药理作用】激动和受体，产生较强的样和样作用。 1. 心血管系统 (1). 心脏 作
3、用于1受体兴奋冠脉问题,舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。,提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加；心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。,心肌收缩性 加速传导 加速心率 心输出量 ,(2). 血 管 皮肤粘膜、内脏血管（）尤其是肾血管，显著收缩；骨骼肌血管、冠状血管 (2) 舒张,(3). 血 压治疗量或低浓度静脉滴注收缩压升高， 舒张压不变或下降较大剂量静脉注射时收缩压和舒张压均升高。当用受体阻断药后，再用AD则使AD升压作用变为降压？,2. 支气管平滑肌 扩张支气管平滑肌 ( 2 )收缩粘膜下血管 ( 1 )3.
4、 代谢 加快 4. CNS 影响小，大剂量兴奋,【临床应用】1. 心脏骤停 溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞同时必须进行有效的人工呼吸和心脏按压等。电击 AD配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，心室内注射，2. 过敏性休克 首选 升高血压、舒张支气管、消除粘膜水肿3支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作。 4. 减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 0.2-0.4ml/100ml5. 局部止血 1:1000,心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。 心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。 禁用于高血压，器质性心脏病，糖尿病和甲状腺功能亢进症等。,
5、【不良反应和禁忌证】,多巴胺(dopamine，DA),兴奋受体： 兴奋1受体： 兴奋D1受体：肠系膜血管和肾血管扩张,【药理作用】1. 心血管系统心脏 兴奋，1，收缩力加强。心率 一般剂量影响小，大剂量可加快。心律失常少。心输出量 增加，弱于异丙肾上腺素血管和血压,- 血管：肾和肠系膜动脉扩张，其他血管收缩。,- 血压：增加收缩压和脉压大剂量主要表现为血管收缩，引起外周阻力增加，血压上升。,2. 肾脏 舒张肾血管 D1受体 ，肾血流量、肾小球滤过率增加。,【临床应用】抗休克 对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好。急性肾功能衰竭 与利尿药合并。 【不良反应】一般较轻，
6、偶见恶心、呕吐。剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常等,麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。,【药理作用】 与AD相似，但温和、持久、缓慢,心血管 兴奋心脏，心率加快，血压上升升压 作用出现缓慢，维持时间较长(36小时) 支气管平滑肌 松弛，较AD弱，慢，持久 中枢神经系统 兴奋 较AD显著，精神兴奋、不安和失眠等。,【临床应用】 1. 防治某些低血压状态 硬膜外和蛛网膜下麻醉；2. 鼻粘膜充血引起鼻塞 0.5%1%溶液滴鼻；3. 支气管哮喘 预防发作和轻症的治疗；4. 缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状【不良反应与注意事项】 CNS兴奋 不安，失
7、眠等，晚间服用宜加镇静催眠药以防失眠快速耐受,一、1，2受体激动药 异丙肾上腺素 二、1 受体激动药 多巴酚丁胺 二、2 受体激动药 沙丁胺醇,第三节 受体激动药,异丙肾上腺素(isoprenaline),【药理作用】 1. 心血管系统 心脏 正性肌力和正性频率，强于AD对正位起搏点兴奋作用强血管 舒张血管骨骼肌血管,冠状血管 舒张 (2)血压 大剂量 明显下降,2. 缓解支气管平滑肌痉挛 激动2 受体，舒张支气管平滑肌比AD略强，抑制过敏性物质释放对支气管粘膜的血管无收缩作用，消除粘膜水肿差久用可产生耐受性。 3. 其他 增加组织的耗氧量，升高血糖 弱中枢兴奋作用微弱：不易透过血脑屏障。,【
8、临床应用】1.支气管哮喘 舌下或喷雾给药，控制急性发作，疗 效快而强。 2.房室传导阻滞 舌下给药。 3.心脏骤停 心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或 窦房结功能衰竭所致的心脏骤停。 心室内注射 4. 休克 少用,【不良反应】心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。支气管哮喘病人，已具缺氧状态，加以用气雾剂剂 量不易掌握，如剂量过大，可致心肌耗氧量增加，易引起 心律失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。,多巴酚丁胺（dobutamine）对1受体作用强于2受体主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗心力衰竭。 沙丁胺醇（salbutamol）2受体激动药，见呼吸系统药,
