1、静脉降压药硝酸甘油:药理作用:松弛血管平滑肌,释放 NO,引起血管扩张。降低前后负荷。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压。用法用量:用 5%Gs 或 Ns 稀释,开始剂量为 5g/min,最好用输液泵恒速输入。可每 35 分钟 增加 5g/min,如在 20g/min 时无效可以 10g/min 递增,以后可 20g/min 。药动学:血浆 t1/2 为 3 分钟主要在肝脏代谢,两种主要活性代谢产物 1,2-和 1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。注意事项:不要使用聚氯乙烯做的
2、输液袋硝普钠注射液:药理作用:本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。通过血管内皮细胞产生 NO,对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低,因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻返流。用法用量:将本品 50mg 溶解于 5ml 5%GS 中,再稀释于 250ml1000ml 5%GS 中,成人常用量:开始每分钟按体重 0.5g/Kg。可以每分钟 0.5g/Kg 递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟按体重 3g/Kg,极量为每分钟按体重 10g
3、/Kg。总量为按体重 3.5mg/Kg。小儿常用量:静脉滴注,每分钟按体重 1.4g/Kg。药动学:硝普钠由红细胞代谢为氰化物,在肝脏内氰化物代谢为硫氰酸盐,代谢物无扩张血管活性;氰化物也可参与维生素 B12 的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰,静滴停止后维持 110 分钟。本品经肾排泄。肾功能正常者半衰期为 7 天(由硫氰酸盐测定)。注意事项:应新鲜配制避光。溶液内不宜加入其他药品。只可静脉慢速点滴,不可直接推注。最好使用微量输液泵.药液有局部刺激性,推荐中心静脉给药。如静滴已达每分钟 10g/Kg,经 10 分钟降压不满意,可停用本品。偶可出现明显耐药性,为氰化物中毒的先兆,此
4、时减慢滴速,即可消失。尼卡地平注射液:药理作用:为二氢吡啶类钙拮抗剂,可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内,从而扩张血管,使血压下降。用法用量:手术时异常高血压的急救处置;用 NS 或 5%GS 稀释后,0.010.02%的溶液进行静脉滴注。以 1 分钟 210g/kg 给予,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时,则将本品以盐酸尼卡地平计,1030g/kg(体重)的剂量进行静脉给予。药代动力学:消除半衰期为 5063 分钟注意事项:本品对光不稳定,使用时应避免阳光直射乌拉地尔注射液:药理作用:在外周,它可阻断突触后 1 受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用,从而降低外周血
5、管阻力和心脏负荷;在中枢,通过兴奋 5-羟色胺-1A 受体,调节循环中枢的活性,防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。用法用量:缓慢静注 10-50mg 乌拉地尔,5 分钟内显效。持续静脉点滴或使用输液泵。通常将250mg 加入液体。用输液泵,可将 20ml 注射液注入到输液泵中,再加液体至 50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升 4mg。初始输入速度可达 2mg/min,维持给药速度为 9mg/h。(若将250mg 乌拉地尔溶解在 500ml 液体中,则 1mg 乌拉地尔相当于 44 滴或 2.2ml 输入液)。药代动力学:血浆清除半衰期 2.7(1.83.9)小时,蛋白结合率 80%。50-70% 的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约 10%为药物原形,其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。注意事项:静脉给药时患者应取卧位,治疗时间一般不超过 7 天。