1、药理学 内蒙古医学院药学院常福厚 第二十章解热镇痛抗炎药 一 概念二 作用机理三 药物的分类及代表性药物 一 概念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热 镇痛 较强抗炎和抗风湿作用的药物 此类药物也称为非甾体抗炎药 由于阿司匹林是本类药物的典型代表药 故也成为 阿司匹林类药物 战栗肌紧张肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类 不感蒸发出汗皮肤血流体表面积换衣着环境条件传导 辐射蒸发 36 37 38 39 35 产热 散热 产热 散热平衡 达到体温恒定 调定点学说 下丘脑的体温调节中枢 二 作用机理 体温调节中枢 前列腺素PG 中性粒细胞或其它细胞 病原体 毒素及其它 内热原 中枢神经系统 发热 产
2、生和释放 进入 可能是白介素1 热镇痛消炎药可以抑制中枢神经系统内PG合成酶 减少PG合成 而发挥解热镇痛消炎的作用 前列腺素 prostaglandin PG 前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸 广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中 参与多种体内功能的调节 合成和释放的增多 导致体温调定点的提高 体温升高 PG具有一定的致痛作用 同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性 PG参与炎症反应 使血管扩张 通透性增加 引起局部充血 水肿和疼痛 PGE2 PGF2a 三 药物的分类及代表性药物 按化学结构的不同 可将解热镇痛消炎药分为四类 水杨酸类苯胺类
3、吡唑酮类其它有机酸类 水杨酸类 乙酰水杨酸 阿司匹林 体内过程 药理作用及应用 不良反应和注意事项 吸收 pH值 代谢 肝脏代谢水杨酸的能力有限 解热镇痛抗炎抗风湿作用预防心肌梗塞和脑血栓的形成 抑制血小板聚集 胃肠道反应凝血障碍水杨酸反应过敏反应瑞氏综合症 苯胺类 非那西丁和对乙酰氨基苯酚 体内过程 药理作用及应用 不良反应和注意事项 非那西丁 乙酰氨基苯酚 扑热息痛 口服易吸收 主要在肝脏代谢 非那西丁在肝内去乙基 产生对乙酰氨基酚 或去乙酰基 生成对氨基苯乙醚 该物质可进一步转化为羟基化的毒性代谢产物 引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血 主要是作为解热镇痛药 用于感冒发热 神经痛 肌肉痛 吡唑酮类 保泰松 体内过程 药理作用及应用 不良反应和注意事项 吸收快而完全 与血浆蛋白结合率98 停药后三周内 仍可在关节腔中保持较高的浓度 肝脏代谢 抗炎抗风湿作用较强 解热镇痛作用较弱 其它抗炎有机酸类 吲哚美辛 消炎痛 体内过程 药理作用及应用 不良反应和注意事项 口服吸收快而完全 血浆蛋白结合率90 经肝脏代谢 代谢物由尿 胆汁和粪便排除 最强的一类PG合成酶抑制剂 具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用 胃肠道反应中枢神经系统反应抑制造血系统过敏反应
