1、1 核准日期 ：2007 年 02 月 12 日 修改日期 ：2007 年 09 月 05 日，2007 年 10 月 04 日，2008 年 05 月 09 日，2008 年 07 月 31 日，2009 年 01 月 04 日，2009 年 02 月 20 日，2009 年 04 月 22 日，2009 年 08 月 11 日，2009 年 09 月 21 日，2009 年 12 月 14 日，2010 年 02 月 25 日，2011 年 01 月 05 日， 2011 年 11 月 05 日， 2013 年 01 月 17 日， 2013 年 04 月 12 日， 2014 年 06
2、月 04 日， 2015 年 01 月 14 日，2016 年 11 月 29 日 ，2018 年 02 月 01 日 盐酸莫 西沙星 氯化钠 注射液 说明书请仔细阅 读说明 书并在 医师 指导下使 用 警告：严 重不良 反应， 包括 肌腱炎和 肌腱断 裂 、 周 围神 经病变 、中枢神 经系统 的影 响 和 重 症肌无力 加剧 使用氟喹 诺酮类 药物 （包 括 盐酸莫西 沙星 ） ， 已 有报告 同时发生 致残和 潜在的 不可 逆转的 严 重 不良 反应 （参 见【注 意事项 】） ，包 括： 肌腱炎 和肌腱 断裂 （参 见【 注意事 项】） 、 周 围神 经病变（ 参见【 注意事 项】 ）
3、 和 中枢 神经系 统的影 响（ 参见【注 意事项 】） 。 当发 生这些 严重不 良反 应（参见 【注意 事项】 ）， 应立即停 用盐酸 莫西沙 星并 避免使用 氟 喹诺酮类 药物（ 包括盐 酸莫 西沙星 ） 。 氟喹诺酮 类药物 （ 包括盐 酸 莫西沙星） 可能会 加剧重 症 肌无力患 者的肌 无力症 状。 已知有重 症肌无力 病史的 患者应 避免 使用盐酸 莫西沙 星（参 见【 注意事项 】） 。 由于使用 氟喹诺 酮类药 物 （ 包括盐酸 莫西沙 星 ） 已有 报 道发生严 重不良 反应 （参 见 【注意事 项】）， 对于属 于下列 适应 症的患者 ，应在 没有其 它药 物治疗时 方
4、可使 用盐酸 莫西 沙星： o 急性细菌 性鼻窦 炎（参 见【 适应症】 和【用 法用量 】） ； o 慢性支气 管炎急 性发作 （参 见【适应 症】和 【用法 用量 】） 。 【药品名称】 通用名称：盐酸莫西沙星氯化钠注射液 商品名称：拜复乐( 英文 ：Avelox )英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Lhuana Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸莫西沙星，其 化学名称：1- 环丙基-7-S,S-2,8- 重氮- 二环4.3.0 壬-8-
5、基-6- 氟-8- 甲氧-1,4-二氢-4- 氧-3-喹啉羧酸盐酸盐 化学结构式： 2 分子式：C 21H 24FN 3O 4HCl 分子量：437.9 本品辅料为：氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水。 【性状】 本品为黄色的澄明液体。 【适应症】 为了减少 耐药细 菌的发 生， 保持盐酸 莫西沙 星和其 他抗 菌药物的 有效性， 盐酸莫 西 沙星应该 仅用于治 疗已被 证明或 强烈 怀疑由敏 感细菌 引起的 感染 。 在取得培 养和药 敏信息 的情 况下， 应根 据结果 选择继 续 使用或换 用其他 药物。 在 缺 少这些数 据的情况 下，当 地致病 菌的 流行病学 和敏感 谱可能 有助 于治
6、疗药 物的经 验选择 。 治疗前应 进行适 当的培 养和 药敏试验， 以分离 和鉴定 引 起感染的 微生物， 并确定 其 对盐酸莫 西沙星的 敏感性 。 在获得培 养结果 之前可 能已 经选择盐 酸莫西 沙星进 行治 疗， 一旦获 得培养 结果， 应 选择适当 的治疗。 盐酸莫西 沙星氯 化钠注 射液 用于治疗 成人（18 岁）敏 感细菌所 引起的 下列感 染： 1 、 急性细菌 性鼻窦 炎：由 肺炎 链球菌、 流感嗜 血杆菌 或卡 他莫拉菌 引起。 由于使用 氟喹诺 酮类药 物 （ 包括盐酸 莫西沙 星） 已 有报 道发生严 重不良 反应， 且对 于一些患 者，急性 细菌性 鼻窦炎 有自 限
7、性，应 在没有 其它药 物治 疗时方可 使用盐 酸莫西 沙星 。 2 、 慢性支气 管炎急 性发作 ： 由 肺炎链球 菌 、 流感 嗜血杆 菌 、 副流 感嗜 血杆菌 、 肺 炎克 雷 伯 菌、甲氧 西林敏 感的金 黄色 葡萄球菌 或卡他 莫拉菌 引起 。 由于使用 氟喹诺 酮类药 物 （ 包括盐酸 莫西沙 星） 已 有报 道发生严 重不良 反应， 且对 于一些患 者，慢性 支气管 炎急性 发作 有自限性 ，应在 没有其 它药 物治疗时 方可使 用盐酸 莫西 沙星。 3 、社区获得 性肺炎 ：由肺 炎链球菌 （包括 多药耐 药株 ）、流感 嗜血杆 菌、卡 他莫 拉菌、甲 氧西林敏 感的金 黄色
8、葡 萄球 菌、肺炎 克雷伯 菌、肺 炎支 原体或肺 炎衣原 体引起 。 4 、 非复杂性皮 肤和皮 肤组织 感染： 由甲 氧西林 敏感的 金 黄色葡萄 球菌或 化脓性 链球 菌引起 。 5 、复杂性皮 肤和皮 肤组织 感染：由 甲氧西 林敏感 的金 黄色葡萄 球菌、 大肠埃 希氏 菌、肺炎 克雷伯氏 菌或阴 沟肠杆 菌引 起。 6 、 复杂性腹腔 内感染： 由 大肠杆菌、 脆弱类 杆菌、 咽 峡炎链球 菌、 星座 链球菌、 粪肠球菌 、 变形杆菌 、产气 荚膜梭 菌、 多形类杆 菌或消 化链球 菌属 等引起， 包括腹 腔脓肿 。 3 7 、 鼠疫 ， 包括 成人因 鼠疫 耶尔森氏 杆菌 （Y.
9、 pestis ） 引起的肺 鼠疫和 败血性 鼠疫 ， 也可 预防 鼠疫。 由于可行 性原因 ， 无法 对人 类进行有 效性临 床研究 ， 因 此， 该适 应症仅 是基于 动物 有效性研 究数据所 确定。 【规格】 250ml: 莫西沙星0.4g 与氯化钠2.0g 。 【用法用量】 盐酸莫西 沙星氯 化钠注 射液 用于感染 性疾病 （详 见 【 适 应症】 ） 的 治疗 ， 通用 的用 法用量 如下所示 ，但必 须结合 疾病 严重程度 由临床 医生最 终确 定。 1 、 成人剂量 、疗程 和给药 方法 盐酸莫西沙星氯化钠注射液的剂量为0.4 克（静脉 滴注 ），每24 小时一次。治疗的 持续时
10、间 取决于感 染的类 型，如 表1 中所述。 表 1 ： 感 染类型 、剂量 和治 疗持续时 间 感染的类 型 每 24 小时剂量 持续时间 （天） 急性细菌 性鼻窦 炎 0.4g 10 慢性支气 管炎急 性发作 0.4g 5 社区获得 性肺炎 0.4g 7-14 非复杂性 皮肤和 皮肤组 织感 染 0.4g 7 复杂性皮 肤和皮 肤组织 感染 0.4g 7-21 复杂性腹 腔内感 染 0.4g 5-14 鼠疫 a0.4g 10-14 a) 在疑似或确认暴露在鼠疫耶尔森氏杆菌后，应立即开始用药。 根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内 I 、II 、III 期临床研究的结果， 推 荐
11、本品的输液时间应为 90 分钟。 静脉 注射液 给患者 （例 如，患者 无法忍 受口服 剂型 ）提供了 一个可 选择的 给药 途径。从 静 脉切换口 服时 ， 无需 调整剂 量。 临 床医师 认为有 必要时 ， 可以 从开始 的静脉 给药转 换为口服 给药 。 使用时， 请将输 液器针 头垂 直扎入橡 胶塞内 环中心 ，勿 用力过大 以避免 胶塞受 损。 2 、老年 患者 老年患者 不必调 整用药 剂量 。 3、肾功 能或肝 功能不 全患 者 肝损害： 轻中度肝功能受损的患者 （Child Pugh A 级 或B 级 ）与 健 康志愿者或肝功能正常的患者 血浆药物浓度在临床上无明显差别。 肾损
12、害： 肾功能受损的患者( 包括肌酐清除率30ml/min/1.73m 2 ) 和慢性透析， 如血液透析和连续 卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。 4 、给药 说明 给药前应检查本品是否有不溶颗粒或变色。 应使用澄明， 无不溶颗粒的本品。 穿 刺使4 用前应对本品进行目视检查，不得使用变色、存在颗粒物质或容器存在破损的产品。 盐酸莫西 沙星氯 化钠注 射液 为静脉注 射剂 ， 只能 用于静 脉滴注 ， 不能 用于动 脉内、 肌内、 鞘 内注射， 不能腹 膜内或 皮下 给药。 由于本品与其他注射液的相容性数据较少，本品中不得加入溶媒或其他药物，也不得使 用同根静脉输液管同时输注本品，溶媒或其他药物。
13、如使用同根静脉输液管或 Y 型管来连续 滴注其他药物，或采用背负式输液，在滴注本品之前和之后，应使用和本品和其他滴注药物 相容的注射液冲洗该管路。 当开具盐 酸莫西 沙星来 治疗 某种细菌 感染时 ， 应告 知患 者： 尽管在 疗程 早期病 情通 常会好转 ， 但仍应遵 医嘱使用 药物 。跳 过剂量或 不完成 整个疗 程可 能会（1 ）降 低紧急 治疗的 有效性； （2 ） 增加细菌 耐药性 形成的 可能 性，未来 将不能 使用盐 酸莫 西沙星或 其他抗 菌药进 行治 疗。 5 、药物 相容性 比例在 1:10 至 10:1 之 间时 ，本品 与下 列 静 脉注射 液 相容 ： 0.9% 氯化
14、钠注射 液 无菌注射 用水 1M 氯化钠注射液 10% 葡萄糖注射 液 5% 葡萄糖注 射液 乳酸林格 注射液 6 、种族 差异 对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床 相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。 【不良反应】 1、严重 和其他 重要的 不良 反应 致残和潜在的不可逆转的严 重不良反应，包括肌腱炎和 肌腱断裂，周围神经病变， 中 枢神经系 统的影 响 肌腱病和 肌腱断 裂 QT 间期延长 过敏反应 其他严重 并且有 时致命 的反 应 中枢神经 系统的 影响 艰难梭菌 相关性 腹泻 周围神经 病变 对血糖的 干扰 光敏感性/ 光
15、毒 性 耐药菌的 形成 在【 注意事 项】 下对以 上不 良反应进 行了详 细说明 。 2 、 临 床试验 的经验 由于临床 试验实 施的条 件不 同， 在 临床实 验中观 察到的 药物不良 反应发 生率不 能直 接与另一 种药物比 较，可 能也不 能反 映实际发 生率。 5 下面数据 描述的 是在不 同条 件下 71 项盐酸莫西 沙星同 活性药物 对照的 II-IV 期临 床试验。 共 14981 例患者使用盐 酸莫 西沙星， 平 均年龄 为 50 岁（ 约 73% 的患者小于 65 岁 ），50% 为男性， 63% 是白人，12% 是 亚裔，9% 是黑人 。患者 接受 0.4g 盐酸莫西
16、沙星每 日一次 ，口 服、静脉 滴注 或序贯给 药（静 脉滴注 后改 为口服） 。治疗 时间通 常是 6-10 天，平均治 疗天数为 9 天。 5% 的患者由 于发生 不良事 件停止使 用盐酸 莫西沙 星。4.1% 的患者口服 0.4g 盐酸 莫西沙星 ， 3.9% 的患者静脉 给药 0.4g ，8.2% 的患者采用 序贯疗法 0.4g 口服/ 静 脉给药 。在口服 0.4g 剂量的 患者中， 导 致停药 的最常 见 不良事件 （0.3% ） 是 恶心 、 腹泻、 头晕、 呕吐。 在静 脉滴注 0.4g 剂 量的患者 中，导 致停药 的最 常见不良 事件是 皮疹。 在注 射/ 口服 序贯治 疗
17、剂量 的患者 中，导致 停 药的最常 见不良 事件是 腹泻 和发热。 在接受盐 酸莫西 沙星治 疗的 患者中， 不良反 应1% 和不 太常见的 不良反 应（发 生率 在 0.1% 至1% ） 分别显 示在表 2 和表 3 中。 最常见的 药物不 良 反应 （3% ） 有恶 心、 腹 泻、 头痛、 头晕 。 表 2 ： 盐 酸莫西 沙星与 活性 对照药物 的临床 试验中 常见 （1%）不 良反应 系统器官 分类 不良反应 发生率% (N=14981) 血液和淋 巴系统 疾病 贫血 1 胃肠道疾病 恶心 腹泻 呕吐 便秘 腹部疼痛 消化不良 7 6 2 2 2 1 全身性疾 病及给 药部位 反应
18、发热 1 各类检查 谷丙转氨 酶升高 1 代谢和营养 类疾 病 低钾血症 1 神经系统 疾病 头痛 头晕 4 3 精神疾病 失眠 2 表 3 ： 盐 酸莫西 沙星与 活性 对照药物 的临床 试验中 不常 见（0.1%-1% ）不 良 反应(N=14981) 系统器官 分类 不良反应 血液和淋 巴系统 疾病 血小板增 多症、 嗜 酸性粒 细 胞增多症、 中性粒 细胞减少 症、血小 板减少 症、白 细胞 减少症、 白细胞 增多症 心脏疾病 心房颤动 、 心悸 、 心动 过速 、 心 绞痛 、 心力 衰竭、 心脏 骤停、心 动过缓 耳和迷路 类疾病 眩晕、耳鸣 眼器官疾病 视觉模糊 胃肠道疾病 口腔
19、干燥 、 腹部不 适、 肠胃 气胀 、 腹胀 、 胃炎 、 胃食管 反流病 全身性疾 病及给 药部位 反应 疲劳、 胸部疼 痛、 虚弱 、 疼痛 、 不适 、 输液外 渗、 水肿 、 寒战、胸 部不适 、面部 疼痛 肝胆系统 疾病 肝功能异 常 感染和侵 染类疾 病 念珠菌病 、阴道 感染、 真菌 感染、胃 肠炎 各类检查 谷草转氨 酶升高、 谷氨酰 胺 转肽酶升 高、 碱性 磷酸酶 升 高、 心 电图 QT 间期延长、 血乳酸脱 氢酶升 高、 血淀粉 酶升高、 脂肪酶 升高、 血 肌 酐升高、 血尿素 升高、 红 细胞压积 降低、 凝 血酶原 时 间延长、 嗜 酸性粒 细胞计 数 升高、部
20、分凝血 酶原激 活时 间延长、 血甘油 三酯升 高 、 血尿酸升 高 6 代谢和营 养类疾 病 高血糖 、 厌 食症 、 低血 糖 、 高脂血症 、 食欲下 降、 脱水 肌肉骨骼 和结缔 组织疾 病 背痛、肢端 疼痛 、关节 痛、 肌肉痉挛 、骨骼 疼痛 神经系统 疾病 味觉障碍 、 困倦 、 震颤 、 昏睡 、 感 觉异常 、 紧张 性头痛 、 感觉迟钝 、晕厥 精神疾病 焦虑、 混乱状态 、 躁动 、 抑郁 、 紧 张不安 、 烦 躁、 幻觉 、 定向障碍 肾脏及泌 尿系统 疾病 肾衰、排 尿困难 生殖系统 和乳腺 疾病 外阴部瘙 痒 呼吸系统 、胸和 纵隔疾 病 呼吸困难 、哮喘 、气喘
21、 、支 气管痉挛 皮肤和皮 下组织 类疾病 皮疹、 瘙痒 、 多汗 、 红斑 、 荨麻疹 、 过敏 性皮炎 、 夜间 盗汗 血管疾病 高血压、 低血压 、静脉 炎 3 、实验 室检查 参 数 变化 以下实验 室检查 参数的 变化 在上面表 中并未 列出， 是在2% 患者中发 生且发 生率高 于对照 组，但不 考虑与 药物的 因果 关系得出 的： 红细胞平 均血红 蛋白、 中 性 粒细胞、 白 细胞计 数、 凝血 酶原时间 比值、 钙 离子、 氯 离子、 清 蛋白、球 蛋白、 胆红素 升高 ；血红蛋 白、红 细胞、 中性 粒细胞、 嗜酸性 粒细胞 、嗜 碱性粒细 胞、 凝血酶原 时间比 值、葡
22、萄糖 、氧分压 、胆红 素、淀 粉酶 降低。 不能确定 上述实 验室异 常是 由于药物 或被治 疗的原 发疾 病所引起 的。 4 、上市 后的经 验 表 4 列出了上市 后已明 确的 使用盐酸 莫西沙 星以后 所报 告的不良 反应 。 由于 这些反 应均来自 由无 法确定数 量的人 群的自 发报 告，因此 并不能 完全据 此估 计发生率 或确定 与使用 药物 有因果关 系。 表 4 ：上 市后报 告的药 物不 良反应 系统/器官 分类 不良反应 血液和淋 巴系统 疾病 粒细胞缺 乏症、 全血细 胞减 少症 心脏疾病 室性快速 型心律 失常( 包括 在非常罕 见的情 况下心 脏骤 停 和尖端扭
23、转型室 性心动 过速) ，通常在患 者并发 严重的 药 物性心律 失常时 发生 耳和迷路 疾病 听力损害 ，包括 耳聋（ 一般 可以逆转 ） 眼器官疾病 视觉丧失 （特别 是在中 枢神 经系统反 应过程 中，大 部分 是一过性 的） 肝胆系统 疾病 肝炎( 主要是 淤胆型) 、肝脏 衰竭( 包括死 亡病例) 、黄疸 、 急性肝坏 死 免疫系统 疾病 过敏反应 、过敏 性休克 、血 管性水肿( 包 括喉头 水肿) 肌肉骨骼 和结缔 组织疾 病 肌腱断裂 神经系统 疾病 协调障碍 、步态 异常、 重症 肌无力( 加重) 、肌肉 无力、 周围神经 病变（ 可能不 可逆 ），多发 性神经 病 精神疾病
24、 精神病反 应( 非常罕 见病例 可能最终 致自我 伤害行 为如自 杀意念/ 自杀想 法或企 图自杀) 肾脏和泌 尿系统 疾病 肾功能障 碍、间 质性肾 炎 呼吸系统 、胸和 纵隔疾 病 过敏性肺 炎 皮肤和皮 下组织 类疾病 光敏性/ 光毒性 反应、Stevens-Johnson 综合征 、中毒 性表 皮坏死松 解症 【禁忌】 1 、已知对莫西沙星、其他喹诺酮类药物或任何辅料过敏者禁用。 7 2 、妊娠和哺乳期妇女禁用。 3 、由于临床数据有限，患有肝功能损伤(Child Pugh C 级) 的患者和转氨酶升高大于5 倍正 常值上限的患者应禁止使用盐酸莫西沙星。 4 、18 岁以下患者禁用。
25、 5 、有喹诺酮类药物治疗相关肌腱疾病/ 病症病史的患者禁用。 6、 在临床前研究及在人体研究的研究数据显示， 暴露于莫西沙星后曾经观察到心脏电生理改 变，表现为 QT 间期延长。 基于安全性考虑，下列患者禁用莫西沙星： （1 ）先天性或证明有获得性 QT 间期延长患者； （2 ）电解质紊乱，尤其是未纠正的低钾血症患者； （3 ）有临床意义的心动过缓患者； （4 ）有临床意义的心力衰竭并伴有左心室射血分数降低患者； （5 ）既往发生过有症状的心律失常患者。 7、盐酸莫西沙星不应与其他能延长 QT 间期的药物同时使用。 【注意事项】 1 、 致 残和潜 在的不 可逆转 的严重不 良反应 ， 包
26、括肌腱 炎和肌腱 断裂 、 周围 神经病 变 和 中 枢神经 系统的影 响 。 使用氟喹 诺酮类 药物 （ 包括 盐酸莫西 沙星） ， 已 有报告 在同一患 者的身 体不同 器官 系统同时 发生致残 和潜在 的不可 逆转 的严重不 良反应， 通常包 括 ： 肌腱炎、 肌腱 断裂、 关节痛 、 肌痛、 周 围神经病 变和中 枢神经 系统 反应 （ 幻觉 、 焦虑 、 抑郁 、 失眠、 严重 头痛和 错乱 ） 。 这些不良 反应 可发生在 使用盐 酸莫西 沙星 后数小时 至数周 。 任何 年龄 段的患者 ， 之前 没有相 关风 险因素， 均有 报告发生 这些不 良反应 。 2 、 肌 腱 病 和
27、肌腱断裂 氟喹诺酮 类药物 ， 包括 盐酸 莫西沙星， 会使 所有年 龄段 患者的肌 腱炎和 肌腱断 裂的 风险增加 。 这种不良 反应最 常发生 在跟 腱，跟腱 断裂可 能需要 手术 修复。也有 报告 在肩， 手部 ，肱二头 肌， 拇指和其 他肌腱 点出现 肌腱 炎和肌腱 断裂 。 肌腱 炎和肌 腱断裂可 发生在 开始使 用莫 西沙星后 数小 时或数天 ，或结 束治疗 后几 个月。肌 腱炎和 肌腱断 裂可 双侧发生 。这种 风险在 60 岁以上老 年患 者， 服用 皮质类 固醇药 物患 者及肾脏 、 心脏 或肺移 植手 术的患者 中进一 步增加 。 除 了年龄和 使用 皮质类固 醇的因 素外
28、， 另 可 独立增加 肌腱断 裂风险 的因 素包括剧 烈的体 力活动， 肾 功能衰竭 以及 以前的肌 腱疾病， 如类风 湿 关节炎。 肌 腱炎和 肌腱断 裂 也发生在 没有上 述风险 因素 的使用氟 喹诺 酮类药物 的患者 中。 肌腱 断 裂可发生 在治疗 过程中 或治 疗结束后；也 有 报告 在治 疗 结束数月 后发 生肌腱断 裂。 在患者 发生肌腱 疼痛 ， 肿胀 ， 炎 症或断 裂 后， 应 停止使用 本品 。 在 出 现肌腱炎 或肌 腱断裂的 迹象后 ， 应 建议患 者休息 ， 并与 医生联 系 ，换 用非喹诺 酮类抗 生素药 物。 有肌腱疾 病病 史或发生 过肌腱 炎和肌 腱断 裂的
29、患者 应避免 使用氟 喹诺 酮类抗生 素，包 括盐酸 莫西 沙星。 3 、重症 肌无力 加重 8 氟喹诺酮 类药物 ， 包括 盐酸 莫西沙星 ， 有神 经肌肉 阻断 活性， 可 能加剧 重症肌 无力 患者的肌 无力症状 。 上市 后的严 重不 良事件， 包括死 亡和需 要通 气支持， 和患有 重症肌 无力 患者使用 氟喹 诺酮类药 物相关 。患有 重症 肌无力的 患者应 避免使 用盐 酸莫西沙 星。 4 、 QT 间期延长 盐酸莫西 沙星已 被证明 可使 某些患者 的心电 图 QT 间期延长。口 服 0.4g 的盐酸 莫西 沙星， 从给药前 至盐酸 莫西沙 星达 最大浓度 时，平 均 QTc
30、变化为 6msec(26) (n=787) 。静脉滴注 0.4g 的盐酸莫 西沙星 （每天 滴注 时间为 1 小时） ，从给 药前 至给药第 1 天时 ，平均 QTc 变化为 10msec(22) (n=667) ，第 3 天平均 QTc 变化为 7msec(24) (n=667) 。 由于缺乏 这些患 者的用 药经 验，本品 应避免 用于下 列患 者： 已知 QT 间期延长； 室性心律 失常， 包 括尖端 扭 转型， 因为 QT 间期延长 可 能导致发 生这些 状况的 风险 增加； 持续的心 律失常 状况， 如具 有临床显 著性的 心动过 缓和 急性心肌 缺血； 未治疗的 低钾血 症或低 镁
31、血 症； 使用抗心 律失常 IA 类 药物 （例如， 奎尼丁 、普鲁 卡因 胺）或 III 类药物（ 例如， 胺碘酮、 索他洛 尔）； 其他延长 QT 间期的药 物， 如西沙必 利、红 霉素、 抗精 神病药物 和三环 抗抑郁 药。 老年患者 使用盐 酸莫西 沙星 的注射液 可能更 容易发 生药 物相关的 QT 间期延长 。 患有轻度 、中度 或重度 肝硬 化，代谢 紊乱伴 随肝功 能不 全的患者 使用本 品可能 会导 致 QT 间期延长 。肝硬 化患者 使用 盐酸莫西 沙星应 监测心 电图 。 QT 间期延长的程度 会随着 药物浓度 或者注 射液的 输液 速率的增 加而增 加， 因此 ， 不应
32、超过 推荐剂量 或滴注 速度。 在上市前临床试验 中，798 例使用盐酸莫西 沙星的 患者和 702 例同时使用 已知 可致 QT 间期 延长药物 的对照 患者的 心血 管不良事 件的发 生率相 似。 在超过 15500 例患者使用盐 酸莫西沙 星的 对照临床 研究中， 包括 759 例在治疗 开始时 为低血 钾的 患者， 没有因 QT 间期延长 导致的心 血管 疾病发病 率或死 亡率的 增加 。 在 1 项 超过 18000 例患者使 用盐酸莫 西沙星 片上市 后观 察性研究 中， 没有观察 到死亡 率的增 加， 这些患者 未进行 心电图 的检 测。 5 、过敏 反应 使用喹诺 酮类药 物，
33、 包 括盐 酸莫西沙 星的患 者 ，已 报告 发生严重 的过敏 反应。 一些 患者在第 一次给药 后即发 生， 有些反 应可伴随 有心血 管系统 衰竭 、 丧失 意识 、 刺痛 、 咽或 面 部水肿 、 呼吸 困难、 荨麻疹 、 瘙 痒等 。 严 重的过敏 反应需 要肾上 腺素 紧急治疗 。 盐酸 莫西 沙星应 在第一次 出现 皮疹或其 他任何 过敏迹 象时 停止使用 。 必 要时可 进行输 氧， 静 脉注射 类固醇 ， 气 道 管理， 包括插 管等措施 。 6、其他 严重并 且有时 致命 的反应 使用喹诺 酮类药 物， 包括 盐 酸莫西沙 星的患 者， 已有 出 现其他严 重并且 有时致 命
34、的 事件的报 告。 这 些事件 中有些 是由于 过敏， 有些则 病因不 明。 这 些事件可 能是重 度的 ， 通常 发生在多 剂量9 给药后。 临 床表现 可包括 以 下的一个 或多个 症状： 发 热 、 皮疹、 严重的 皮肤反 应 （ 例如， 中毒性 表皮坏死 松解症 ，Stevens-Johnson 综 合征 ） ； 血管 炎； 关节痛 ； 肌痛 ； 血清病 ； 过 敏性肺炎 ； 间 质性肾炎； 急性肾功 能 不全或 肾衰竭； 肝炎、 黄疸、 急 性肝坏死 或肝功 能衰竭；贫 血 ，包 括 溶血 性贫血和 再生障 碍性贫 血； 血小板减 少症 ， 包括 血栓性 血小板减 少性紫 癜； 白细
35、胞 减少症 ； 粒细 胞缺乏症 ；全血 细胞减 少症 和/ 或其 他血液 学异常 。 应在第一 次出现 皮疹、 黄疸 或任何其 他过敏 表现时 立即 停药并且 采取措 施。 7、中枢 神经系 统的影 响 使用氟喹 诺酮类 药物， 包括 盐酸莫西 沙星， 已有报 告会 使中枢神 经系统 不良反 应的 风险增加 ， 包括： 惊厥和 颅内压 增高 （ 包括假性 脑瘤 ） 以及 中毒引 起的精神 病。 使用氟 喹诺酮 类药物可 能会 导致中枢 神经系 统反应 包括 焦躁、 激 动、 失眠、 焦虑、 噩梦、 偏 执狂 、 头晕 、 错乱 、 震颤、 幻觉 、 抑郁和自 杀想法 或行为。 这 些反应可 能
36、发生 在首次 用药 后。 如果这 些反应 发生在 患 者使用盐 酸莫 西沙星时 ， 应停 止给药 并采 取适当的 措施。 与所有 的氟 喹诺酮类 药物一 样， 已 知或 怀疑有中 枢神 经系统疾 病的患 者 （ 例如 ， 严重的脑 动脉硬 化、 癫痫 ） 或存在其 他风险 因素的 患者 （如有 发作倾 向或发作 阈值降 低）应 在获 益超过风 险时使 用盐酸 莫西 沙星 。 8 、周围 神经病 变 已有报告 患者使用 氟喹 诺酮 类药物， 包 括盐酸 莫西沙 星 ， 产生罕见 的感觉 或感觉 运 动性轴索 神经病， 影响小 和/ 或 大的轴 索， 致皮 肤感觉 异常、 感觉 迟钝、 触 物痛感
37、 和衰弱 。 对 于某些患 者， 症状可能 在盐酸 莫西沙 星用 药后很快 发生并 且可能 是不 可逆的。 如果患 者出现 外周 神经病变 症 状，包括 疼痛、 烧灼感 、麻 刺感、麻 木和/ 或无力 ，或其 他感觉， 包括轻 触觉、 痛觉 、温觉、 位 置觉和振 动觉的 变化， 应立 即停药。 有周围神 经病变 病史的 患者 应避免使 用氟喹 诺酮类 抗生 素，包括 盐酸莫 西沙星 。 9 、精神 病学反 应 即使在第一 次使用 喹诺酮 类药物后 （包括 莫西沙 星） 也可能会 发生精 神病学 反应 。 在非常 罕 见病例中 出现了 发展为 自杀 意念和自 我伤害 行为的 抑郁 或精神病 反
38、应， 例 如企图 自 杀等。 如果 患 者出现了 上述反 应， 应该 停 止使用莫 西沙星 并进行 适当 的疾病治 疗。 精神 病患者 或 有精神性 疾病 病史的患 者应慎 用莫西 沙星 。 10 、 艰 难梭菌 相关性 腹泻 几乎所有 的抗菌 药物均 出现 过艰难梭 菌相关 性腹泻 （CDAD）的 报告， 包括盐 酸莫 西沙星， 严重程度 从轻度 腹泻至 严重 结肠炎。 抗 菌药物 治疗使 结 肠的正常 菌群改 变， 从而 导 致艰难梭 菌过 度生长。 艰难梭菌 产生的 毒素 A 和 B ，是艰难 梭菌相 关性腹 泻的 原因。高 毒性的 梭菌引 起的 发病率 和死亡率 均升高 ， 这 些感染
39、 抗菌治疗 无效 ， 并可 能需要 结肠切除 术。 在接收 抗生素 治疗后 ， 出现 腹泻均应 考虑 CDAD 的 可 能性。 因为 CDAD 可 能发生 在使用抗 菌药物 治疗后 两个 月， 因此仔 细 询问病史 是必要 的。 10 如果怀疑 或证实 艰难梭 菌相 关性腹泻 ，可能 需要停 止目 前使用的 不针对 艰难梭 菌的 抗生素 。 应适当补 充液体 和电解 质， 补充蛋白 质， 采用 针对 艰难 梭菌的抗 生素治 疗， 出 现临 床指征时 应进 行手术评 价。 11、动 物的关 节病 口服盐酸 莫西沙 星引起 未成 熟犬跛行 。 负 重关节 的组织 病理学检 查发现 这些犬 软骨 永
40、久性改 变。 相关喹诺 酮类药 物也产 生负 重关节的 软骨糜 烂以及 在未 成熟的各 种动物 物种产 生其 他关节 症状。 12、对 血糖的 干扰 和所有氟 喹诺酮 类药物 一样 ， 使用盐酸 莫西 沙星有 报告 血糖受到 干扰， 包括高 血糖 和低血糖 。 在使用盐酸 莫西 沙星的 患者 中， 血糖 障碍主 要发生 于那 些同时口 服降糖 药 （如 磺酰 脲类药物 ） 或 使用胰岛 素的老 年患者 中。 对于糖尿 病患者 ， 需 更加注 意监测血 糖。 如发生 低血糖 ， 需立 即停用 盐酸莫西 沙星并 开展适 当治 疗。 13 、 光敏 感 性/ 光毒性 在使用喹 诺酮类 抗生素 后暴
41、露于阳光 或紫外 线照射 下， 会发生中 度至严 重的光 敏性/ 光毒性 反应， 后者 可能表 现过度 的 晒伤反应 （ 例如， 烧 灼感、 红斑、 水泡、 渗出、 水 肿） ， 常在暴露 于 光的部位 出现 （ 通常是 脖子 的“V” 型区域 、 前臂 伸肌 表面、 手 的背部 ） 。 因此， 应该避免 过度 暴露于光 源下。 发生光 毒性 反应时应 停药。 14、细 菌耐药 性的发 生 在没有证 据证明 高度疑 似细 菌感染或 用来预 防细菌 感染 的情况下 ， 使 用盐酸 莫西沙 星并不能 使患者受 益，反 而会增 加耐 药菌发生 的风险 。 15、对 驾驶或 操作机 械能力 的影响 没
42、有进行 有关盐酸 莫西 沙星 对驾驶和 操作机 械能力 的影 响方面的 试验。 然 而， 包括 盐酸莫西 沙星在内 的氟喹 诺酮类 药物 可能会导 致患者 出现中 枢神 经系统反 应 （ 如头晕 ， 急性 、 短暂的目 盲， 参见 【不良 反应】 ） 或 急性 和短时间 的意识 丧失 （晕 厥 ， 参见 【不良 反应】 ） ， 会 损害患者 的驾 驶或操作 机械的 能力。 应当 建议患者 在驾驶 或操作 机械 之前考虑 自己对 盐酸莫 西沙 星是否有 反 应。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇： 怀孕类别 C 。 动物研究 显示盐 酸莫西 沙星 有生殖毒 性， 但对 人的潜 在 危险性尚 不明确
43、。 人类在 怀 孕期间使 用盐酸莫 西沙星 的安全 性尚 未被证实 ， 儿童 服用喹 诺酮 类药物可 引起可 逆性关 节损 伤。 因此 ， 盐 酸莫西沙 星禁用 于妊娠 期的 妇女 。 哺乳期妇女： 与 其他喹诺酮类药物相同，盐酸莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。 临床前研究证实小量的盐酸莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。11 因此，盐酸莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。 【儿童用药】 儿童和青少年 （18 岁） 禁止使用盐酸莫西沙星。 尚未确定盐酸莫西沙星在儿童和青 少年中的有效性和安全性。 【老年用药】 老年患者 不必调 整用药 剂量 。 老年患者在使 用氟
44、喹诺 酮类 药物，如盐酸 莫西沙星 时会 增加严重肌腱 疾病，包括 肌 腱断 裂 的风险， 在患者 同时接 受皮 质类固醇 治疗时 ， 这种 风险 会进一步 增加。 肌腱炎 或肌 腱断裂可 以涉 及跟腱 、 手 、 肩或 其他肌 腱 所在位置 ， 可 能发生 在治疗 期间或完 成治疗 之后 ， 已有 报告在使 用氟 喹诺酮类 药物治疗 数月后 发生 肌腱炎 或肌腱 断裂。在 向 老年患者， 尤其是 同时使 用 皮质类固 醇的 老年患者 开具处 方时应 谨慎 ， 患者应该 被告知 这个潜 在 的副作用， 并建议 如果发 生 任何症状 的肌 腱炎或肌 腱断裂 应停用 盐酸 莫西沙星 并联系 医生。
45、 一项多剂 量对照 临床试 验， 口服盐酸 莫西沙 星的患 者中 有 23% 的患者大 于或等于 65 岁， 9% 是大于或 等于 75 岁。 临床 试验数据 证明，65 岁及 以上 的老年患 者口服 盐酸莫 西沙 星的安全 性和 有效性与 普通成 年人相 比无 差异。 在静脉滴注 盐酸 莫西沙 星的 试验中， 患者年 龄 65 周 岁 及以上的 占 42，年 龄 75 周岁及以 上的占 23。 临床试 验数据 表明，65 周岁 及以上 的患者 静脉滴注 盐酸莫 西沙星 的安 全性与对 照 组一致 。 总体 而言 ， 老 年患者 更容易 受与 QT 间期相关 药物的影 响。 因此 ， 服用 可
46、 导致 QT 间期 延长的药 物（如 IA 类或 III 类抗心律失 常药物 ）的患 者或具有 尖端扭 转型室 性心 动过速风 险因 素（如已 知 QT 间期延长， 未纠正的 低钾血 症）的 患者 应避免使 用盐酸 莫西沙 星。 【药物相互作用】 1 、 抗 酸药、 硫糖铝 、复合 维生素和 其他含 有多价 阳离 子的产品 喹诺酮类 药物会 与碱金 属和 过渡态金 属阳离 子以螯 合物 形式结合 。喹诺 酮类药 物与 含有铝 、 镁、 硫 酸铝 、 金属 阳离子 的 口服抗酸 药， 或含有 铁、 锌 复合维生 素， 或与处方 中含 有二价和 三价 阳离子如 去羟肌 苷咀嚼/ 缓释 片或小儿 口
47、服颗 粒同时 使用 ，可能大 大影响 其吸收 ，导 致血浆中 的 喹诺酮类 药物浓 度远低 于预 期。 因此， 应 在使用 这些药 物至少 4 小时前 或 8 小时后 口服盐酸 莫西 沙星片。 2 、 华 法林 有报告称 喹诺酮 类药物， 包 括盐酸莫 西沙星 有增强 华法 林或其衍 生物对 患者的 抗凝 效果。 此 外，患者 所患的 感染性 疾病 及其伴随 炎症过 程、年 龄和 一般状态 都是抗 凝活性 增加 的危险因 素。 因此， 如 果喹诺 酮类药 物与 华法林或 其衍生 物合并 使用 ， 必须严 密监控 患者的 凝血 酶原时间 、 国 际标准化 比值(INR)或 其他 合适的抗 凝测试
48、 。 3 、 抗糖 尿病药 物 同时使用 抗糖尿 病药物 和氟 喹诺酮类 药物的 患者有 报告 血糖受到 干扰， 包括高 血糖 和低血 糖。 因 此， 当上述 药物联 用 时， 需 密切监 测血糖 ， 如 发 生低血糖 反应 ， 需立 即停用 盐酸莫西 沙星 并开展适 当治疗 。 12 4 、 非 甾体类 抗炎药(NSAIDs) 虽然在临 床前研 究和临 床试 验中均没 有得到 相关结 论， 但喹诺酮 类药物 和非甾 体类 抗炎药联 用会增加 患者中 枢神经 系统 的刺激和 抽搐的 风险。 5、延长 QT 间期的药 物 有限的资 料表明 盐酸莫 西沙 星和其他 有延长 QT 间期作 用的药物
49、联用时 具有潜 在药 效学相 互作用。 已证实 III 类抗心 律失常药 索他洛 尔和大 剂量 盐酸莫西 沙星的 注射液 联用 后对犬有 进一 步延长 QT 间期的作用 。因 此，应避 免盐酸 莫西沙 星与 IA 类和 III 类抗心 律失常 药 同时使用 。 【药物过量】 单剂量口服 用药 到2.8g ， 未 观察到严 重不良 事件发 生。 如出现急性 过量的 情况， 应排空胃 并 保持充足 的水分 。由 于可能 会引起患 者QT 间期延长 ， 应进行心 电监护 ，并 仔细观 察，根据 患者 临床情况 给予患 者适当 的支 持治疗。 药物过 量后口 服活 性炭可有 效防止 莫西沙 星系 统暴露的 过量 增加。 约3 和9 的 莫西 沙 星以2 和4.5 的葡 萄糖 醛 酸代谢 产物 可分 别通 过连续卧床腹 膜透 析 和血液透 析除去 。 单剂量口 服2000mg/kg 、 500mg/kg 和1500mg/kg 盐 酸莫西 沙星， 可以分 别导致 大鼠 、 小鼠和食 蟹猴死亡 。 静脉 注射小 鼠和 大鼠的最 小致死 剂量为100mg/kg 。 临床 表现包 括中枢 神 经系统 （CNS ） 和消化系 统症状 如活动 力下 降、震颤 、抽搐 、呕吐 和腹 泻
