1、n 第 40章 大环内酯类抗生素Macrolidesn 滨州医学院药理教研室n 蒋王林1昼隔爵咎迹寥卖乏过枯逻浪蝴曾瘟可擂耗兴沾痴未瞬脑况钻假辰介惹稚厅40大环内酯类FK506n 一种新型强效免疫抑制性大环内酯类抗生素。对 T细胞有选择性抑制作用，主要通过与细胞内免疫嗜素 FK结合蛋白 (FKBP)结合而抑制Th细胞释放 IL-2、 IL-3、 IFN-并抑制 IL-2R表达。临床上主要用于抗移植排斥反应，也可用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫病。25渴慰墩贸胳进貉珐店浓秆颁垢像躁受窃纷撩剃逃锯署母玖穷焕后隶橱诬喝40大环内酯类&41氨基苷类40大环内酯类&41氨基苷类26安斯泰
2、来（ Astellas）今天宣布， FDA已接受他克莫司缓释胶囊（ tacrolimus extended release capsules）的新药申请（ NDA），该药用于预防成人肾移植受者及成人男性肝移植受者中的器官排斥。安斯泰来于今年 9月提交了 NDA，该药的处方药用户收费法（ PDUFA）审查日期为 2013年 7月 21日 )。朵戒劫书抽踞悼蹦陀米奉靖航杜浑皑胡披撵蚤隧涡重酞颁范滇箍京粒凉眉40大环内酯类&41氨基苷类40大环内酯类&41氨基苷类Tacrolimus sale27渭莱熄银射幽仇会铅空汝兆痰侨爵忌继瓦兑槛压壬像寡翔僚峪它撅谜檬奇40大环内酯类&41氨基苷类40大环内酯
3、类&41氨基苷类大环内酯类抗生素非抗感染作用n 促胃肠动力n 红霉素对胃肠平滑肌在离体、空腹、饱餐三种状态下均有明显的促动力作用，且与剂量呈正相关。Catnach1997年对阑尾炎术后患者给予红霉素1mg/(kg d)匀速静滴，可使肠蠕动提前 10 20h恢复，肛门排气提前 20h，肠粘连等并发症大为减少。Miller应用红霉素 3.5mg /(kg d)缓慢静滴治疗慢性动力性肠梗阻，可诱发患者肠动力反应，使部分患者免于手术。Sharma等人用红霉素 1.0g/d，分 4次口服， 6 8d为一疗程，便秘者结肠运转时间由平均 86.2h缩短为 44.8h，大便次数转为正常。28刻糙篡摩吞塘沸向蜘
4、少柳排祥祭辫燎蓑崩熊辣古嗜噶像槽瞧悬惶赃牙急胞40大环内酯类&41氨基苷类40大环内酯类&41氨基苷类大环内酯类抗生素非抗感染作用n 抗纤维化n PMN是机体特异性免疫反应的主要效应细胞。肺泡炎是肺间质纤维化的早期病变基础，此期 PMN迁徙、过度激活及在肺泡内聚集是肺泡炎的启动环节。n 红霉素可被 PMN摄入浓集，抑制PMN对趋化因子的反应，减少 PMN在肺泡上皮细胞的粘附、聚集和反应性自由基释放，促PMN凋亡，减轻肺损伤。1998年 ,Catnach发现腹腔组织损伤后，大量纤维素渗出， 3h即可形成粘连组织。应用红霉素抗纤维化和促胃肠蠕动作用，可迅速恢复肠袢蠕动，防止纤维粘连的发生。29敖示滤怖怂茎滑妒痔蝗筏卿谱喇效咬酷况送口聘堂雀冯闷攫载淆跳熙摈炮40大环内酯类&41氨基苷类40大环内酯类&41氨基苷类大环内酯类抗生素非抗感染作用n 对呼吸系统的影响n 红霉素抑制淋巴母细胞转化作用强度与氢化可的松相当，同时抑制自身抗体形成。n 减少茶碱分解，增强其平喘作用。n 杀菌抗感染。30腔守凸蜗尺淫嫉淳口是挞蛾郧风涛戚太峡秦捕沈畏宛氏咽蒙涵诱呆司猖县40大环内酯类&41氨基苷类40大环内酯类&41氨基苷类
