1、心血管系统疾病用药整理 1钙离子通道阻滞剂抑制细胞外钙内流，降低细胞内钙浓度。适用于中、重度高血压，并可用于冠心病（劳力性心绞痛）、急性冠脉综合征、外周血管疾病（雷诺综合征、间歇性跛行等）。本药不宜用慢性心力衰竭、主动脉瓣狭窄、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。不良反应：交感神经兴奋（头痛、头晕、面色潮红、心动过速），抑制心肌收缩（硝苯地平维拉帕米地尔硫卓），心动过缓或房室阻滞（DHPs 类多见），胫前、踝部水肿，直立性低血压，疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛等。应用要点：避免 DHPs 与 受体阻滞剂合用，以免加重或诱发心脏的抑制作用；不依赖肾排泄，可用于终末期肾病；当发生心力衰竭合并高血压或心
2、绞痛，CCB 类宜选用氨氯地平或非洛地平，长期使用安全性高。分三类：I 类选择性作用于 L 型钙通道（详见下）；II 类选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物（氟桂利嗪、米贝地尔等）；III 类非选择性通道调节剂（芬地林、卡维罗林等）。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 注意事项 用法硝苯地平（心痛定）短效降压 变异性心绞痛首选药物 剂量120mg/d，突然停药会产生撤药反应（心绞痛复发）心绞痛：初始 10mg tid 维持 10-20mg tid；高血压10mg tid。对急需降压或心绞痛发作时舌下含服10mg，5-10min 内生效。硝苯地平控释片（拜新同）长效 CCB，抗动脉粥
3、样硬化，改善内皮功能可作为高血压伴脑血管粥样硬化的首选药物初始 30mg qd 可增至 60mg/d，晨服，不能掰开。非洛地平缓释片（波依定）高度血管选择性 特别适合伴心血管疾病的慢性肾脏及心衰伴高血压患者经肝脏代谢，肝功能不良宜减量初始 50mg qd，维持 5-10mg qd 晨服，不能掰开。苯磺酸氨氯地平（络活喜）高度血管选择性，作用迟而久，4w 达高峰尤其适合心力衰竭伴高血压患者，长期使用安全性高高血压和心绞痛初始 5mg qd，最大至 10mg/d；低体重及肝功能不全从 2.5mg/d 开始。拉西地平 三代，作用长，扩外周动脉作用强成人 4mgqd 晨服老年初始 2mgqd，可增至
4、6-8mg尼莫地平 具有神经/血管双重保护作用，轻降压，大剂量才有明显降压作用主用于改善脑血管血供（防治缺血性卒中），保证神经元轻中度 HBP：30-40mgtid，MAX 240mg/d，缺血性脑卒中 30-40mgtid尼群地平 对冠状和外周血管较强扩张作用 初始 10mgbid，每 3w 增量，MAX 40mgnidIa类即二氢砒啶类DHPs尼卡地平 同上 主用于控制高血压危象合并急性脑血管病颅内出血、颅内高压 高血压 40mgbid 高血压急症静滴从 0.5ug/(kg.min)始，最大 6ug/(kg.min）Ib类地尔硫卓（合心爽）冠心病心绞痛、急性冠脉综合征高血压及高血压急症房颤
5、、室上速肥厚性心肌病肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等病窦综合征、严重房室阻滞、急心梗伴左心衰、心源性休克禁用，孕妇口服 30mg tid-qid 静脉：室上速 10+NS20mliv(缓慢) 高血压急症 5-15ug/(kg.min）不稳定心绞痛 1-5ug/微泵Ic类维拉帕米（异博定）心律失常、高血压、心绞痛、肥厚性心肌病心源性休克、严重低血压、心力衰竭、病窦综合征、严重房室阻滞、预激综合征伴房颤、已使用胺碘酮、地高辛、B 阻滞剂者禁用心绞痛、心律失常：120mgqd；高血压、肥厚心肌病120-240mg qd。 MAX240mgbid。心血管系统疾病用药整理 2血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI
6、通过阻断循坏和组织中血管紧张素转换酶 ACE 的作用减少血管紧张素酶 II 生成，抑制肾素-血管紧张素- 醛固酮系统 RAAS，从而消除或减轻血管紧张素酶 II 的心血管毒性作用，能显著改善左室收缩功能异常及心力衰竭患者的血流动力学状况；同时降低交感神经系统活性、改善内皮功能、血管重构及血管的粘滞弹性，适用于高血压、心力衰竭、左心室功能异常、急性心梗死后（EF50% 者为强适应症）、糖尿病肾病患者，并可用于降低心脑血管疾病死亡风险的预防，能显著降低病残率和死亡率。禁忌症：曾有致命性不良反应（如血管神经性血管）血肌酐显著增高3mg/dl（265.2umol/l ）或无尿性肾功能衰竭 双肾动脉狭窄
7、高钾血症妊娠有症状性低血压（SBP90mmHg）左心室流出道梗阻（如主狭、梗阻性肥厚性心肌病）严重心力衰竭伴低钠血症等。不良反应：刺激性干咳（最常见，一般停药 0 周后内逐渐消失）血管神经性水肿（多见于首次给药或治疗最初 2 消失，表现为喉头水肿、呼吸困难等，立即停用该药，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松）低血压（首剂常见，尤其老年人、血容量不足和心力衰竭患者）高血钾（抑制醛固酮释放所致，在合用保钾利尿药或口服补钾时更容易发生）肾功能恶化、蛋白尿（由于 ACEI 类可以使肾小球滤过率呈不同程度的降低，从而出现不同程度的血肌酐升高现象，存在基础肾功能不全或心力衰竭患者更容易发生）皮疹和味觉障
8、碍、胃肠道功能紊乱等。临床应用要点：治疗心力衰竭应从极小剂量开始，如可以耐受每隔 3-7d 逐渐加量，起始治疗后 1-2w 应监测肾功能和血钾，血肌酐增高超过基础值的 30-50%为异常反应，应减量或停药ACEI 类对于心力衰竭患者（除非有禁忌症）应无限期、终身应用，一般与利尿药合用，避免突然撤除，并且尽早连用 B 受体阻滞剂，有协同作用。注意切勿因为不能达到 ACEI 目标/ 靶剂量而推迟 B 受体阻滞剂的使用。治疗心力衰竭疗效在数周、数月或更长时间才出现出现血管神经性水肿患者应终生禁用 ACEI 类，换用 ARBs 要极度谨慎AMI 早期使用 ACEI 类能降低死亡率，尤其前 6 周的死亡
9、率减低显著，而前壁心肌梗塞伴有左心室功能不全的患者获益最大。在无禁忌症的情况下，溶栓治疗后血压稳定即可小剂量开始使用 ACEI 类。常用药物 作用特点 其他 用法卡托普利 一代，疗效 6-12h，降压疗效在数周达峰 高血压：初始 12.5mgbid-tid 按需 1-2w 内增至 50mg；慢性心衰：初始 6.25mgtid 靶剂量 50mgtid 饭前 1h 服依那普利 二代，作用比卡托强 10 倍，且更持久，可每日给药一次 高血压：初始 5-10mgqd 维持 20mg；慢性心衰：初始 2.5mgqd 逐增靶剂量 10-20mg bid培哚普利 三代前体，可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能，
10、能逆转心室重构高血压：4mgqd ；高血压伴冠心病： 8mgqd 晨餐前服；慢性心衰：初始 2mgqd 维持 2-4mg 靶剂量 4-8mgqd贝那普利 最好与噻嗪类利尿剂合用，易出现首剂低血压，首次应用注意监测血压高血压：初始 10mgqd 可增至 20mg/d；慢性心衰：2.5mgqd，逐增至靶剂量 5-10mg bid 或 10-20mg qd咪达普利 3-5 天血浆浓度达稳态，长效高选择性，具有心脑肾保护作用高血压：5-10mgqd;慢性心衰：2.5-5mgqd福辛普利 三代，肝肾双通道代谢，尤其适合肾功能不全以及老年患者（其他 ACEI 多完全由肾排泄）高血压：初始 10mgqd 维
11、持 10-4mg/d；慢性心衰：初始 10mgqd 可增至 20-40mg/d；急性心梗后：初始5mgqd 一般用 5-20mg/d雷米普利 三代前体，能降低总死亡率或主要心血管病事件发生率 高血压：初始 2.5mgqd 可增至 5-10mg；急性心梗后（2-9d ）：初始 1.25mgbid 靶剂量 10mgqd；非糖尿病肾病初始 1.25mgqd，维持 5mgqd心血管系统疾病用药整理 3血管紧张素 II 受体拮抗剂 ARB适应症和禁忌症痛 ACEI，一般作为不能耐受 ACEI 的替代选择，其外 ARBs 治疗不增高缓激肽的水平，从而减少咳嗽等副作用。同时 ARBs 具有多效性，能有效逆转
12、左心室肥厚，显著减少蛋白尿，降低血尿酸，抗动脉粥样硬化，改善马方综合征预后，治疗房颤等。不良反应：头痛、眩晕、心悸、低血压。临床应用要点：从小剂量起，在患者耐受的基础上逐渐增至推荐量或靶剂量，在初始 1-2w 内注意监测血压；对因咳嗽或血管神经性水肿不能耐受 ACEI 者换用缬沙坦和坎地沙坦可降低住院率和死亡率降压作用起效缓慢，平稳增强，一般 6-8w 时达最大作用。，限制钠盐摄入或合并利尿剂可使起效迅速和作用增强除氯沙坦外，多数 ARBs 随剂量增大降压作用增强。常用药物 作用特点 其他 用法氯沙坦 3-6W 达最高降压效应 高血压：50mhqd；糖尿病肾病 50-100mgqd；慢性心衰：
13、初始 25-50mgqd 靶剂量 50-100mg缬沙坦（代文）强效，降压时不影响心率，可增强高血压患者胰岛素敏感性，不影响性功能，对血糖、血脂和尿酸代谢无明显影响；平稳、长效、保护肾脏高血压：80mgqd MAX320ng/d；慢性心衰：初始 80mgqd 可耐受可增至 80-160mg bid奥美沙坦酯 新型强效，1w 内起效， 2w 达峰，与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果 高血压：初始 20mgqd 必要时增至 20mgbid；慢性心衰：10-20mgqd 靶剂量 20-40mgqd替米沙坦 4-8w 达峰，降尿蛋白，保护心肾功能，尤其适用糖耐量异常患者 高血压：初始 40mgqd 维持
14、40-80mgqd；心衰：靶剂量 80mgqd坎地沙坦 有强大靶器官保护作用，可减轻左心室肥厚，对心率无明显影响，双通道排泄高血压：4-8mgqd 心衰 32mgqd厄贝沙坦（安博维）对心率无明显影响，经肝脏排泄 高血压：初始 75-150mgqd 可增至 300mg/d；心衰：靶剂量 300mgqd心血管系统疾病用药整理 4 受体阻滞剂具有降低心肌耗氧、增加冠状动脉血流，预防心室重构，降低血浆肾素和交感神经活性等作用，适用于不同程度的高血压（尤其是 HR 较快的中青患者或合并心绞痛、高肾素活性患者），冠心病心绞痛、急性心梗后，心律失常（如早搏、长 Q-T 综合征），充血性心衰，肥厚性心肌病，
15、主动脉夹层，二尖瓣脱垂综合征，二尖瓣狭窄，晕厥等。禁忌症：支气管哮喘心动过缓（60 次/ 分）二度及以上房室阻滞（除非已装起搏器）急性心力衰竭伴明显体液潴留需大量利尿外周血管疾病。不良反应：体位性低血压体液潴留抑制心肌收缩力、引起心动过缓和传导阻滞支气管痉挛或乏力引起血脂代谢异常（TG 升高、HDL 下降）、掩盖早期的低血糖症状抑郁、末梢循环障碍、加重外周循坏性疾病（雷诺现象等）。临床应用要点：如果在应用 RB 降压时需要加药，应优先考虑 CCB，而不加用噻嗪类利尿剂，避免增加发生糖尿病的危险：RB 在年龄55 岁患者中不作为一线用药目前已证实可有效降低慢性心力衰竭死亡率的只有三种：比索洛尔、
16、酒石酸美托洛尔、卡维地洛。RB 三种效应影响心力衰竭预后：脂溶性（越高，保护性越强），内在拟交感活性）（无，效果更好），选择性（越高，越好）RB 治疗心衰应从极小剂量开始，逐步增至靶剂量，避免突然停药引起的反跳现象- “撤药综合征”（长期应用拮抗剂可使相应受体数目，产生受体向上调节所致），减量应缓慢，每 2-4d 减量 1次，2w 内减完。清晨静息心率 55-60 次/分为达标剂量/ 靶剂量或最大耐受量。RB 治疗心衰起效时间较长，可能需要 2-3M。RB 的降压效果大致：比索洛尔 10mg=美托洛尔 10mg=阿替洛尔 10mg=普萘洛尔 160mg以下情况应首选 RB：对于快速型心律失常（
17、如窦速、房颤）、冠心病、心力衰竭合并高血压患者；交感神经活性增高患者（高血压发病早期伴心率增快、社会心理应激、焦虑等精神压力增加、围手术期高血压、高循坏动力状态如甲亢、高原生活者）；不能耐受 ACEI/ARB 的年轻高血压患者。常用药物 作用特点 其他 用法酒石酸/琥珀酸美托洛尔（倍他乐克）高选择 1 受体阻滞剂，收缩压先下降。血压降低与剂量不平行但心率减低与剂量呈直线关系普通片剂（酒石酸） 心衰：初始 12.5-25mgqd 靶剂量 200mgqd 高血压：25-100mgqd-bid；缓释剂（琥珀酸） 高血压 47.5-95mgqd 心绞痛 95-190mgqd 心功能 III 级稳定的心
18、衰：初始 23.75mgqd 2w 后增至 47.5mgqd 以后每 2w 加倍靶剂量 190mgqd 心功能 III-IV 稳定心衰：初始 11.875mgqd富马酸比索洛尔 长效，高选择 1 受体阻滞剂，无明显负性肌力作用，2w达峰，不影响糖脂类代谢，肝肾代谢心衰：初始 1.25mgqd 靶剂量 10mgqd；高血压 5mgqd阿替洛尔 中效、水溶性、选择 1 受体阻滞剂，肾功不全需减量，现已逐步被替代，应用较少心衰：初始：6.25-12.5mgbid 可增至 50-200mg/d；高血压心绞痛：初始50mgqd 可增至 100mgqd盐酸艾司洛尔 超短选择 1 受体阻滞剂，主要用于围手术
19、期高血压、室上速、房颤、房扑紧急控制心室率普萘洛尔（心得安） 脂溶性非选择 受体阻滞剂。适用于窦速，特别是甲亢、 受体亢进症、运动和精神因素与交感神经兴奋增高有关；高血压、心绞痛、偏头痛等心绞痛:10-20mgtidMAX320mg/d；心律失常：10-30mgtid-qid 饭前及睡前；高血压：初始 40mgbidMAX640mg/d 常用维持量 120-240mg/d卡维地洛 阻断 1、 1 、2 受体，同时具有抗氧化、抗增殖作用，可逆转心室重构，对心率影响小高血压初始 6.25mgbid 可耐受 1-2w 后增至 12.5-25mgbid 但50mg/d；慢性心衰：3.125mgbid
20、始每 2w 递增一次至靶剂量 25mgbid阿罗洛尔 阻断 1、 1 、2 受体，具有降压、抗心绞痛、抗心律失常和抗震颤作用初始 10mgbid 逐增 MAX30mg/d心血管系统疾病用药整理 5利尿剂主要通过影响肾小管的再吸收和分泌，促进体内电解质（以 Na 为主）和水分的排出从而实现利尿作用的药物，适用于不同程度的高血压（尤其对盐敏感性高血压、合并肥胖、糖尿病、心力衰竭、更年期女性和老年人疗效较好），心力衰竭、非心源性水肿疾病、急性中毒等。此类药物禁用于痛风、肾功能不全、肝昏迷、低血钾、超量服用洋地黄患者。利尿效果：袢利尿剂噻嗪类保钾利尿药/碳酸酐酶抑制剂。不良反应：血电解质紊乱（高钾低镁
21、等）血脂代谢紊乱（TG、TC ）、糖耐量降低、血尿酸升高甚至痛风（噻嗪类） 体位性低血压或血压下降耳毒性（袢利尿剂）诱发氮质血症、肾功能不全 胃肠道反应和过敏反应神经内分泌激活。临床应用要点：袢利尿剂适合大多数慢性心衰患者，而噻嗪类更适合合并高血压、轻度水钠潴留和肾功能正常的心衰患者，缘于其有更长久的抗高血压效应利尿剂缓解心力衰竭症状较其他药物迅速，必须最早应用，小剂量开始，逐量增加，病情控制后以最小剂量有效长期间断给药维持，避免与吲哚美辛连用，老年人慎用如出现利尿剂抵抗（常伴有心衰恶化）时可采用：a 静脉予利尿剂如速尿 40mg 静推然后静滴维持（10-40mg/h ）b.2种或 2 种以上
22、利尿剂联合使用 c.短期应用小剂量的增加肾血流药物（如多巴胺 100-250ug/min）。按利尿部位分为五大类：袢利尿剂（髓袢升支髓质）、噻嗪类利尿剂（髓袢升支皮质+远曲小管）、保钾利尿剂（远曲小管+ 皮质集合管）、碳酸酐酶抑制剂（近曲小管）、渗透性利尿等。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症/不良反应 用法呋塞米（速尿）强效利尿剂，多数心衰患者首选，特别有明显体液潴留或伴有肾功能受损的患者水肿性疾病（充血性心衰、肝硬化、肾病所引起的水肿及其与其他药物治疗急性肺水肿、脑水肿）高血压预防急性肾衰高钾及高钙血症稀释性低钠血症急性药物、食物中毒1.慢性心衰：口服初始 20mgqd 维持 20-40m
23、gqd-bid；静脉初始 20-40mg 缓慢 iv最大 160mg/单次；顽固性水肿：80-120mg 缓慢 ivqd-bid；2.急性左心室：初始20-40mgiv 必要时 4h 重复；3 水肿型疾病：口服初始 20-40mgqd 必要时 6-8h 追加 20-40mg 直至出现满意利尿效果，静脉初始 20-40mg 缓慢 iv 必要时 2h 后追加。4.急性肾衰：200-400mg+NS100ml 滴速小于 4mg/min；5.慢性肾衰：20-40mgtid袢利尿剂托拉塞米 适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心衰、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿口服 10-20mgqd；静脉：初始
24、20mg+NS100nlqd MAX100mg/d噻嗪氢氯噻嗪HCT中效，中度水肿首选，2h 起效 3-6h 达峰。降压温和。长期应用影响性功能、血糖、血脂、血尿酸代谢，糖尿病慎高血压：12.5mgqd 推荐使用小剂量 25mg/d；慢性心衰：初始 25mgqd MAX100mg/d；水肿性疾病：25mgqd-tid 必要时增至 50mgbid心血管系统疾病用药整理 6用类利尿剂吲达帕胺 作用是 HCT 的 10 倍，同时扩管作用，逆转左室肥厚，降低微白蛋白尿。其抗高血压（低剂量）和排钠利尿（大剂量）作用是分离的磺胺类过敏、严重肾功能衰竭、肝性脑病或严重肝功能不全、低钾血症禁用普通片剂 2.5
25、mgqd 晨服，缓释剂 1.5mgqd螺内酯（安体舒通）低效保钾利尿剂，为醛固酮竞争性抑制剂，与速尿用可抑制心血管重构，利尿效果弱高血压辅助治疗；心功能 III-IV 的中重度心衰、急性心梗后合并心衰且LVEF40%，原醛症慢性心衰：初始 10mgqd MAX20mg/d；水肿性疾病：20-40mgtid；原发性醛固酮增多症：应用最大量 120-240mg/d，分次口服保钾利尿剂阿米洛利 利尿效果较强，保钾效果较弱，无降压作用1-2 片 qd 必要时用 bid碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺渗透利尿剂：甘露醇、山梨醇 受体阻滞剂 RB能选择性与 肾上腺受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能
26、妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药和 受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，目前为二线降压药，降压作用起效快而迅速。单独口服一般对轻中度高血压有明确疗效，静脉主要用于高血压危症或顽固性高血压的联合治疗。主要用于治疗良性前列腺增生的 RB 如阿呋唑嗪、坦索罗辛等。不良反应：体位性低血压、反射性心动过速、心绞痛及其头晕、心悸、乏力、恶心等一般反应。多数 RB 对血脂有良好作用，主要降低 TG、HDL 的浓度。长期服用此类药物还可减低合并左心室肥厚的高血压患者的左心衰。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 用法哌唑嗪 高选择 1 受体阻滞剂，能扩周围动脉和静脉，起到“口服硝普钠”的作用轻中度高
27、血压：0.5-1mgbid-tid 可增至 15mg/d MAX20mg/d；心衰：4-20mg/d 分次服特拉唑嗪 新型高选择 1 受体阻滞剂，但比哌唑嗪作用均匀、持续时间长，还有改善脂质代谢、改善前列腺增生引起的排尿症状不宜用于 12 岁以下儿童 高血压：首剂半片，服后平卧，睡前服用甲磺酸多沙唑嗪 长效，选择性 1 受体阻滞剂，通过降低外周阻力发挥作用，尚有改善血脂、抗血小板聚集、抗前列腺肥大增生等作用首剂小剂量 1mgqn 睡前后逐渐加量维持 1-8mg/d，MAX4mg/d甲磺酸酚妥拉明（立其丁）短效，非选择性 受体阻滞剂，扩动静脉、降低外周阻力和肺动脉压。对心脏有兴奋作用，心率增快，
28、心输出量增加，心肌耗氧量增加。适用于各种高血压急症，尤其作为嗜络细胞瘤发作、可乐定停药综合征时首选药。心绞痛、心梗患者禁用 高血压急症：初始 0.1-0.2mg/min 逐渐增至 2mg/min，一般 0.3mg/min 即可达明显效果。嗜铬细胞瘤所致阵发性高血压：成人 5mgim 或静注 5mg，儿童 0.1mg/kg心血管系统疾病用药整理 7乌拉地尔 外周及中枢双重降压，作用强，起效快，维持时间短，安全性高，不伤肾高血压急症首选，尤其是儿茶酚胺分泌过多、可乐定停药综合征、主动脉夹层孕妇、哺乳期、主动脉峡部狭窄、动静脉分流者禁用紧急降压：缓慢静注 10-50mg，5min 后即起效；静脉滴注
29、：初始 2-3mg/h 维持 9mg/h，最大4mg/h。高血压急症的处理高血压急症是指血压显著升高即 DBP130mmHg，SBP 20mmHg，同时伴有靶器官损害（如高血压脑病、急性冠脉综合征、急性肺水肿、子痫、中风、急性肾功能衰竭、主动脉夹层等）一般用于治疗高血压急症的理想药物的条件包括：疗效出现快，停药后作用小时快；有可以预测的剂量-反应曲线； 副作用小。在高血压静脉用药的同时，就应开始合用口服降压药，待口服药 5-7 个半衰期后，可开始逐渐减少静脉药量直至停用，顺利完成过渡。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 用法硝普钠 对慢性心衰的急性失代偿，本药起效比速尿快切强，给药即
30、起效并达峰，维持 5-1min，肾衰患者有蓄积性高血压急症，尤其适合合并肺水肿的左心衰，难治性心衰合并高血压危象，主动脉夹层禁用于急性心肌梗死、严重低血压、尿闭、颅内高压重度升高者低血压，肝肾功能不全者易中毒，冠脉窃血，恶心、呕吐、精神不安等初始 0.25ug/(kg.min)，无效时每 5-10min 增加 0.25 直至达到所需剂量，常用剂量 3ug/MAX10ug/。或 25mg+NS/GS50ml 以2ml/h（0.25ug/ ）开始，根据血压调节，一般不推荐超过 2 天。酚妥拉明 适用于嗜络细胞瘤发作、可乐定停药综合征心肌缺血、心肌梗死 初始 0.1-0.2mg/min 逐渐增至 2
31、mg/min，一般 0.3mg/min 即达效果。或 30mg+5%GS50ml 以 10ml/h（0.1mg/）根据血压调整乌拉地尔 高血压急症首选，尤其是儿茶酚胺分泌过多、可乐定停药综合征、主动脉夹层，或围手术期高血压危像紧急降压：缓慢静注 10-50mg，5min 后即起效；静脉滴注：初始 2-3mg/h 维持 9mg/h，最大 4mg/h。或 50mg+NS50ml 以 3ml/h开始，根据血压调整硝酸甘油 扩脑血管床，增加脑血流量 尤其适合急性心衰或急性冠脉综合征时高血压危像患者颅内高压者禁用 初始 5-10ug/min 后每 5-10min 增加至 20-50ug/mi 最大量10
32、0g/min，或 5-10mg+50mlGS/NS，3ml/h，根据血压调整滴速拉贝洛尔 尤其适合高肾上腺素状态、妊娠、肾功能衰竭时高血压危像一般维持量 1-4mg/min 根据反应调整，或 20mg+NS/GS50ml 15ml/h（1mg/min ）开始，视血压调整滴速地尔硫卓 主要用于高血压危像和 ACS，尤其适合伴有心肌缺血或冠脉痉挛的高血压危像患者50ml+NS50ml15mi/h（5ug/(kg.min) ）微泵，根据血压调整滴速，一般 5-15ig/(kg.min)维持尼卡地平 主要用于高血压危像或急性脑血管疾病时的高血压危像禁用于颅内出血未完全止血患者、脑卒中急性颅内压增高0.
33、5ug/（kg.min）开始，视血压调整滴速。心血管系统疾病用药整理 8抗心肌缺血药物包括以下五类：硝酸酯类：（详见下）钙离子通道阻滞剂：如硝苯地平和地尔硫卓，是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药物，特别是变异性心绞痛效果最佳； 受体阻滞剂：如美托洛尔，是目前防止心绞痛一线药物，适用于心率较快而硝酸酯类药物疗效不满意患者中草药（见后文 16）硝酸酯类药物：主要通过扩张容量静脉，降低前负荷，解除冠脉痉挛发挥抗心肌缺血作用。适应症：心肌缺血、充血性心力衰竭、肺动脉高压、高血压及高血压急症等。禁忌症：包括左心室低充盈状态，青光眼，明显低血压，休克，肥厚性梗阻性心肌病，严重脑动脉硬化，急性心肌梗死合并低
34、血压或心动过速，以及对此类药物过敏患者；下壁伴右心室梗死时即使无低血压也要慎用。不良反应：低血压头痛、面部潮红、灼热感、眩晕（扩血管作用）心动过速（扩血管引起反射性交感兴奋）耐药，每天最好有 8-12h 药物作用空白期。硝酸酯类的“零点效应”：多发生于长间歇、偏心疗法的患者，因夜间时间长，当深夜或凌晨时，体内血药浓度降至最低水平，易发生心绞痛发作。预防方法：睡前加服一次非硝酸酯类如地尔硫卓、速效救心丸等。常用药物 作用特点 适应症 用法硝酸甘油 内皮舒张因子，能扩冠脉和静脉血管，促进心肌血管重新分配，降低心肌耗氧量，增加心肌供血，促进冠脉侧支循环形成，饼拮抗去甲肾上腺素和血管紧张素的缩血管作用
35、，以舌下最为迅速和安全，生物利用度达 80%心绞痛、充血性心衰及肺水肿，急性冠脉综合征，高血压危像片剂舌下含服：防治心绞痛 0.25-0.5mg/次，2-3min 起效，5min 达峰，维持 10-45min，如再用需隔 5min， 2mg/d。静脉：5-10ug/min 开始，每 5-10min 增加 5-10ug/min 直至症状缓解或血压控制理想，一般100og/min。一般不推荐静脉滴注超过 28h，避免耐药。硝酸异山梨酯（消心痛）药理、适应症、禁忌症同硝酸甘油，但起效较慢、弱，但持久 片剂舌下含服：心绞痛急性发作 5-10mg/次，2-5min 起效，15min 达峰，80mg/d
36、。静脉：1mg/h 开始，每 20-30min 增加 2mg/h 直至症状缓解或血压控制理想，一般维持量2-10mg/min。，急性左心衰需要较高剂量，达 100mg/h。5-单硝酸异山梨酯（异乐定）新一代长效硝酸酯类抗心肌缺血药，无肝脏首关效应，口服 10min后起效分布至全身组织，代谢产物无扩血管作用，肾胆排泄。普通片剂：30mg qd-bid；缓释剂：50mgqd心血管系统疾病用药整理 9-1心血管系统疾病用药整理 9-2抗血小板药 抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 用法环氧化酶抑制剂阿司匹林 小剂量（100mg）抗血小板；中剂量解热镇痛；
37、大剂量抗炎抗风湿长期心脑血管疾病一二级预防，外周动脉闭塞性疾病、房颤等，也具有降低结肠癌的发病率胃十二指肠溃疡、明显的出血倾向、过敏上腹部不适、上消化道出血、皮肤出血、诱发阿司匹林哮喘预防血栓性疾病 100（75-150）mgqd；PCI 术后：100-300mg/d。一般晨服效果优于夜间服用。氯吡格雷（波立维）经肝代谢，不宜与华凡林连用 近期发作的脑卒中，急性冠脉综合征 ACS、外周动脉疾病等出血、胃肠道反应 75mgqd，使用时监测血常规。首剂负荷量为300mg腺苷二磷酸受体拮抗剂 西洛他唑 抗栓、扩管 慢性动脉闭塞引起的溃疡、肢痛、间歇性跛行的缺血症状如糖尿病足孕妇禁用 50-100mg
38、qd-bid血小板膜蛋白拮抗剂替罗非班 是抗血小板药物中最强效的一类，起效短，维持时间短，主要用于高危患者，一般在阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素的基础上用有血栓的病变；急性冠脉综合征；介入治疗中发生慢血流或无复流现象；静脉旁路移植血管病变；糖尿病小血管病变ACS：初始 30min 滴速 0.4ug/（kg.min），继而0.1ug/维持 48-72h。磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫，现在较少用于心脑血管疾病沙格雷酯 抗血小板聚集，改善侧支循环，抑制血管平滑肌增生慢性动脉闭塞引起的溃疡、肢痛、冷感的缺血症状100mgtid其他奥扎格雷 主要用于治疗急性血栓性脑梗塞及脑梗塞所伴随的运动障碍40-80m
39、g+250mlNS/GS qd-bid 1-2w/疗程华法林使用：INR 监测频率：服用后第 3 天开始每周 2 次至稳定后，每周 1 次，每 2 周 1 次，每月 1 次；大手术前 5-7 天前停，拔牙提前 3 天停药。INR5：无明显出血者，减量或停服一次； INR5-9：停用 1-2 次，如病人出血危险高，停药并口服维生素 K1-2.5mg；INR9 ：但无明显出血时，停药并口服维生素 K3-5mg，将 INR 将在 24-48h 内降低，必要时可重复应用；严重出血或 INR10 时，应用维生素 K10mg 静脉输注新鲜血浆和凝血酶原浓缩物。心血管系统疾病用药整理 10抗凝药是一类抗凝血
40、因子、抑制凝血过程某个环节而阻滞血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。主要包括间接凝血酶抑制剂：主要通过激活抗凝血酶 III 发挥作用；直接凝血酶抑制剂维生素 K 拮抗剂其他新型抗凝药。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 用法（普通）肝素对凝血过程中的多个环节产生作用，主要通过激活 AT-III 发挥作用，起效时间与给药方式有关，代谢主要通过网状内皮系统清除，其次肾脏防治血栓形成或血栓性疾病（心梗、血栓性静脉炎、体循环栓塞、肺栓塞、DIC 等），也用于血液透析、体外循环、导管术等体外抗凝处理活动性出血、血小板60 109/L、感染性内膜炎、恶性高血压、黄疸和严重肝肾功能
41、不全、消化道溃疡局部刺激、出血倾向、过敏 急冠：初始 5000U 弹丸式静注，而后500/1000U/h 持续静脉点滴，每日总量约2 万 -4 万 U。或 500-7500U 深部皮下注射Q12h，共 5-7 天。间接达肝素钠 用于 ACS，急性深静脉血栓形成，预防与手术有关的血栓形成急性深部血栓形成：200IU/kg ihqd；急冠：5000/7500IUqd直接利伐沙班 Xa 因子直接抑制剂，延长凝血时间，减少凝血酶生成，起效迅速治疗窗宽 10mgqd poVitK拮抗华法林 维生素 K 拮抗剂，中效，同时具有抗血小板和抗凝作用，治疗期间一旦发生出血应立即停止治疗。房颤、急性肺栓塞、深静脉
42、血栓形成、换瓣术后的抗凝治疗孕妇、有出血倾向、严重肝肾功能不全、活动性溃疡、手术伤口未愈合初始 3mqd，75 岁和有出血倾向者从2mgqd 开始。 INR 目标值 2.0-3.0（75岁 1.6-2.5）， PT 延长为 105-2.0 倍磺达肝葵钠Xa 因子间接抑制剂，每日给药一次 预防和治疗血栓栓塞性疾病 2.5mg/d ih比伐卢定 水蛭素衍生物，IIa 因子直接抑制剂，起效快，持续 1h，主要肾脏代谢主要用于 ACS 的抗凝治疗 背部痛、恶心、头痛、低血压或全身痛1mg/kg 以 2.5mg/(kg.h）静滴持续 4h，时间不超过 20h其他阿加曲班 凝血酶直接抑制剂，主要肝脏代谢
43、改善慢性动脉闭塞、四肢溃疡、静息痛及冷感10mg+NS250ml ivdrip bid 4w/疗程心血管系统疾病用药整理 11溶血栓药物是纤溶酶原激活剂，进入体内激活纤溶酶原形成纤溶酶，使纤维蛋白降解，溶解已形成的纤维蛋白血栓，同时不同程度的降解纤维蛋白原。纤溶药物不能溶解血小板血栓，甚至还激活血小板。在使用溶栓药物时应严格掌握适应症和用药时间窗，急性 ST 段抬高型心肌梗死溶栓的最佳时间窗为发病后 6h 内（获益最大，且越早越好），一般不超过发病后 12h；急性肺栓塞溶栓的时间窗一般为发病后 2 周内；急性缺血性脑卒中最佳溶栓时间窗为发病后 3h 内。溶栓药物的适应症：急性心肌梗死、急性肺栓
44、塞、深静脉血栓形成、缺血性脑卒中、人工瓣膜堵塞、血栓性动脉闭塞、血液透析插管、移植物和动静脉瘘、中心静脉插管。溶栓的禁忌症：两周内有活动性出血，做过内脏手术、组织活检、有创伤或较长时间心肺复苏术，不能实施压迫部位的大血管穿刺术及有外伤史；高血压经治疗在溶栓前血压仍旧 180/100mmHg 以上；高度怀疑主动脉夹层；既往发生过出血性脑卒中，1 年内发生过缺血性脑卒中或脑血管事件，颅内肿瘤；有出血性视网膜病史；各种血液病、出血性疾病或有出血倾向或正在使用治疗剂量的抗凝药；严重的肝肾功能障碍或恶性肿瘤。溶栓药物的不良反应：出血或出血倾向（停药，最有效的治疗方法是静脉输注新鲜血浆或纤维蛋白原）、过敏
45、反应（静脉滴注糖皮质激素）、再灌注心律失常（多为良性，不需特殊处理）。常用药物 作用特点 用法尿激酶 UK 一代，激活体内纤溶酶原转为纤溶酶，从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解，对陈旧性血栓无明显疗效。起效迅速，15min 达峰，持续 6h。150 万 IU+10NS+100mlGS，ivdrip30min 内。静滴 12h 后，皮下7500Uq12h，3-5d。链激酶 SK 一代，具有抗原性，可产生发热、过敏反应，故静滴前加地塞米松 2-4mg 150 万+10mlNS+100mlGS ，ivdrip60min 内。重组人组织型纤溶酶原激活剂 rt-PA三代，主要消化局部纤维蛋白凝块。主要
46、用于急性心肌梗死、血栓形成。 略心血管系统疾病用药整理 12调血脂药物调脂治疗的基础前提是首先采取治疗性生活方式改变，减少动脉粥样硬化的其他危险因素（吸烟、高血压、高血糖等），最后再考虑药物及其他治疗。冠心病血脂异常的治疗应以降低 LDL-C 为首要目标。美国冠心病的二级预防的目标是：总胆固醇 TC4.5mmol/L，低密度脂蛋白胆固醇 LDL-C2.6mmol/L，极高危患者强化降脂 LDL-C1.8mmol/L。他汀类：主要降胆固醇兼 TG；胆汁酸螯合剂：主要降胆固醇和 LDL-C；贝特类：主要降 TG 兼胆固醇；烟酸及其衍生物：主要降 TG 兼胆固醇。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症
47、不良反应 注意事项 用法总述 调脂，保护内皮细胞，抗炎症因子，减少房颤发生，较少心衰猝死率主用于治疗高脂血症、冠心病的预防失代偿性肝硬化、急性肝功能衰竭、胆汁淤积和活动性肝病转氨酶升高，肌病、肌痛、肌炎甚至横纹肌溶解和肌酐升高，胃肠道反应阿托伐他汀钙（立普妥）降胆固醇和 TG，作用强于洛伐、辛伐和普伐是唯一在整个抗动脉硬化全程都有循证证据的他汀10-20mgqn，根据血脂水平调整，最大 80mg/d普伐他汀 原发性高胆固醇血症 10-20mgqn，最大 40mg/d氟伐他汀 安全性高、不良反应少 主要用于糖尿病的调脂治疗 20-40mgqn，最大 80mg/d瑞舒伐他汀钙 强效他汀类 严重肾病
48、患者剂量减半 10mgqn，最大 40mg/d辛伐他汀 舒降之，疗效为洛伐的 2 倍 20mgqn，最大 80mg/dHMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）洛伐他汀 2w 内起效， 4-6w 达峰 10-20mgqn，最大 80mg/d苯扎贝特 降 TG、TC、HDL-C, 还可使纤溶活性增强对糖尿病合并高脂血症尤其合适 食欲不振、恶心、肝功能损害200mgqd-bid 餐后或餐中非诺贝特 强效降 TG 且降胆固醇尤其其他贝特类200mgqd-bid 餐后或餐中苯氧芳酸（贝特类）吉非贝特 以降 TG 为主，兼降胆固醇 0.3 bid-tid 餐前 30min烟酸 阿昔莫司 脂肪分解抑制剂，安全性
49、稍差，影响尿酸、葡萄糖代谢，降低脂蛋白 ，并升高 HDL。不良反应：面部潮红、胃肠道反应、诱发消化道溃疡、糖耐量异常，血尿酸增高。0.25bid-tid 餐后血脂康胶囊 红曲等，含洛伐他汀 2#qd-bid脂必妥 红曲、山楂等，含洛伐他汀 1-3#bid 4w/疗程泰脂安 肝功能不全的原发性高胆固醇血症 3#tid 餐后服依折麦布 抑制肠道对胆固醇的吸收 10mgqd其他普罗布考 抗氧化剂，抗动脉粥样硬化、延缓糖尿病肾病、降脂等作用，禁用于心肌损害、室性心律失常、孕妇、儿童等 500mgqd抗心律失常药物缓慢性心律失常常引起临床症状或伴有血液动力学障碍时，常需要安装临时或永久起搏器。抗心律失常药主要用于快速型心律失常，目的是终止快速型心律失常的发作及预防其再发。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 注意事项 用法总述 降低 0 相上升速率 Vmax，减慢心肌传导，有效地终止钠通道依赖的折返。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血性心肌特别敏感，应用要谨慎，（c 类）易诱发致
