1、药理学专业毕业论文 精品论文 -氨丙基杂氮硅三环的结构修饰及其抗肿瘤、调节植物生长、抗炎活性研究关键词：-氨丙基杂氮硅三环 生物活性 抗肿瘤活性 平皿测试法 抗炎活性摘要：目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b
2、)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞 HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过 IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2
3、.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在 40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX
4、 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。正文内容目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结
5、构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采
6、用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞 HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过 IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。
7、3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在 40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制
8、率1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修
9、饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX
10、酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80
11、 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率 34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成
12、了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发
13、挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的
14、作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三
15、环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率 34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植
16、物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-
17、29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内
18、对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的
19、是化合物。(160gmL-1，抑制率 34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.
20、杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活
21、性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g
22、和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率 34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的
23、抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2
24、-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人
25、乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 CO
26、X-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率 34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.
27、合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细
28、胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在
29、80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率 34
30、.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据
31、药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见
32、报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm
33、时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率 34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化
34、合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为
35、原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显
36、，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160g
37、mL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率 34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对 -氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物 -氨丙基杂氮硅三环()和
38、 3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g 和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与 5-FU 协同发挥抗肿瘤作用。 3.以 L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与 -氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在 4 位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用 MTT 法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞 Hela，人乳腺癌细胞 MDAMB435 的抗肿瘤活性。 5.
39、采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过 COX 酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成 14 个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS 和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞 HT-29 和人乳腺癌细胞 MDAMB435 抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b 的效果最好。 3.化合物b 在 2080 ppm 浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在 80 ppm 时对玉米作用效果为负值，即有
40、抑制生长的作用；化合物a-e 随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在 80 ppm 时达到效果最大值；化合物a-g 和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm 时的效果最好，均明显大于在 20 ppm 或 80 ppm 时的生长效果。 4. COX 酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对 COX 酶有抑制作用。对 COX-1 酶抑制率最高的是化合物b(160gmL-1 时，抑制率 33.34)，抑制率最低的是化合物d(40gmL-1 时，抑制率 1.58)。对 COX-2 酶抑制率最高的是化合物。(160gmL-1，抑制率 34.91)，抑制率最低的是化合物d(40gm
41、L-1 时，抑制率 1.42)。 结论： 1.对 -氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。特别提醒 ：正文内容由 PDF 文件转码生成，如您电脑未有相应转换码，则无法显示正文内容，请您下载相应软件，下载地址为 http:/ 。如还不能显示，可以联系我 q q 1627550258 ，提供原格式文档。“垐垯櫃 换烫梯葺铑?endstreamendobj2x 滌?U 閩 AZ箾 FTP 鈦X 飼?狛P? 燚?琯嫼 b?袍*甒?颙嫯?4)=r 宵?i?j 彺帖 B3 锝
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