1、第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药,第一节 解热镇痛抗炎药 （anti-pyretic analgesic and anti-inflammatory agents） 这类药物具有解热、镇痛，其中大多数还有抗炎、抗风湿作用。,按化学结构可分为四类：水杨酸类（阿司匹林，水杨酸钠）、苯胺类（非那西丁，扑热息痛）、吡唑酮类（保泰松，羟基保泰松）、和其它抗炎有机酸类（吲哚美辛等）。其共同的作用机理是抑制前列腺素(prostaglandin，PG)的合成。,一 、水杨酸类（salicylates）包括阿司匹林和水杨酸钠。 阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid）,
2、药动学1吸收、分布：口服由胃肠道迅速吸收，2小时后血药浓度达高峰，体内迅速水解成水杨酸,因此阿司匹林血浆浓度低, 血浆t1/2只有20分钟左右。水解后生成的水杨酸盐迅速分布到全身组织，也能进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合率高，可达80-90%。,2消除（代谢+排泄）：水杨酸盐主要经肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后自尿排出。肝脏对水杨酸代谢的能力有限，当口服小剂量阿司匹林（1g以下）时，水解生成的水杨酸量较少，其代谢按一级动力学进行（指数衰减），半衰期短（2小时左右）；大剂量用药（1g）时，水杨酸生成量增大，代谢转变为零级动力学进行，半衰期大大延长（可达15-30小时）；,由于超过葡萄糖醛酸和甘氨酸的结合能力，尿中也有大量水杨酸原型排出。在这种情况下，尿液pH的变化对水杨酸盐的排泄量影响很大，此时如服用碳酸氢钠使尿呈碱性，水杨酸盐解离增多，再吸收减少而排泄增多，降低其血浆浓度，解救水杨酸中毒。,
