1、无机化学专业优秀论文 无载体间碘/砹苄胍的合成关键词：靶向治疗 间碘苄胍 放射性核素 肿瘤治疗 间砹苄胍 合成工艺摘要：利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 M
2、IBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-tr
3、imethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化
4、，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。正文内容利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制
5、备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-
6、溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC
7、 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细
8、胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足
9、而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标
10、记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进
11、展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At
12、合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，
13、并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了
14、基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗
15、效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#
16、39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了
17、无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有
18、大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(
19、3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无
20、明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制
21、备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-
22、溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC
23、 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细
24、胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足
25、而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标
26、记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进
27、展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At
28、合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，
29、并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了
30、基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗
31、效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#
32、39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了
33、无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题，已取得很大的进展，并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine，MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的lt;#39;131gt;I-MIBG 的制备主要是以 MIBG 为前体，通过同位素交换的方法而制得。由此得到的lt;#39;131gt;I-MIBG 产物中因含有
34、大量 MIBG 载体分子，大大降低了肿瘤组织对lt;#39;131gt;I-MIBG 的吸收，影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此，制备无载体的lt;#39;131gt;I-MIBG，进而以具有更优良核性质的lt;#39;211gt;At 合成间砹苄胍(lt;#39;211gt;At-MABG)，则在发挥 核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题，从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上，以 3-溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物，通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的 3-三甲基硅苄胍(
35、3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体；并在此前体化合物的基础上，标记合成了无载体lt;#39;125gt;I-MIBG。对制备lt;#39;125gt;I-MIBG 及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。lt;#39;125gt;I-MIBG 标记率达 66.7，以NHlt;,4gt;Hlt;,2gt;POlt;,4gt;/THF(4/1)为流动相，经过 HPLC 可将制得的lt;#39;125gt;I-MIBG 分离、纯化，其放化纯度gt;98。在室温下放置 2-3 天放化纯度无
36、明显变化，均gt;95。表明lt;#39;125gt;I-MIBG 具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究，初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法，为下一步lt;#39;211gt;At 标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。特别提醒 ：正文内容由 PDF 文件转码生成，如您电脑未有相应转换码，则无法显示正文内容，请您下载相应软件，下载地址为 http:/ 。如还不能显示，可以联系我 q q 1627550258 ，提供原格式文档。我们还可提供代笔服务，价格优惠，服务周到，包您通过。“垐垯櫃 换烫梯葺铑?endstreamendobj2x 滌甸?*U 躆 跦?l, 墀 VG
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