1、消化系统用药,薛双全,内容,促进食欲药物 催吐药 止吐药 胃动力药 抗溃疡药,重点,止吐药 中枢性 作用于呕吐中枢 作用于CTZ 外周性 抗胆碱药 胃动力药 胃粘膜保护药,胃动力药 抗溃疡药 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物 胃粘膜保护药,食欲控制,食欲控制下丘脑 摄食中枢下丘脑腹外侧 刺激食欲的神经递质:多巴胺;-氨基丁酸 饱食中枢下丘脑腹内侧 抑制食欲的神经递质:5-羟色胺,如何促进食欲?,促进食欲的药物,Diazepam/地西泮/安定 Oxazepam/奥沙西泮 Megestrol acetate/醋酸甲地孕酮 Cyproheptadine/赛庚啶 其他: 复
2、合维生素B 科特壮 维肝素 糖皮质激素,Diazepam/地西泮/安定,药理:促进-氨基丁酸的释放 副作用 镇静作用明显 肝脏中代谢产物多,肝毒性 给药途径:静脉,口服 猫剂量:0.05-0.15mg/kg,Oxazepam/奥沙西泮,药理 促进-氨基丁酸的释放; 5-羟色胺拮抗 说明:安定的代谢产物 给药途径:口服 剂量:2mg/猫,Megestrol acetate/醋酸甲地孕酮,说明:合成孕酮,副作用较多 猫剂量:0.25-0.5mg/kg,Cyproheptadine/赛庚啶,药理 抗组胺药 5-羟色胺拮抗剂 用途:猫厌食症 说明:安全性很高 给药途径:口服,口服利用度100% 剂量:
3、2-4mg/猫,其他,复合维生素B 科特壮 维肝素糖皮质激素 药理:可能是抑制中枢或外周5-羟色胺释放 应用:常配合其他药物使用,催吐,适应症 食入异物 食入毒物 禁忌咽反射不正常呼吸困难,中枢抑制,意识丧失食入腐蚀性物质:强酸,强碱,汽油 上消化道出血人用简易催吐法,催吐药,中枢性催吐剂 Apomorphine/阿扑吗啡 Xylazine/赛拉嗪/甲苯噻嗪 外周性催吐剂 hydrogen peroxide /3%双氧水ipecac syrup/吐根糖浆 其他:温水,盐水,Apomorphine/阿扑吗啡,药理: 阿片类药物; 刺激催吐化学感受区的多巴胺受体 副作用:过量抑制CNS,尤其是呼吸
4、 说明:犬催吐首选;猫的安全性不确定 给药途径:静脉,皮下,结膜,口服利用度低 剂量:0.04mg/kg,Xylazine/赛拉嗪/甲苯噻嗪,药理:肾上腺2受体激动剂 副作用:低血压 猫用法用量:肌肉;0.4mg/kg,3%/双氧水,药理:刺激胃黏膜 副作用:产生气泡 剂量:5-10ml,ipecac syrup/吐根糖浆,药理:刺激胃黏膜 副作用:心脏毒性 说明:味道差,猫用药困难 用量:1-2ml/kg,其他催吐法,机理:使胃肠扩张 温水 盐水 碳酸饮料,止吐药,需要吗?,止吐药,需要吗?,止吐药,中枢性止吐药 作用于呕吐中枢 抗组胺药;抗胆碱药 作用于催吐化学感受区 氯丙嗪;胃复安;昂丹
5、司琼 外周性止吐药 抗胆碱药 胃动力药 胃粘膜保护剂,抗组胺药,药理:抑制前庭刺激 适应症:晕动病,内耳疾病介导的呕吐 副作用:镇静;抗胆碱作用 说明:对其他刺激引起的呕吐无效 Diphenhydramine/苯海拉明 用量:犬猫2-4mg/kg,口服,皮下 Dimenhydrinate/茶苯海明/乘晕宁 用量:25-50mg/犬;12.5mg/猫 Cyclizine/盐酸苯甲嗪,抗胆碱药,药理:抑制胆碱受体,阻止前庭冲动 适应症:晕动病引起的呕吐 副作用:口干燥,困倦 说明:猫慎用 belladonna alkaloids/颠茄生物碱 hyoscine/东莨菪碱 dicyclomine hy
6、drochloride/盐酸双环胺isopropamide iodide/异丙碘铵,止吐药,中枢性止吐药 作用于呕吐中枢 抗组胺药;抗胆碱药 作用于催吐化学感受区 氯丙嗪;胃复安;昂丹司琼 外周性止吐药 抗胆碱药 胃动力药 胃粘膜保护剂,Chlorpromazine/氯丙嗪,药理:中枢多巴胺受体拮抗剂 适应症:广谱止吐药 副作用:镇静;低血压;锥体外系反应 说明:癫痫犬禁用,降低癫痫发作阈值 用量:0.2-0.5mg/kg;皮下,静脉,Metoclopramide/胃复安,药理 巴胺受体拮抗剂;作用于CTZ和外周 5-羟色胺拮抗剂 适应症 化疗引起呕吐;顽固性呕吐;拮抗阿扑吗啡 副作用:锥体外
7、系反应注:高剂量胃复安+地米,治疗人类癌症患者化疗性呕吐,Ondansetron/昂丹司琼,药理:5-羟色胺受体拮抗剂;作用于CTZ和外周 适应症:强效止吐药 化疗引起的呕吐 顽固性呕吐 常规止吐药无效时(如细小病毒) 说明:脂肪肝、胃肠刺激引起的呕吐效果差 注意:牧羊犬可能对该药敏感;猫慎用 用法 用量:口服;静脉,0.1-0.15mg/kg化疗呕吐原因:化疗激活胃肠粘膜的5-羟色胺受体,止吐药,中枢性止吐药 作用于呕吐中枢 抗组胺药;抗胆碱药 作用于催吐化学感受区 氯丙嗪;胃复安;昂丹司琼 外周性止吐药 抗胆碱药 胃动力药 胃粘膜保护剂,抗胆碱药,药理:抑制迷走神经传入冲动 副作用:胃排空
8、延迟,可能引起呕吐 说明 不易透过血脑屏障; 用于呕吐动物不超过3天 药物 Glycopyrronium Bromide/格隆溴铵/胃长宁 甲基东莨菪碱 Anisodamine/山莨菪碱/ 654-2,胃动力药,适应症:促进胃排空,促消化;止吐; 用法:饭前半小时口服 药物 胃复安 吗丁啉 西沙必利 红霉素,Metoclopramide/胃复安,药理:外周多巴胺受体拮抗剂 适应症:消化系统疾病引起呕吐 副作用:镇静,锥体外系反应/帕金森综合征 禁忌:胃肠道出血,穿孔 说明:癫痫犬慎用 用法:1-2mg/kg/天(犬),0.2-0.5mg/kg/天(猫)连续静滴;0.2-0.4mg/kg,皮下,
9、口服;饭前半小时,Domperidone 多潘立酮/吗丁啉,药理:外周多巴胺受体拮抗剂 说明: 不能透过血脑屏障,无CNS效应 柯利犬慎用 抗酸药可减少其吸收 用法 小动物应用资料较少 饭前半小时服用 用量:2mg/kg,口服,Cisapride/西沙必利,药理:促进肌间神经丛乙酰胆碱释放 适应症:食管反流;止吐;猫便秘和巨结肠 副作用:心脏毒性 禁忌:胃肠道出血,穿孔 说明:全胃动力药;仅有口服制剂 用量:0.1-0.5mg/kg 用法:饭前半小时口服,Erythromycin/红霉素,药理:胃动素受体激动剂 副作用:副作用较多,具心脏毒性 说明:促进肠蠕动,可以治疗便秘 配伍:不与西沙必利
10、合用 用量:0.5-1mg/kg,口服,三种胃动力药作用比较,抗溃疡药,胃酸分泌抑制药 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物 胃粘膜保护药 抗酸药 硫糖铝,抗溃疡药,胃酸分泌抑制药 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物 胃粘膜保护药 抗酸药 硫糖铝,H2受体阻断剂,药理:竞争性拮抗H2受体,抑制胃酸分泌 适应症 反流性食管炎 胃十二指肠溃疡 尿毒症性胃炎,Cimetidine/西咪替丁,半衰期:1小时 免疫调节剂 涉及药物相互作用多 抑制茶碱代谢显著 降低肝脏血流量 强效肝微粒体酶抑制剂 扑热息痛意外过量中毒的预防 用量:5-10mg/kg;口服,皮下,静脉补充:细胞色素P45
11、0酶是肝脏的一个重要酶系,75%的药物由其代谢,Ranitidine/雷尼替丁,半衰期:2小时 药效:5-12倍于西咪替丁 促进胃肠蠕动,促进猫结肠蠕动 不影响肝血流量 涉及药物相互作用较少 用量:1-2mg/kg;口服,皮下,静脉,Famotidine/法莫替丁,半衰期:3小时 药效:32于西咪替丁 不影响肝血流量 涉及药物相互作用罕见 用量:0.5-1mg/kg;口服,皮下,静脉,Nizatidine/尼扎替丁,作用类似雷尼替丁 适应症:促进胃肠蠕动 完全肾脏排泄,肝脏病首选 涉及药物相互作用罕见 不良反应少 用量:2.5-5mg/kg,三种H2受体阻断剂比较,抗溃疡药,胃酸分泌抑制药 H
12、2受体阻断剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物 胃粘膜保护药 抗酸药 硫糖铝,质子泵抑制剂,药理:与H+/K+ATP酶结合,抑制氢离子进入胃 适应症: 胃十二指肠溃疡 反流性食管炎 幽门螺杆菌 卓艾综合症 药物 奥美拉唑;(兰索拉唑;泮托拉唑),Omeprazole/奥美拉唑,特点 阻断胃酸分泌最后环节 抑制基础胃酸和刺激性胃酸 药效更持久 说明 酸性环境不稳定 涉及药物相互作用少见 对肝微粒体酶有一定抑制作用 用量:0.5-1mg/kg;口服,静脉 用法:饭前30分钟口服 治疗幽门螺杆菌3联方:阿莫西林+甲硝唑+奥美拉唑,抗溃疡药,胃酸分泌抑制药 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物 胃
13、粘膜保护药 抗酸药 硫糖铝,前列腺素类似物,Misoprostol/米索前列醇 药理:抑制胃酸分泌;保护胃粘膜 适应症 治疗和预防胃溃疡(尤其是NSAIDs引起) 用量:1-5ug/kg,口服,抗溃疡药,胃酸分泌抑制药 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物 胃粘膜保护药 抗酸药 硫糖铝,抗酸药,药理:中和已经分泌的胃酸 特点 用药疗程长 给药频率高 涉及药物相互作用多 副作用多 药物:铝盐;钙盐;镁盐 氢氧化铝;碳酸钙;氢氧化镁,抗溃疡药,胃酸分泌抑制药 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物 胃粘膜保护药 抗酸药 高岭土;果胶;铋 硫糖铝,Sucralfate/硫糖铝,药理:
14、在酸性环境中,蔗糖从氢氧化铝中释放,在溃疡处形成保护膜,促进溃疡愈合 中和胃酸,胆汁酸,胃蛋白酶 适应症:胃十二指肠溃疡,胃炎 说明: 空腹,饭前,睡前,凝胶最好 咀嚼或研成粉末发挥最大疗效 不影响胃酸和胰淀粉酶作用 配伍:如合用胃酸分泌抑制药,提前1-2h用硫糖铝 用量:40mg/kg,其他止吐药,爱茂尔/溴米那普鲁卡因 抑制乙酰胆碱释放维生素B6 促进r - 氨基丁酸生成 增加前列腺素2生成,新型止吐药,人用药 aprepitant /阿瑞匹坦 应用:癌症化疗性恶心与呕吐 三联方案:5-羟色胺拮抗剂+地塞米松+阿瑞匹坦 兽药 Maropitant/马罗匹坦 药理:神经激肽(NK1)受体拮抗剂 阻断中枢受体和CTZ受体,药物配伍,胃动力药与抗胃酸分泌药 胃动力药与抗胆碱药 胃动力药与硫糖铝 抗胃酸分泌药与硫糖铝保护剂,总结,止吐药 中枢性 作用于呕吐中枢 抗组胺药; 苯海拉明;茶苯海明 抗胆碱药 颠茄生物碱 作用于CTZ 氯丙嗪;胃复安;昂丹司琼 外周性 抗胆碱药 格隆溴铵;654-2 胃动力药 胃粘膜保护药,总结,胃动力药 胃复安 吗丁啉 西沙必利 红霉素 抗溃疡药 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断剂 西咪替丁;雷尼替丁;法莫替丁;尼扎替丁 质子泵抑制剂 奥美拉唑 前列腺素类似物:米索前列醇 胃粘膜保护药 抗酸药:氢氧化铝 硫糖铝,谢谢,