1、头孢喹肟及注射用混悬液项目科技查新报告项目名称：头孢喹肟及注射用混悬液委 托 人：*委托日期：XX 年 4 月 20 日查新机构：*省科学院情报所查新完成日期：XX 年 4 月 23 日查新项目中文：头孢喹肟及注射用混悬液名 称英文：名 称*省科学院情报所通信地址*科院路 19 号邮政编码 250014查新机构负 责 人杜龙安电 话 82605374 传 真82961060联 系 人王丽明电 话 82605374电子信箱 一、查新目的立项查新二、查新项目的科学技术要点我公司研究的头孢喹肟合成路线，已经是较为成熟可行的工艺路线，经过实验规模的测试，技术路线可行，工艺参数较稳定，所得单体纯度较高，
2、成本较低，按照进口产品的规格计算，成本是其价格的 1/10，具备了工业化大生产的条件。三、查新点与查新要求头孢喹肟原料未在国内上市，注射用混悬液只有进口产品在国内销售，没有国产化。四、文献检索范围及检索策略国内部分：中国科技成果交易信息数据库 1980-XX*省科技成果数据库 1986-XX中国科技成果数据库 1980-XX.7*省计划项目数据库 1995中文期刊文摘数据库 1989-XX.11中国科技经济新闻数据库 1992-XX.11中国科技文献数据库 1999中国学术会议论文数据库 1979-XX.6中国学位论文数据库 1977-XX.6中文科技期刊数据库 1989-XX.11*省最新科
3、技查新库 XX.10-XX.01中国学术期刊(CNKI) 1995-XX.11中国专利数据库 1985-XX.11检索策略：1、头孢 2、喹肟3、注射用 4、混悬液5、R978.11*2*3*4+5 +5 1*4+5 1+5五、检索结果密切相关文献 0 篇：相关文献 7 篇：1、题名： 盐酸头孢吡肟的合成新方法作者： 晁明永 郝爱友机构： *大学化学与化工学院，*250100分类号： TQ465.1 R978.11 馆藏号： 94542X刊名： *化工 年： XX 卷： 34 期： 5关键词： 头孢菌素 盐酸头孢吡肟 合成文摘： 介绍盐酸头孢吡肟的一种合成新方法。此方法以 7-氨基-3-甲基头
4、孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐和 2-甲氧亚氨基-2-乙酸二乙基磷酰活性酯为起始原料。具有收率高，杂质低，成本低等优点。并利用核磁共振和质谱对产物进行了表征。2、论文题目： 头孢克肟的合成研究论文作者： 葛正红 作者专业： 化学工艺 授予学位：硕士导师姓名： 杨艺虹%张珩 授予学位单位： 武汉化工学院分类号： R978.1%TQ463 馆藏号： Y700183 出版时间：XX0501关键词： 头孢菌素%头孢克肟%C-位功能化%Wittig 反应文摘： 本文归纳介绍了一种新型的口服高效、广谱的 内酰胺类抗生素头孢克肟的两种主要的合成方法:一是头孢菌素 3-位功能化，直接在 3-位上氯代、成烯;二是青
5、霉素扩环成 3-位卤代甲基头孢菌素法.由于青霉素扩环法条件苛刻，难以控制，副产物多，不适于工业生产，国际上大部分生产头孢克肟公司采用第一种方法合成.为了使头孢克肟在国内尽早投产，并达到一定生产规模，本课题选择了第一种方法，并作了进一步改进.3、题名： 高效液相色谱法测定头孢克洛混悬液的含量作者： 崔健 谢文敏等机构： 礼来苏州制药有限公司，苏州 215021分类号： R978.1 馆藏号： 97417A刊名： 中国新药杂志 年： XX 卷： 10 期： 8关键词： 高效液相色谱法 头孢克洛混悬液 含量文摘： 目的：测定头孢克洛混悬液的含量。方法：采用 HPLC 法，色谱柱为 HP ODS 为流
6、动相；柱温为室温。结果：平均回收率为 100.3%，RSD 为 0.7%(n=6)。线性范围为0.02-2.2mg？mL-1。结论：该方法准确、可行、快捷。4、题名： 三唑头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性作者： 毕小玲机构： 中国药科大学半合成抗生素室刊名： 中国药科大学学报 年卷期： 932406基金类型： 国家自然科学基金委基金 学科分类： 药学5、题名： 盐酸头孢唑兰的合成作者： 于韬 张珂良 王晖 赵燕芳 宫平机构： 沈阳药科大学制药工程学院，辽宁沈阳 110016刊名： 中国药物化学杂志 年： XX 卷： 16 期： 2分类号： R914.5 馆藏号： 98025X关键词： 药物化学
7、 药物制备 化学合成 盐酸头孢唑兰文摘： 目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰。方法以 7-ACA 为原料，经保护反应、取代反应得到中间体 7-氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐，与苯并噻唑硫醇活性酯缩合得到盐酸头孢唑兰。结果与结论总收率为 129。6、题名： 在线红外检测仪在头孢噻肟酸合成中的应用作者： 谭清钟 唐双强 朱科 吕健 张会欣机构： 石药集团河北中润制药有限公司研究所，河北石家庄 050041 石家庄职业技术学院，河北石家庄 050081分类号： TQ460.63 馆藏号： 92633X刊名： 河北化工 年： XX 卷： 29 期： 5关键词： 在线红外检测仪 7-
8、氨基头孢烷酸 头孢噻肟酸文摘： 利用在线红外检测仪 React IRTM 4000 在线监测以 7-氨基头孢烷酸与 2-甲氧亚氨基-2-硫代乙酸苯并噻唑酯为原料，用二甲基乙酰胺作催化剂，一步合成头孢噻肟酸的实验过程，主要考察了反应时间对反应的影响。在最佳反应条件下头孢噻肟酸的合成摩尔收率超过 98。7、题名： 头孢替唑钠合成路线图解作者： 余江河 李雯 章亚冬 胡国勤机构： 中国药科大学生命科学院，江苏南京 210009 郑州大学化工学院，河南郑州 450002分类号： R971.6 馆藏号： 85440X刊名： 南阳师范学院学报 年： XX 卷： 5 期： 9关键词： 头孢替唑钠 合成路线
9、图解文摘： 头孢替唑钠 XX 年开始在我国应用，用量逐年增长，目前国内生产厂家较少。头孢替唑钠的分子结构中，头孢烯酸的 7-氨基部分连接的为 1H-1-四氮唑乙酰基，3-亚甲基部分连接的为 1，3，4-噻二唑-2-硫醚基，我们根据其 A、B 部分在合成过程中引入的先后顺序，对其合成路线进行了图解。六、查新结论依照用户的委托及国家科技部、*省科技厅关于科技查新咨询工作的有关文件规定，在现有的检索领域内共检索出密切相关文献 0 篇，相关文献 7 篇。经分析对比，结论如下：经检索，相关文献 1 介绍盐酸头孢吡肟的一种合成新方法；相关文献 2 介绍了头孢克肟的合成方法；相关文献3 研究了高效液相色谱法
10、测定头孢克洛混悬液的含量；相关文献 4 研究了三唑头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性；相关文献 5 研究了盐酸头孢唑兰的合成方法；相关文献 6研究了在线红外检测仪在头孢噻肟酸合成中的应用；相关文献 7 研究了头孢替唑钠合成路线图解。相关文献均未涉及头孢喹肟合成研究，也未涉及到注射用混悬液的相关研究。该查新课题研究的头孢喹肟合成路线，已经是较为成熟可行的工艺路线，经过实验规模的测试，技术路线可行，工艺参数较稳定，所得单体纯度较高，成本较低，按照进口产品的规格计算，成本是其价格的 1/10，具备了工业化大生产的条件。经检索，在现有检索范围内，国内未见有研究头孢喹肟及注射用混悬液的文献报道。查新员：
11、查新员职称：副研究员审核员： 审核员职称：研究员XX 年 4 月 23 日七、查新员、审核员声明1、报告中陈述的事实是真实和准确的。2、我们按照科技查新规范进行查新、文献分析和审核，并做出上述查新结论。3、我们获取的报酬与本报告中的分析、意见和结论无关，也与本报告的使用无关。查新员： 审核员：XX 年 4 月 23 日 XX 年 4 月 23 日八、附件清单检索过程全记录。九、备注无填写说明一、在填写本报告之前，应当仔细阅读科技查新规范的第 9 部分。二、查新报告格式说明本报告采用 A4 纸，左、右页边距为 28mm，上、下页边距为 30mm。每栏的大小，可随内容调整。三、报告内容应当打印；签
12、字使用钢笔或者炭素笔。四、“报告编号”的填写方法报告编号为十二位，左起第一至四位为公历年代号，第五至八位为各地市电话区号，第九至十二位为报告序号，以上编号不足位的补零。五、查新目的可分为立项查新、成果查新等。立项查新包括申报各级、各类科技计划，科研课题开始前的资料收集等；成果查新包括为开展成果鉴定、申报奖励等。六、查新项目的科学技术要点本报告中的科学技术要点应当以查新合同中的科学技术要点为基础，参照查新委托人提供的科学技术资料做扼要阐述。七、查新点与查新要求本报告中的查新点和查新要求应当与查新合同中的一致。查新点是指需要查证的内容要点。查新要求是指查新委托人对查新提出的具体愿望。一般分为以下四
13、种情况：希望查新机构通过查新，证明在所查范围内国内外有无相同或类似研究；希望查新机构对查新项目分别或综合进行国内外对比分析；希望查新机构对查新项目的新颖性作出判断；查新委托人提出的其他愿望。八、文献检索范围及检索策略应当列出查新员对查新项目进行分析后所确定的手工检索的工具书、年限、主题词、分类号和计算机检索系统、数据库、文档、年限、检索词等。九、检索结果应当根据查新项目的科学技术要点，将检索结果分为密切相关文献和一般相关文献。通过对所检数据库和工具书命中的相关文献情况及对相关文献的主要论点进行对比分析的客观情况，按下列书写层次撰写：对所检数据库和工具书命中的相关文献情况进行简单描述；依据检出文献的相关程度分国内、国外两种情况分别依次列出；对所列主要相关文献逐篇进行简要描述，对于密切相关文献，可节录部分原文并提供原文的复印件作为附录。十、查新结论查新结论必须客观、公正、准确、清晰地反映查新项目的真实情况，应当包括下列内容：相关文献检出情况；检索结果与查新项目的科学技术要点的比较分析；对查新项目新颖性的判断结论。十一、查新员、审核员声明参见科技查新规范9.3 查新员、审核员声明。十二、附件附件主要包括密切相关文献的题目、出处以及原文复制件；一般相关文献的题目、出处以及文摘。
