1、非 竞 争 性 拮 抗 药摘 要 ： 非 竞 争 性 拮 抗 药 与 激 动 药 并 用 时 ， 使 亲 和 力 与 活 性 均降 低 ， 即 不 仅 使 激 动 药 的 量 效 曲 线 右 移 ， 而 且 也 降 低 其 最 大 效能 。 这 种 拮 抗 药 于 受 体 结 合 是 不 可 逆 的 ， 或 者 能 引 起 受 体 的 构型 改 变 ， 从 而 干 扰 激 动 药 与 受 体 正 常 结 合 ， 而 且 激 动 药 不 能 竞争 性 的 克 服 此 种 干 扰 。关 键 词 ： 非 竞 争 性 拮 抗 药 、 受 体 、 杀 虫 剂一 、 非 竞 争 性 拮 抗 药 特 点 ：
2、 不是与激动药竞争相同的受体 .与相应受体结合非常牢固.与受体结合后分解很慢或不可逆转使量效曲线高度下降.与受体有亲和力，但无内在活性二、非竞争性拮抗药与竞争性拮抗药的区别：1、竞争性拮抗药与激动药竞争同一受体，可逆性结合;降低其亲和力，而不改变内在活性;增加激动药剂量后量效曲线平行右移2、在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的 Emax竞争性拮抗药特点： 与相应激动药竞争受体的相同位点; 竞争性拮抗作用是可逆的； 图 3-4 所示对于竞争性拮抗药使激动药的量效曲线自 A 右移至B，拮抗药剂量增大，则曲线右移多，但不影响激动剂的最大效应，表观上显示激动剂的效价强度减低。 非竞争性拮抗药特点： 与受体结合是难逆的 增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用 如图 3-4 所示非竞争性拮抗药的作用特点是降低激动药的最大效应，曲线自 A 转变为 C，非竞争性拮抗药剂量继续增大时，则转变为 C。三、GABAa 非竞争性拮抗药研究进展：在此我简单介绍昆虫 GABA 受体非竞争性拮抗药四、展望
