1、第四节、肾上腺素受体激动药,一、 ，受体激动药二、 受体激动药三、 受体激动药,肾上腺素( Adrenaline,Adr,AD)体内过程 口服无效，应注射给药，皮下注射吸收慢可维持1个小时，肌注吸收快维持半个小时；静注立即生效维持时间短。,作用 激动1受体：血管收缩， 血压 2.激动1受体：心脏兴奋（心率加快，心输出量增加，传到加快）收缩压升高。,3. 激动2受体：冠脉血管，骨骼肌血管扩张血压 支气管平滑肌松弛。糖元分解增多，血糖 促进代谢 脂肪分解增多，游离脂肪酸增多，组织耗氧增多。注：小剂量以2效应为主，血压不变或降低，大剂量以1效应为主，血压升高。,肾上腺素升压效应的翻转,定义：先用R受
2、体阻 断药，再用原升压剂量的肾上腺素，血压不但不上升反而下降，此现象称为肾上腺素升压效应的翻转。,用途 1. 抢救心脏骤停 心室内注射；用于溺水、电击、手术以外、药物中毒、麻醉意外、严重传染引起的心脏骤停。 新三联：肾上腺素阿托品利多卡因 新四连：肾上腺素阿托品利多卡因异丙肾上腺素 合用目的：既可除颤又可降低心肌耗氧量，有助于窦性节律恢复，减轻对心肌的损伤。,. 2.抢救过敏性休克（首选药） 休克时主要症状： 药物心脏 激动1受体，心脏血压 激动1受体，1受体，血压呼吸困难 激动2受体，支气管平滑肌松弛， 激动1受体，粘膜血管收缩，渗出物减少，改善粘膜水肿 过敏介质 稳定肥大细胞膜，抑制过敏介
3、质释放减少,3. 控制支气管急性发作 4. 局部止血 5. 与局麻药配伍 目的： 收缩血管，使局麻药吸收减少，毒性减轻，作用时间延长。 （但手指，脚趾，耳廓，男性阴茎手术时不能加肾上腺素。以免小血管强烈收缩，局部组织缺血坏死）,不良反应与用药注意 心悸，头痛，血压升高，烦躁，严重者可致室颤，脑出血。静脉注射要稀释后缓慢推注。 禁忌症 高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进,多巴胺(dopamine,DA) 体内过程口服无效，不能穿过血脑屏障，一般采用静脉滴注给药 作用激动，1和DA受体1、兴奋心脏2、舒缩血管3、升高血压4、增加肾血流量：（不能大剂量）由于激动DA受体,用途1、各种低血压
4、和休克2、心衰3、心脏手术后升高血压 尤其适用于伴尿量减少心肌收缩力减弱的休克,麻黄碱,特点： 可口服给药，也可注射给药。 1.激动，受体，作用比肾上腺素弱， 升压缓慢、温和、持久。 2.中枢兴奋 3.促进神经末梢释放NA，具快速耐受性 4.对急性哮喘无效，用于预防或轻型哮喘。 5.用于防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压。 6.用于鼻粘膜充血（首选）,三种药物作用比较,A.肾上腺素 B .麻黄碱 C. 多巴胺 1.易产生快速耐受性（ ） 2.升压作用缓慢，常用于防治腰麻引起的高血压（ ） 3.激动DA受体，扩张肾血管作用明显，可改善急性肾功能衰竭（ ） 4.可用于支气管哮喘（ ）,回到首页,A.
5、肾上腺素 B .麻黄碱 C. 多巴胺,5.只是用于轻型支气管哮喘或预防哮喘（ ） 6.使用时中枢有明显兴奋作用（ ） 7.尤其适用于伴心肌收缩力减弱，尿量减少的休克（ ） 8.常用于过敏性休克（ ） 9.常用于鼻黏膜充血水肿（ ） 10.可以口服给药（ ）,二、受体激动药,去甲肾上腺素（noradrenaline,NA,NE）体内过程 1、口服被消化酶破坏，无效。 2、皮下注射，肌肉注射由于强烈收缩血管，可致局部组织缺血坏死，禁用。 3、静脉推注立即被破坏，作用时间短暂，禁用。只有一种给药方法：静脉点滴。,作用 1.收缩血管：激动1受体 2.兴奋心脏：激动1受体，比肾上腺弱(无2作用) 3.血
6、压升高 4.心率减慢： 间接作用。由于血压升高反射性心率减慢,用途 1、抗休克 不占主要地位，一般用于神经性休克早期，注意补足血容量。 2. 上消化道出血 将NA13mg稀释后口服,不良反应与注意事项 1. 局部组织缺血坏死 使用注意 (1)药液从莫菲壶口加入； (2)点滴速度48g/min； (3)点滴结束时加液稀释，逐渐停药； (4)注射时间不可过长，避免药液外漏，避免药液浓度过高。,采取措施 (1)热敷 (2)普鲁卡因局部封闭； (3)酚妥拉明等受体阻断药局部浸润,2. 急性肾衰 注意尿量每小时大于25ml。 3. 剂量过大，点滴速度过快可引起血压骤升，心悸，头痛，呕吐； 4. 不可与碱
7、性药物配伍 5. 不能突然停药,禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿或无尿，急性肺水肿。妊娠（可兴奋子宫，导致流产,药物比较,间羟胺是NA的良好代用品。,回到首页,三、受体激动剂,异丙肾上腺素(喘息定，治喘灵,isoprenaline,ISO) 体内过程口服无效，常舌下给药和气雾法给药，发挥作用后不被重新摄取，主要被COMT破坏。 静脉给药可以维持长时间。,作用 1. 兴奋心脏：激动1-R,作用比肾上腺素强，但主要兴奋窦房结，故少引起心律失常。 舒张血管。 2. 影响血压：激动1-R收缩压升高,激动2-R,舒张压降低。,3. 松弛支气管平滑肌：由于无效应，消除粘膜水肿不如肾上腺素。 4. 促进代谢：促进糖原和脂肪分解。,用途 1. 支气管哮喘 2. 房室传到阻滞 3. 心脏骤停 4. 抗休克：因可引起心肌缺氧，诱发心律失常，少用。,不良反应心悸，头晕，震颤，大剂量室颤，反复使用有耐受性，支气管哮喘患者长期应用可致猝死.,
