1、头霉素类抗生素,2014-12-1,参考文献,1.王礼，唐恒锋，吴爱成.三种头霉素类抗生素对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性评价J.中国微生态学杂志，2013，25（04）：457-458,461. 2.张永信.头霉素、氧头抱烯类抗生素的临床应用J. 上海医药， 2004,25（1）19-20. 3.石丽君.头霉素类杭菌药物致药品不良反应文献介析J.中国医院用药评价与分析，2014，14（3）：254-256. 4.张天英，田宜，刘隽东.头霉素类抗生素治疗下呼吸道感染的疗效及经济学分析J.黑龙江医药科学，2011，34（4）：90-91. 5.周玲，俞愉，陈怡,等.头霉素在慢性阻塞性肺疾病下
2、呼吸道感染治疗中的疗效观察J.临床内科杂志，2010，2（9）：628-629. 6.赵运霞，林惠敏，李继安,等.响应面法优化产头霉素c发酵培养基J.中国医药工业杂志，2014, 45 (4)318:321. 7.黄秀荣.头孢西丁纸片扩散法检测耐甲氧西林葡萄球菌的评价J.中国医药指南，2014，12（9）：22-23. 8.贾华，裴银辉.头孢西丁与苯唑西林检测耐甲氧西林金葡菌的比较J.医学信息，2014，27（3）(中)：482,主要内容,头霉素类抗生素的简介,-内酰胺类,均含-内酰胺环,青霉素类,头孢菌素类,-内酰胺+酶抑制剂,头霉素类,氧头孢烯类,碳青霉烯类,单环类,头霉素类抗生素的简介,
3、头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S. lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得。,半合成头孢菌素结构改造部位,1、影响抗菌谱；2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）；3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）；4、影响药动学及药效学,作用机制,各种-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins, PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀破裂死
4、亡以促进溶菌，从而杀死细菌。,头霉素类抗生素的抗菌特点,G-杆菌,G-球菌,G+菌,厌氧菌,大肠杆菌 流感嗜血杆菌 奇异变形杆菌 沙门菌属 志贺菌属 肺炎克雷伯菌 产气杆菌,卡他莫拉菌 淋球菌 脑膜炎球菌,甲氧西林敏感的葡萄球菌链球菌 白喉杆菌,G+球菌：肠球菌、粪链球菌 G+杆菌：产气荚膜梭状杆菌、梭状芽孢杆菌 G-球菌：韦荣氏球菌 G-杆菌：拟杆菌、梭杆菌,需氧菌,头霉素类抗生素的抗菌特点,对耐G-菌的-内酰胺酶性能强，包括对部分超广谱-内酰胺酶（ESBLs）很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素，可用于产酶菌、耐药菌的感染。对厌氧菌（脆弱拟杆菌）有较强作用，没有氧头孢烯类的效果优，这是与头孢
5、菌素类抗生素的不同之处。对铜绿假单胞菌不敏感。,头霉素类抗生素的临床应用,头孢西丁 头孢美唑 头孢替坦,头霉素C,头孢米诺,头霉素类抗生素的常用药物,一代,二代,三代,各代表药物的抗菌特点,头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似于二代头孢菌素；头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。对于G-菌，头孢米诺作用强于其他同类。 对脆弱类杆菌，头孢西丁强于头孢美唑，而其他菌头孢美唑均强于头孢西丁 对于大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性：亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟头孢西丁二代头孢 对大肠埃希菌抗菌活性：头孢西丁头孢哌酮、喹诺酮类,常用药物的对比,注：“+”表示作用良好，“+”表示作用强。,头孢西丁在检测耐
6、药葡萄球菌中的应用,2004年美国NCCLS“抗微生物敏感试验操作标准”更新内容中：mecA基因（编码苯唑西林耐药的基因）的检测可使用头孢西丁进行判断。使用一张30ug头孢西丁纸片和改变的临界值来代替苯唑西林筛选mecA介导的耐药葡萄球菌,对于高产-内酰胺酶菌株能够加快苯唑西林发生水解，从而产生假耐药。但是如果mecA基因表达水平很低时，可能出现假敏感。 头孢西丁属于第二代头霉素类的一种抗生素，对-内酰胺酶具有高度的稳定性。同时对葡萄球菌PBP4具有很高的亲和性，并且头孢西丁存在时，将促进mecA基因表达合成PBP2a，将mecA基因中的低表达菌株能够被检测出来，但是苯唑西林不具备该特点。,不
7、良反应,1、用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。 2、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。 3、偶见血液系统毒性，如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。 4、偶见肝功能异常（肝酶升高）及出现黄疸等。 5、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。 6、长期用药可致菌群失调，发生二重感染（口腔炎、念珠菌病）。 7、有报道长期用药后可出现维生素K、维生素B缺乏症。,注意事项,1.青霉素过敏者慎用。 2.肾功能损害者及有胃肠疾病史(特别是结肠炎)者慎用。 3.与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。 4.用药期间和用药后1周内应避免饮酒。 5.交叉过敏：与头孢菌素类药有交叉过敏。,Thank You !,
