1、 概述1.分类与机制 抗恶性肿瘤药的作用机制及其分类 2.干扰核酸生物合成药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤和阿糖胞苷的临床应用和不良反应 3.直接破坏 DNA 结构和功能药 环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素和顺铂等的临床应用和不良反应 抗恶性肿瘤药 4.干扰 RNA 转录药 放线菌素 D、多柔比星的临床应用和不良反应 5.影响蛋白质合成和功能药 （1）长春碱、长春新碱和紫杉醇的临床应用和不良反应（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱作用特点 抗恶性肿瘤药 6.影响体内激素平衡药 氨鲁米特、他莫昔芬和氟他胺的临床应用 难！【总论】抗恶性肿瘤药物作用机制和分类（一）干扰核酸（DNA、RNA）生物合成的药物
2、1.嘌呤核苷酸合成抑制剂巯嘌呤等。2.胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶等。3.二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤等。4.核苷酸还原酶抑制剂羟基脲等。5.DNA 多聚酶抑制剂阿糖胞苷等。（二）直接破坏 DNA 结构和功能的药物烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼与 DNA 交叉联结；博来霉素产生自由基破坏 DNA 结构。（三）干扰 RNA 转录的药物放线菌素类、柔红霉素、阿霉素嵌入 DNA 碱基对中，阻碍 RNA 转录。（四）影响蛋白质合成和功能的药物门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱干扰氨基酸供应，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。（五）影响体内激素平衡的药物雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素。【各论】核心
3、考点！一、干扰核酸生物合成的药物嘌呤、嘧啶 干扰核酸（DNA、RNA）生物合成药 记忆技巧 TANG1.嘌呤核苷酸合成抑制剂 巯嘌呤 嫖娼者，二流子2.胸苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶 胸前戴座佛3.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤 二甲4.核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争，还用抢？5.DNA 多聚酶抑制剂 阿糖胞苷 多聚聚，才甜蜜临床应用 不良反应氟尿嘧啶 消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌 消化道反应 骨髓抑制 脱发 阿糖胞苷 首选急性非淋巴性白血病 3+血栓静脉炎、肝功能受损。羟基脲 慢性粒细胞性白血病临床应用 不良反应甲氨蝶呤1.急性白血病；2.绒癌；3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。3+间
4、质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎 巯嘌呤 1.急性白血病；2.免疫抑制剂肾病综合征、红斑狼疮以及器官移植 3+致畸胎 二、直接破坏 DNA 并阻止其复制的药物“两安两素一铂金” 临床应用（最主要） 不良反应（特殊） 环磷酰胺 广谱 膀胱炎致癌、致畸、致突变 白消安 慢性髓性白血病效果显著 肺纤维化 续表 临床应用（最主要） 不良反应（特殊）丝裂霉素 各种实体瘤胃癌、肺癌等 持久的骨髓抑制博来霉素 睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤 1.最严重：肺毒性2.骨髓抑制：很轻 续表 临床应用（最主要） 不良反应（特殊）顺铂 联合用药，治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等 肾毒性、耳毒性（尤其儿童）三、干扰 RNA 转录的药
5、物RNA，就 2 个：多么温柔，令人放心啊！ 临床应用（最主要） 不良反应（特殊）放线菌素 D 绒癌 抑制骨髓、胃肠反应多柔比星 急性白血病、恶性淋巴瘤乳腺癌 1.心脏毒性2.骨髓抑制明显 四、影响蛋白质合成与功能的药物都是厨房能见到的：两碱一醇。 临床应用 不良反应长春碱 +顺铂+博来霉素睾丸癌首选 骨髓抑制长春新碱 急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤；单独用于儿童急淋 骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重 紫杉醇 治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物 骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性 儿童急淋长春新碱神经毒性【长春碱、长春新碱】的作用机制通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于 M 期
6、M 期细胞周期特异性药。【紫杉醇】的作用机制与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞有丝分裂，使之停于 G2 晚期或 M 期。 作用特点 机制门冬酰胺酶 急淋， 常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用 催化门冬酰胺分解，阻断肿瘤细胞蛋白合成三尖杉酯碱 急粒 抑制蛋白质合成的起始阶段五、影响体内激素平衡药 临床应用 他莫昔芬 ER（+）的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药 氨鲁米特 乳腺癌，尤其是 ER（+）者 氟他胺 与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用治疗前列腺癌 【抗恶性肿瘤药总结 TANG】 1.干扰核酸生物合成药 氟尿
7、嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷 干扰合成打假球，最终得了糖尿病。2.直接破坏 DNA 结构和功能药 环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂两安两素一铂金，破坏结构真闹心。3.干扰 RNA 转录药 放线菌素 D、多柔比星 多么温柔，令人放心啊。4.影响蛋白质合成和功能药 （1）长春碱、长春新碱、紫杉醇（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱 两颗长杉树，围成一个门。门里有个蛋，从此不合成。5.影响体内激素平衡药 氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺 【专题总结 1抗白血病药 TANG】 1.儿童急淋 长春新碱 2.急非淋首选 阿糖胞苷3.慢粒 羟基脲 4.慢性髓性白血病 白消安 5.急淋 甲氨蝶呤、多柔比星、长
8、春新碱、门冬酰胺酶 【记忆口诀 TANG】急淋要选甲氨呤，门有多长都可行。儿童首选长春新，急性非淋糖搞定。枪里子弹很多粒，白白消灭髓性灵。【专题总结 2抗癌药 TANG】 1. 睾丸癌首选 长春碱+顺铂+博来霉素 2. 乳腺癌首选 他莫昔芬 3. 卵巢癌和乳腺癌的一线药物 紫杉醇 4. 睾丸癌和卵巢生殖细胞肿瘤 博来霉素 5. 消化道肿瘤 氟尿嘧啶6. 各种恶性实体肿瘤 丝裂霉素 7. 绒癌 放线菌素 D、甲氨蝶呤 【专题总结 3特殊不良反应 TANG】 1. 肾毒性、耳毒性 顺铂2. 心脏毒性 多柔比星、紫杉醇 3. 膀胱炎 环磷酰胺 4. 肺毒性 博来霉素、甲氨蝶呤、白消安 5. 神经毒性
9、 长春新碱、紫杉醇 6. 致畸 环磷酰胺、甲氨蝶呤、巯嘌呤 【专题总结 4作用机制 TANG】 S 期 甲氨蝶呤、巯嘌呤； 氟尿嘧啶、羟基脲； 阿糖胞苷 M 期 长春碱、长春新碱【实战演习】甲氨蝶呤主要用于A.消化道肿瘤氟尿嘧啶B.急性白血病C.慢性粒细胞性白血病羟基脲D.恶性淋巴瘤长春新碱、多柔比星E.肺癌丝裂霉素等答疑编号 700844150201：针对该题提问【正确答案】B主要作用于 M 期，抑制细胞有丝分裂的药物是A.放线菌素 DB.阿霉素C.拓扑特肯D.依托泊苷E.长春碱答疑编号 700844150202：针对该题提问【正确答案】E可导致出血性膀胱炎不良反应的化疗药是A.博来霉素B.
10、环磷酰胺C.多柔比星D.长春碱E.长春新碱答疑编号 700844150203：针对该题提问【正确答案】BA肺毒性；C心脏毒性；D骨髓抑制；E神经毒性。A.博来霉素B.多柔比星C.顺铂D.长春新碱E.环磷酰胺1.耳毒性答疑编号 700844150204：针对该题提问【正确答案】C2.间质性肺炎答疑编号 700844150205：针对该题提问【正确答案】A3.神经毒性答疑编号 700844150206：针对该题提问【正确答案】D4.心脏毒性答疑编号 700844150207：针对该题提问【正确答案】B14A.阿霉素B.放线菌素 DC.环磷酰胺D.丝裂霉素E.紫杉醇1.治疗绒癌效果较好答疑编号 70
11、0844150208：针对该题提问【正确答案】B2.抗瘤谱广，常用于治疗各种实体瘤答疑编号 700844150209：针对该题提问【正确答案】D3.抗瘤谱较广，还可用于治疗自身免疫性疾病答疑编号 700844150210：针对该题提问【正确答案】C4.须先用地塞米松及组胺 H1 和 H2 受体阻断药预防过敏反应答疑编号 700844150211：针对该题提问【正确答案】E【答案解析】E 选项制剂中含赋形剂过敏反应。13A.阿糖胞苷 B.羟基脲C.顺铂D.长春新碱E.博来霉素1.慢性粒细胞性白血病答疑编号 700844150212：针对该题提问【正确答案】B2.急性淋巴细胞性白血病答疑编号 70
12、0844150213：针对该题提问【正确答案】D3.急性非淋巴细胞性白血病 答疑编号 700844150214：针对该题提问【正确答案】A【答案解析】【记忆口诀 TANG】急淋要选甲氨呤，门有多长都可行。儿童首选长春新，急性非淋糖搞定。枪里子弹很多粒，白白消灭髓性灵。1-2A.紫杉醇B.L-门冬酰胺C.放线菌素 DD.雄激素E.雌激素1.绒毛膜上皮癌答疑编号 700844150215：针对该题提问【正确答案】C2.前列腺癌答疑编号 700844150216：针对该题提问【正确答案】E【答案解析】治疗前列腺癌的还有一个氟他胺。1-4A.紫杉醇B.顺铂C.氟尿嘧啶D.三尖杉酯碱E.放线菌素1.阻碍
13、 DNA 合成的药物是答疑编号 700844150217：针对该题提问【正确答案】C2.直接破坏 DNA 结构和功能的是答疑编号 700844150218：针对该题提问【正确答案】B3.主要作用于聚合态的微管，抑制微管解聚的药物是答疑编号 700844150219：针对该题提问【正确答案】A4.抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解的药物是答疑编号 700844150220：针对该题提问【正确答案】D回顾【抗恶性肿瘤药总结 TANG】 1.干扰核酸生物合成药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷 干扰合成打假球，最终得了糖尿病。2.直接破坏 DNA 结构和功能药 环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、
14、博来霉素、顺铂 两安两素一铂金,破坏结构真闹心。3.干扰 RNA 转录药 放线菌素 D、多柔比星 多么温柔，令人放心啊。4.影响蛋白质合成和功能药 （1）长春碱、长春新碱、紫杉醇（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱两颗长杉树，围成一个门。门里有个蛋，从此不合成。5.影响体内激素平衡药 氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺 机制长春碱、长春新碱 与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于 M 期 紫杉醇 与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞有丝分裂，使之停于 G2晚期或 M 期 门冬酰胺酶 催化门冬酰胺分解，阻断肿瘤细胞蛋白合成三尖杉酯碱 抑制蛋白质合成的起始阶段【多项选择题】影响蛋白质合成的抗肿瘤药物是A.长春碱类B.放线菌素 DC.三尖杉酯碱D.L-门冬酰胺酶E.丝裂霉素答疑编号 700844150221：针对该题提问【正确答案】ACD【答案解析】BRNA；E直接影响核酸结构和功能。睾丸癌首选的化疗药物组合是A.长春新碱B.长春碱C.甲氨蝶呤D.顺铂E.博来霉素答疑编号 700844150222：针对该题提问【正确答案】BDE
