1、血液系统药抗血小板药和溶栓药抗血小板药（ antiplatelet drugs）根据作用机制分类 抑制血小板代谢药物 影响花生四烯酸代谢环氧酶抑制药：阿司匹林TXA2受体阻断药： BM-13177TXA2合成酶抑制药：利多格雷磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫 血小板活化抑制药 ：噻氯匹啶 凝血酶抑制药 ：阿加曲班、水蛭素 血小板膜糖蛋白（ GP b/ a）受体阻断药 ：阿昔单抗、替罗非班抗血小板药 阿司匹林 （ aspirin ）【 临床应用 】 50 100 mg/d预防血栓形成和栓塞性疾病，血栓性静脉炎、急性心肌梗死、脑血栓形成普通外科手术后的病人【 不良反应 】 消化性溃疡及消化道出血【 作用
2、机制 】 不可逆性抑制血小板环氧酶 阿司匹林(-)扩张血管促血小板聚集收缩血管花生四烯酸COX环内过氧化物PGG2/PGH2TXA2合成酶(血小板 )PGI2 TXA2抗血小板聚集扩张血管抗血小板聚集 促血小板聚集收缩血管阿司匹林(-)利多格雷花生四烯酸COX环内过氧化物PGG2/PGH2TXA2合成酶(血小板 )PGI2合成酶(血管内皮 )PGI2 TXA2 TXA2受体(-)cAMPPDE(-) ACATP双嘧达莫(+)扩张血管抗血小板聚集 促血小板聚集收缩血管阿司匹林(-)利多格雷花生四烯酸COX环内过氧化物PGG2/PGH2TXA2合成酶(血小板 )PGI2合成酶(血管内皮 )PGI2
3、 TXA2 TXA2受体(-)BM-13177(-)5-AMP抗血小板药 双嘧达莫（ dipyridamole）【 作用机制 】 抑制 PDE cAMP 抑制血小板聚集； 激活腺苷酸环化酶 cAMP ； 轻度抑制血小板环氧酶 TXA2 促进 PGI2合成，促进其活性；【 临床应用 】用于血栓栓塞性疾病 、 人工心脏瓣膜置换术后 ， 防止血小板血栓形成 。【 不良反应 】 头痛、眩晕、轻度胃肠道反应。噻氯匹啶ticlopidine 干扰 ADP介导的血小板活化 不可逆地抑制血小板聚集和粘附 疗效优于阿司匹林抗血小板药（ antiplatelet drugs）阿加曲班argatroban 精氨酸衍
4、生物 抑制凝血酶的蛋白水解作用 抑制凝血酶诱导的血小板聚集及分泌作用水蛭素（ hirudin）最强的凝血酶抑制剂【 药理作用 】 强大持久的抗血栓作用 阻断纤维蛋白原转化为纤维蛋白。 对激活的凝血因子 、 、 及凝血酶诱导的血小板聚集均有抑制作用。阿昔单抗abciximab GP b/ a受体阻断药 抑制血小板聚集作用明显 特异性优于阿司匹林抗血小板药（ antiplatelet drugs）噻氯匹啶ticlopidine 干扰 ADP介导的血小板活化 不可逆地抑制血小板聚集和粘附 疗效优于阿司匹林阿加曲班argatroban 精氨酸衍生物 抑制凝血酶的蛋白水解作用 抑制凝血酶诱导的血小板聚集
5、及分泌作用纤溶酶原 (Pg)纤溶酶溶血栓药（ thrombolytics）第一代：链激酶和尿激酶第二代：组织型纤溶酶原等第三代：阿尼普酶链激酶（ streptokinase， SK） 第一代溶栓药C组 -溶血性链球菌产生的蛋白质，有抗原性。【 药理作用机制 】与 纤溶酶原结合形成复合物 ，引起纤溶酶的构型改变，而转化成有活性的SK-纤溶酶复合物。【 不良反应 】过敏反应，全身性纤溶反应而出血。尿激酶（ urokinase, UK） 第一代溶栓药人肾细胞合成，无抗原性。 直接使纤溶酶原 Arg560-Val561断裂 成纤溶酶。溶血栓药（ thrombolytics）阿替普酶 第二代溶栓药又称组
6、织型纤溶酶原激活物 （ tissue-type plasminogen activator， t-PA ）【 药理作用机制 】选择性 作用于血栓中的纤维蛋白，改变其构型，易于与纤溶酶原结合，激活纤溶酶； t1/2为 510 min，须连续给药。【 临床应用 】 严重心肌梗死发作和肺栓塞【 不良反应 】 出血溶血栓药（ thrombolytics）阿尼普酶（ anistreplase） 第三代溶栓药是链激酶与乙酰化纤溶酶原的复合物特点：进入体内去除乙酰基而生效，因此，存在潜伏期；与链激酶相比，更易进入凝血块中与纤维蛋白结合；具有选择性，全身纤溶作用弱。溶血栓药（ thrombolytics）抗血小板药（ antiplatelet drugs）根据作用机制分类 抑制血小板代谢药物 影响花生四烯酸代谢环氧酶抑制药：阿司匹林TXA2受体阻断药： BM-13177TXA2合成酶抑制药：利多格雷磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫 血小板活化抑制药 ：噻氯匹啶 凝血酶抑制药 ：阿加曲班、水蛭素 血小板膜糖蛋白（ GP b/ a）受体阻断药 ：阿昔单抗、替罗非班内源性前尿激酶 尿激酶组织型纤溶酶原激活剂t-PA纤维蛋白纤溶酶原 (Pg)纤溶酶外源性Pg+SK阿尼普酶APSACPg 链激酶溶血栓药（ thrombolytics）
