1、药物现代评价方法第八章. 药物体内过程评价null第一节药物胃肠道吸收评价方法null第二节药物体内分布评价第二节. 药物体内分布评价一药物在组织器官的分布二体内药物分布的评价方法三靶向制剂的体内分布评价第二节. 药物体内分布评价一药物在组织器官的分布null药物向组织内分布null药物向脑内分布第二节. 药物体内分布评价二体内药物分布的评价方法1.体内药物分布的评价研究方法研究动物体内药物分布主要有两种方法:静态法和动态法。静态法给药一定时间后处死动物,摘取各主要脏器并设法测定出其中的药物含量以判断药物在体内分布的大致情况。操作较简单,但得到的信息量少,同时因难以确定药物体内分布何时达到平衡
2、,故误差较大,重复性差。动态法采用同位素标记药物并结合放射自显影等有关技术,以判断药物在动物体内的动态分布情况。可以得知药物在体内的详细情况,但实验要求高,花费大。第二节. 药物体内分布评价二体内药物分布的评价方法2.体内药物分布的检测技术和方法null放射性同位素测定技术null液闪测量技术null放射性核成像/示踪技术null荧光成像技术第二节. 药物体内分布评价二体内药物分布的评价方法3.微透析技术null以透析原理作为基础的在体取样技术,是在非平衡条件下,将具有半透膜性质的导管插入被研究的活体组织内,用恒流泵将灌注液注入导管中。灌注液通过导管中的透析膜与细胞外液的物质进行交换,组织中的
3、可溶性分子被不断带出,达到取样的目的。null微透析系统由微透析探针、微蠕动泵、收集器、灌流液、检测仪组成第二节. 药物体内分布评价三靶向制剂的体内评价方法null靶向制剂的体内分布特征及其影响因素研究是最重要的内容,体内分布是验证靶向作用的重要手段,是靶向给药系统的主要质量指标。定量评价靶向给药制剂体内分布特征的指标(参数)主要有靶向指数(DTI)、选择性指数(DSI)、靶向效率(DTE)和相对靶向效率(RTE)等。第二节. 药物体内分布评价肿瘤药物体内分布null激光扫描共焦显微镜:Alexa Fluor488 phalloidin(绿色)被用来染色细胞核和肌动蛋白,DAPI(蓝色)和Lysotracker绿(绿色)是用于酸性染色细胞核和细胞器,红色为药物,过程用激光扫描共焦显微镜进行观察。Thank you