1、第六章第一节 MN 胆碱受体激动药第六章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：M，N 胆碱受体激动药；M 胆碱受体激动药；N胆碱受体激动药。第一节 M ，N 胆碱受体激动药本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的 M 胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的 N 胆碱受体。乙酰胆碱乙酰胆碱（acetylcholine， Ach）是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价
2、值。但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构药理作用1.M 样作用 静脉注射小剂量 Ach 即能激动 M 胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。舒张血管可能是激动血管内皮细胞的 M 受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子（ endothelium-dependent relaxing factor，EDRF，现多认为 EDRF 即是一氧化氮（NO）所致。2.N 样作用 剂量稍大时，Ach 也能激动 N 胆碱受体，产生与
3、兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同，受交感神经节前纤维支配），使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的，通常是其中一种占优势。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量 Ach 作用下，全部神经节（具 N1 胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach 还激动运动神经终板上的 N2 胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的 Ach 很易使神经节从兴奋转入抑制。氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱（carbamylcholine， carbachol）的化学结构和作用都与 Ach 相似，能直接激动 M 和 N 受体，也可能促进胆碱能神经末梢释放 Ach 而发挥间接作用。可用于手术后腹气胀和尿潴留。副作用较多，加以阿托品对它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼，引起缩瞳以降低眼内压。
