1、1专升本药学专业综合一试卷药物化学（50 分）一、单项选择（本大题共 10 小题，每题 1 分，共 10 分）1.以下结构 R1基为苯基，R 2基为乙基，则该药物是A.舒宁 B.巴比妥 NHOOOR12 HN135C.苯妥英 D.乙琥胺 E.苯巴比妥 2.下列-不是盐酸麻黄碱的作用A.心跳加快 B.支气管扩张 C.抗炎作用 D.血压升高 E.中枢兴奋3.已知有效的抗心绞痛药物，主要通过-起作用A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程4.属于质子泵抑制剂的药物是A.奥美拉唑 B.西咪替丁 C.赛庚啶 D.利多卡因 E.苯海拉明5.下列-
2、是阿司匹林和扑热息痛形成的酯A.萘普生 B.苄达明 C.炎痛喜康 D.扑炎痛 E.嘧吡唑6.下列-属于生物碱类A.阿糖胞苷 B.6-巯基嘌呤 C.白消安 D.瘤可宁 E.长春新碱7.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是A.氨苄青霉素 B.TMP C.利多卡因 D.氯霉素 E.哌替啶8.下列药物中，用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷29.下面的化学结构是-的基本结构式NHNHSClSH2NOO OOA.苯砜类 B.噻嗪类利尿药 C.苯并噻嗪类非甾体抗炎药D.硫代巴比妥类镇痛药 E.硫代鸟嘌呤类抗肿瘤药10.具有反式有效结构的是A.
3、氯霉素 B.萘普生 C.己烯雌酚 D.睾丸素 E.阿司匹林二、多项选择（本大题共 10 题，每题 2 分，共 20 分）1.利多卡因具有A.镇痛作用 B.中枢兴奋作用 C.抗心律失常作用 D.抗精神病作用 E.麻醉作用2.吗啡的结构及理化性质A.分子中具有两个手性碳，故有旋光性B.分子中具有酚羟基，故和 FeCl3显色C.分子中具有酯的结构，故遇酸、碱发生水解D.分子中具有氧化性基团故易被空气氧化E.分子中具有双键故有顺反异构体3.属于钙拮抗剂抗心绞痛药物的化学结构类型有A.二氢吡啶类 B.苯烷基胺类 C.苯并硫氮卓类 D.异喹啉类 E.二苯哌嗪类4.属于 H2受体拮抗剂有A.西咪替丁 B.苯
4、海拉明 C.噻庚啶 D.法莫替丁 E.奥美拉唑5.可依下列-途径对水杨酸进行结构修饰A.对羟基进行酯化 B.对羧基进行酰胺化 C.对羧基进行酯化D.对羧基进行醚化 E.对羟基进行氨甲基化36.属于烷化剂类的抗肿瘤药有A.甲氨蝶呤 B.噻替哌 C.白消安 D.卡莫司汀 E.巯嘌呤7.结构中含有多于两个手性中心的药物A.青霉素 B.氨苄青霉素 C.头孢氨苄 D.土霉素 E.氯霉素8.来自植物的抗疟药有A.二盐酸奎宁 B.乙胺嘧啶 C.伯喹 D.吡喹酮 E.青蒿素9.雌二醇修饰为长效或口服的方法有A.将 3-羟基酯化 B.将 17-羟基酯化C.引入 17-乙炔基 D.19-去甲基 E.17- 羟基氧
5、化为羰基10.属于脂溶性维生素的有A.VK B.抗坏血酸 C.骨化醇 D.核黄素 E.V A三、简答题（本大题共 4 题，每题 3 分，共 12 分）1.先导化合物简称先导物（Lead），是指新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。2.生物烷化剂在体内形成缺电子活泼中间体或其它有活泼亲电基团的化合物，与生物大分子（DNA，RNA 或酶）中含有丰富电 子的亲电基团共价结合，使大分子失活，阻碍其正常生理功能。3.前药也 称 前 药 ，是 指 经 过 生 物 体 内 转 化 后 才 具 有 药 理 作 用 的 化 合 物 。4.钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻滞细胞膜上的钙离子通道，阻止 Ca2+进入细胞内，或妨碍 Ca2+在细胞内到达结合部位呈现 拮抗作用。通过降低心脏及血管平滑肌细胞内钙离子数量，使心肌收缩力减弱，心率减慢，同时松弛血管，降低外周阻力，因而减少心脏工作负荷与耗氧量。
