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抗生素小结.doc

1、种属 成员 抗菌谱 抗菌机制天然青霉素:青霉素 G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素青霉素类抗生素 半合成青霉素:青霉素 V、苯唑西林、氯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、羧苄西林青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用;敏感菌株包括 G+菌、 G-球菌及螺旋体,属窄谱抗生素。第一代:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定 G+菌第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯 G+菌、G-菌、厌氧菌第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮(动物专用:头孢噻呋、头孢喹诺) G+菌、G-菌、厌氧菌、绿脓杆菌头孢菌素类抗生素第四代:头孢匹罗、头孢 吡肟、头孢利定、头孢噻利 G-菌-内酰胺类抗生素(繁殖期杀菌剂

2、)酶抑制剂 克拉维酸(棒酸) 、舒巴坦(青酶烷砜)(1) 通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白,抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡;(2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。(耐药机制:产生水解酶)天然氨基糖苷类来自链霉菌属:链霉素、卡那霉素、新霉素(毒性最大) 、妥布霉素、大观霉素来自小单胞菌属: 庆大霉素(G-杆菌感染首选) 、西索米星、小诺米星、福提米星氨基糖苷类抗生素(静止期杀菌药) 半合成氨基糖苷类 阿米卡星(抗菌谱最广) 、奈替米星、异帕卡星、阿贝卡星(广谱)对 G-杆菌有强大的杀灭作用;耐药金葡菌:有效;链球菌:无效结核杆菌:链

3、霉素、卡那霉素、阿米卡星抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)(耐药机制:产生钝化酶)天然 :四环素、土霉素、金霉素、地美环素四环素类抗生素(速效抑菌剂) 半合成 :多西环素、米诺环素、美他环素(广谱)大多数 G+、G-菌四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体) 某些原虫(阿米巴)1、抑制蛋白质合成:30s 亚基抑制药,抑制始动复合物形成,阻止aa-tRNA 进入 A 位。2、胞膜通透性增加酰胺醇类抗生素氯霉素类(速效抑菌剂)氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考广谱G+、G-菌、四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体) 、某些原虫(阿米巴)抑制细菌蛋白质合成50s 亚基抑制药,抑制肽链的延伸。大环内

4、酯类抗生素(速效抑菌剂)红霉素、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、柱晶白霉素、 (泰乐菌素、替米考星)为动物专用 抗 G+菌,对少数 G-和支原体也有效。 抑制细菌蛋白质合成50s 亚基抑制药,抑制肽链的延伸。林可霉素类抗生素 林可霉素、克林霉素 抗 G+菌、厌氧菌,抑菌药 与核蛋白体 50S 亚基结合,抑制蛋白质合成。不与红霉素合用。 多粘菌素游离氨基多黏菌素:多黏菌素 B、黏菌素(多黏菌素 E,又名抗敌素)多数 G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药G-菌膜磷脂磷酸根 膜通透性多肽类抗生素(静止期杀菌药) 杆菌肽 G+,杀菌作用,对耐药金葡菌、肠球菌等也有较强的抗菌作用,对 G-杆菌无效。其他抗生素 泰妙

5、菌素(泰妙灵、支原净) G、多种支原体、猪胸膜肺炎放线杆菌、猪密螺旋体磺胺类药物(慢效抑菌剂)短效:磺胺异噁唑(SIZ)磺胺二甲嘧啶(SM2)中效:磺胺嘧啶(SD)磺胺甲噁唑(SMZ) 长效:磺胺多辛(SDM)较广(多数 G+、G-菌)广谱慢作用型,抑菌剂 抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成 磺胺类增效剂TMP(甲氧苄啶、三甲氧苄胺嘧啶)DVD(二甲氧苄胺嘧啶) 抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺合用协同增效喹诺酮类药物第一代 萘啶酸第二代 吡哌酸第三代(含“F” ) 诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星、托氟沙星、司氟沙星、那氟沙星 、 阿拉沙星、巴

6、洛沙星、帕珠沙星、西他沙星、吉米沙星第四代 曲伐沙星(肝毒) 、莫西沙星、克林沙星G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等)抑制细菌 DNA 回旋酶,干扰 DNA 复制(主)诱导细菌 DNA 紧急修复系统(SOS)错误复制改变细胞壁成分 自溶酶与其他抗菌药无明显交叉耐药性喹恶啉:卡巴氧、乙酰甲喹(痢菌净) 、喹乙醇 广谱抗菌和促生长作用硝基呋喃类:呋喃唑酮、呋喃妥因、呋喃西林甲硝唑 厌氧菌感染,抗滴虫和阿米巴原虫化学合成抗菌药其他合成抗菌药物 硝基咪唑类地美硝唑 广谱抗菌、抗阿米巴原虫、滴虫、纤毛虫全身性抗真菌药 两性霉素 B(庐山霉素)广谱-隐球菌,球孢子菌,白

7、色念珠菌等,治疗深部真菌感染- 首选药。能选择性地与真菌细胞膜上的麦角固醇相结合,在膜上形成微孔,损害胞浆膜的通透性,使菌体内的 aa,电解质等重要物质外渗而死亡。制霉菌素 治疗胃肠道的真菌感染,局部应用治疗皮肤、粘膜真菌感染。灰黄霉素 对体表各种癣菌有很强的抑菌作用,但对细菌及深部真菌无效。抗真菌药 浅表应用的抗真菌药咪唑类:酮康唑、克霉唑 主要用于浅表真菌病(毛癣,耳真菌感染)。 吗啉呱 临床用于防治流感;滴眼用于病毒性角膜、结膜炎 主要干扰病毒 RNA 多聚酶,干扰病毒核酸复制对 DNA 病毒和 RNA 病毒有抑制作用抗病毒药碘苷(疱疹净) 主要用于治疗疮疹性角膜炎 抑制 DNA 病毒,阻止 DNA 合成

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