1、哌替啶(度冷丁)的镇痛作用作者:刘凯丽 单位:滨州医学院 所在地:烟台 邮政编码:264000摘要:目的 探讨镇痛药哌替啶对醋酸所致小鼠扭体反应的抑制作用。方法 取昆明种小鼠 48 只,雌雄兼用,采用随机数字表发分为两组,对照组腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g,实验组小鼠腹腔注射 0.2%哌替啶 0.1ml/10g,30min 后,再每只注射 0.6%醋酸溶液 0.4ml/只致痛。记录 10min 内的出现扭体反应(腹部内凹,后肢伸张,臀部高起,躯体扭曲)的动物数。结果 实验组扭体小鼠数为 3,不扭体小鼠数为 21,对照组扭体小鼠数为 18,不扭体小鼠数为 6,哌替啶组扭体数百分率为 12
2、.5%,对照组扭体数百分率 75%,利用卡方检验P0.01,有显著性差异。结论 注射哌替啶对醋酸所致小鼠的扭体反应有明显的抑制作用,显示哌替啶有镇痛作用。关键词:哌替啶 镇痛 扭体反应引言:哌替啶俗称度冷丁,又称盐酸哌替啶,具有吗啡样作用,是目前临床上广泛应用的人工合成镇痛药。其盐酸盐为白色、无嗅、结晶状的粉末,能溶于水,口服易吸收但生物利用度仅为 52%,因此一般制成针剂的形式由皮下或肌内注射给药。本实验运用醋酸扭体法观察哌替啶的镇痛作用。1 材料1.1 实验动物 健康成年昆明种小鼠,体重 20-30g,雌雄兼用。小鼠由滨州医学院烟台校区动物实验中心提供。1.2 药品与试剂 0.2%哌替啶溶
3、液、0.6%醋酸溶液、9%生理盐水,以上药品与试剂由滨州医学院烟台校区技能实验室提供。2 方法2.1 动物分组 将 48 只小鼠标记后用随机数字表法随机分为两组,即对照组与实验组并称重;2.2 给药 实验组腹腔注射 0.2%哌替啶溶液 0.1ml/10g,对照组腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g。30 分钟后分别腹腔注射 0.6%醋酸 0.4ml/只,观察 10 分钟内小鼠的扭体反应。3 实验结果根据实验得哌替啶组扭体小鼠为 3 只,未扭体为 21 只,扭体率为12.5%;对照组扭体小鼠为 18 只,为扭体小鼠为 6 只,扭体率为75.00%。见表一。表一 药物对醋酸所致小鼠扭体反应的抑制作
4、用组别 鼠数/只 扭体数/只 未扭体数/只 扭体百分率/%哌替啶组 24 3 21 12.5对照组 24 18 6 75注:与生理盐水组比较,X219.05,P0.01,有显著性差异。4 讨论由实验数据及计算卡方值 P0.01,可见两组结果有显著差异,即哌替啶对醋酸所致小鼠的扭体反应有明显的抑制作用,显示哌替啶有镇痛作用。 哌替啶(pethidine,度冷丁,dolantin) ,是 1937 年人工合成的苯基哌啶衍生物 ,具有吗啡样作用,是目前临床上广泛应用的人工合成镇痛药。哌替啶口服易吸收,但生物利用度仅为 52%,故一般皮下或肌内注射给药【1】 。镇痛作用: 哌替啶可替代吗啡用于创伤、术
5、后以及晚期癌症等各种剧痛; 用于内脏绞痛,需与解痉药如阿托品合用;用于产妇分娩止痛,考虑到新生儿对哌替啶抑制呼吸极为敏感,临产前 24h 内不宜使用。 本品镇痛作用虽弱于吗啡,但成瘾性比吗啡轻,因此可代替吗啡用来镇痛【2】 。镇痛机制:疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质(可能为 P 物质) ,该递质与接收神经元上的受体结合,将痛觉冲动传入脑内,感觉神经元末梢上存在阿片肽受体,含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者与阿片受体结合,减少感觉神经末梢 P 物质的释放,防治痛觉传入脑内。哌替啶为作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用的人工合成品,是吗啡的代用品【1】 【3】 【4】 。其作用机理为:
6、哌替啶作用于中枢神经系统的阿片受体,抑制神经末梢释放 P 物质,细胞钙离子内流,钾离子外流,阻断神经冲动传递【1】 【5】 。参考文献【1】高树平,高允生.药理学.全国高等医药院校规划教材.2012.8: 113-115【2】临床药理学理论指导:镇痛药之哌替啶.中国考试网【3】张轩萍,牛拴成,王洁,等.祛风息痛丸对小鼠实验性疼痛的镇痛作用.山西医科大学学报.2008;39(4):346-348【4】袁晓琴,孙莲芬.细辛的镇痛作用及作用机制.辽宁中医药大学学报.2008(10):70-72【5】殷建峰.院内制剂朴硝散抗炎镇痛作用的实验研究.中国社区医师.医学专业半月刊.2010(7)【6】唐孝礼,许实波,徐实海,等.蕨藻素对醋酸所致小鼠扭体反应的影响.中国海洋药物.1997(4):27-29