1、能够透过血脑屏障的抗生素青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的 1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠 5-30%。氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重 ivgtt. 150mg/kg,前 3 天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为 0.36-3.65 。阿莫西林静脉用药 2g 后 1.5 小时脑脊液浓度达 2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的 8-93%。头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的
2、脑脊液中也都不能测出药物浓度。头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的 5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注 2-.4g, 脑脊液浓度仅有 1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。头孢克洛在脑组织中的浓度较低。头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为 2mg/ml) 。头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,
3、脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注 2g 后的脑脊液浓度为 0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的 1-4%,以头孢哌酮钠 100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童 ,20 分钟静滴结束后,1.5-2.5 小时的脑脊液浓度为 1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。美罗培南(美平)可透过血脑屏障。硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的 10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血
4、药浓度的 50%。林可霉素、红霉素不易透过血脑屏障。克林霉素不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。阿昔洛韦脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。更昔洛韦在每 8 小时或每 12 小时接受更昔洛韦 2.5mg/kg,静滴后,在用药0.25-5.67 小时测得脑脊液浓度范围从 0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓度的24-70%。利巴韦林长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的 67%。异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀均可透过血脑屏障,利福平在脑膜
5、有炎症时脑脊液内药浓度增加,乙胺丁醇不易透过血脑屏障,但脑膜炎时脑脊液中的浓度约为血药浓度的 15-40%。甲硝唑在脑脊液中的药浓度为同期血药浓度的 43%,少数脑脓肿患者,脓液的药浓度高于同期的血药浓度。以上总结：较易透过血脑屏障的抗生素：哌拉西阿莫西林 头孢曲松钠 甲硝唑 利巴韦林 阿昔洛韦 更昔洛韦异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀一般不易透过血脑屏障，但能透过有炎症的血脑屏障的抗生素青霉素钠 氨苄西林 舒巴坦-氨苄西林 头孢呋辛 头孢噻肟钠 头孢他啶 头孢哌酮钠 头孢吡肟 美罗培南 硫酸阿米卡星 克林霉素 盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素 利福平难于透过血脑屏障的抗生素头孢克洛 头孢拉定 头孢唑啉 林可霉素、红霉素 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)
