1、1影响药物吸收的生理因素：一、消化系统因素二、循环系统因素胃肠血流速度：饮酒（增加胃血流量）的同时服用苯巴比妥，其吸收量增加。肝首过作用：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。肝首过效应：药物进入体循环前的降解或失活。淋巴循环：大分子物质转运 首过效应( 胃肠道+肝脏)存在：口服、腹腔注射不存在：舌下、直肠下部给药、贴剂经皮肤给药、气雾剂和粉雾剂经呼吸道吸收或经鼻腔粘膜吸收、口腔粘附片经口腔粘膜吸收；经淋巴系统吸收的药物（抗癌药的定向淋巴系统吸收） 禁忌：头孢忌饮酒药物相互作用：人血白蛋白禁忌：白蛋白严重过敏、高血压患者、急性心脏病患者、正常血容量的心衰
2、、严重贫血患者、肾功能不全者。相互作用：不宜与血管收缩药、蛋白水解酶或含酒精容剂的注射液混合使用。整肠生与抗生素类茶碱与左克，左克可减少茶碱代谢不推荐铁盐/别嘌醇、左氧氟沙星联用， “左氧氟沙星”说明书中指出：本品与金属阳离子（如铁）等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低“别嘌醇”说明书中指出：别嘌醇与铁盐联用可使铁在组织中过量蓄积，引起含铁血黄素沉着。2注射铁剂（蔗糖铁）：注射铁剂会减少口服铁剂的吸收。口服铁剂应在该品注射后 5 日开始服用。碳酸氢钠片饭前服分解碳酸氢钠片与多潘立酮片联用，制酸药会降低多潘立酮的口服生物利用度，不推荐碳酸氢钠片与多潘立酮片联用
3、。呋塞米(10mg/ml pH 值 8.5-10.0) 与地塞米松(磷酸盐)(0.5% pH 值 6.5-7.0)忌配，呋塞米(10mg/ml pH 值 8.5-10.0)与盐酸多巴胺(10mg/ml pH 值 5.5)忌配，混合后可能出现浑浊、沉淀、产气、变色、失效、增毒或拮抗。甘草与止咳颗粒（芫花、甘遂）阿托伐他汀钙与红霉素复方维生素加入到其它药物中联用钾制剂和保钾利尿药可能引起高钾血症，可能导致心律失常或心跳骤停。“螺内酯片”不推荐胺碘酮与糖皮质激素合用，可致低钾血症。 “胺碘酮”说明书中指出：胺碘酮避免与低钾制剂如：糖皮质激素(系统途径)合用。有增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭转性
4、室速（低血钾是诱因） 。如病情需要，应进行心电图和实验室检测和临床监测。不推荐维生素 C 与维生素 B12 联用，体外实验表明，维生素 C 可破坏维生素 B12。中华人民共和国药典（2005）指出不推荐联用。莫沙必利分散片，与抗胆碱药物（硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。氢化泼尼松3溶媒洛铂不能用氯化钠溶液溶解，这样可增加洛铂的降解。 “洛铂”说明书中指出：应用注射用水溶解。4代谢性药物相互作用：（文献）CYP 酶系统被认为是参与药物肠道代谢的主要酶系,其中 CYP3A4 含量及活性最高, 是人小肠最主要的 I 相代谢酶,占小肠 CYP 总量 70 %以上,且临床所用药物
5、 60 %70 %为 CYP3A4 底物 14 。CYP 酶的一个重要的特性就是可以被诱导或抑制。酮康唑即为 CYP3A4 选择性抑制剂 15 。CYP2C19 抑制剂：奥美拉唑CYP2C19 代谢药物：埃索美拉唑（也经 CYP3A4 代谢） 、地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英。口服埃索美拉唑 30mg 可使经 CYP2C19 代谢的地西泮的清除率下降 45%。奥美拉唑相互作用：延长地西泮、苯妥英钠、华法林等药物的清除抑制氯吡格雷活化减少酮康唑、伊曲康唑吸收3A4 抑制剂咪唑类抗真菌药、三唑类（伏立康唑） 、大环内酯类抗生素（克拉霉素） 、HIV 蛋白酶抑制剂、奈法唑酮3A4 代谢药
6、 多潘立酮5顺铂 卡铂 奈达铂 奥沙利铂 络铂上市时间 1969 1986 1995 1996 1998适应症 实体瘤 SCLC 优于 DDP 头颈部/食管 CA 优选胃/结直肠首选 与 DDP、CBP 相近ADR 肾毒性，耳、骨髓（WBC+PLT ） 、消化道骨髓（PLT 为主） 、消化道、肾毒性骨髓（PLT 为主） 、消化道、肾毒性神经 S 毒性 骨髓(PLT)溶媒 0.9%NS（1000ml）(40mg:250ml)5%GS（250-500 ml）(400mg:500ml)0.9%NS（500 ml） 5%GS（250-500 ml）(100mg:500ml)注射用水(5 ml）用量 2
7、0mg/m 2,qd, d1-5,Q21d50-100 mg/m2，Q21-28d50mg/m 2,qd, d1-5,Q28d200400 mg/m2，Q2128d，24/疗程80-100 mg/m2，Q21-28d单独/联用 130 mg/m2 ，26h，Q21d50mg/m2，Q21d ，26 疗程规格 20mg（冻干粉） 100mg（冻干粉） 10 mg（冻干粉） 50mg（粉末） 50mg（冻干粉）单价 15.15 37.5 194.45 332.35 2102注：注射用水为蒸馏水或去离子水经蒸馏所得的水，又称重蒸馏水。注射用水质量要求：除氯化物、静脉注射：容量一般小于 50ml，当药
8、物的半衰期较短或需要大容量（1001000ml）给药时，可采用静脉滴注给药。6肌内注射：容量 25ml皮下注射：容量 12ml皮内注射：容量 0.10.2ml排尿障碍呋塞米、螺内酯盐酸坦索罗辛缓释胶囊（前列腺增生症引起的排尿障碍）镇痛药非甾体：布洛芬（氟比洛芬巴布膏、氟比洛芬酯注射液）双氯芬酸钠（迪克乐克） 、塞来昔布胶囊（西乐葆）对乙酰氨基酚弱阿片7磷酸可待因片、盐酸布桂嗪注射液（强痛定）氨酚羟考酮片（泰勒宁） 、氨酚曲马朵片（及痛安）强阿片盐酸羟考酮控释片（奥施康定）硫酸吗啡控释片（美施康定）芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）镇痛辅助用药抗抑郁药 ：奥氮平神经膜稳定剂：卡马西平镇静催眠药：地西泮（安
9、定） 抗菌药物应用尿路感染：左氧氟沙星（0.1g/s）0.4g/ 日，1-2 次/ 日肠道感染：诺氟沙星 （0.1g/s）0.30.4g/日，bid,5-7 日/疗程。拉氧头孢：可抑制维生素 K 和凝血酶原合成，导致凝血功能障碍，饮酒后可产生戒酒硫样反应。用药期间，维生素 K 10mg 2 次/7 日。不宜与肝素、8香豆素等抗凝血药合用，与甘露醇配伍，并用呋塞米等利尿剂时，增加肾毒性。缩写 通用名 商品名 药企 药理 适应症 ADR 规格 单价 用法用量CPT-11伊立替康 开普拓 美国.辉瑞Topo抑制剂（半合成喜树碱）晚期转移性大肠癌+ 胃 CA、nsclc、胰腺 ca、宫颈 ca、卵巢
10、ca胆碱能综合征、迟发型腹泻、骨髓抑制、胃肠道反应、肝损5ml:100mg 2336.39TPT 拓扑替康 喜典 Topo抑制剂（半合成喜树碱）NSCLC、卵巢 CA 骨髓抑制+消化道反应、脱发、发热、肌肉痛2mg/支 160.88 1.2mg/m2/dL-OHP 奥沙利铂 艾恒 铂类 进展期结直肠癌的一、二线和期结肠癌原发灶全切后辅助神经系统毒性、胃肠道反应、+骨髓抑制、肝功异常50mg/瓶 332.35 130/m2GEM 吉西他滨 健择 美国礼来嘧啶类周期特异性，胞嘧啶核苷衍生物抑制 DNA 合成晚期胰腺癌一线、晚期 NSCLC 一线、局限期/转移性膀胱癌一线、晚期卵巢癌二线、早期宫颈癌
11、新辅助骨髓抑制+消化道、过敏反应、皮疹、流感样症状1g/瓶 2317.25 1000mg/m2iv30min,q28d9Alimta 培美曲塞 力比泰 美国礼来多靶点叶酸依赖酶抑制(TS、DHFR、GARFT)胸腺间皮瘤一线、晚期 NSCLC 二线骨髓抑制、胃肠道+皮疹、肝功异常0.5g/瓶 12465 500600 mg/m2iv,q21dCAP 卡培他滨 希罗达 瑞士.罗氏氟尿嘧啶氨甲酸酯（TP）晚期乳腺癌一线、晚期结直肠癌一线及二线、可切除结直肠癌术后辅助消化道反应、手足综合征、心血管系统、骨髓抑制500mg/片12 片 /盒41.89 2500mg/m2po,q14dS-1 替吉奥 维
12、康达 山东新时代替加氟+吉美嘧啶+奥替拉西钾二氢嘧啶脱氢酶(DPD)晚期胃癌、晚期头颈部癌 骨髓抑制、色素沉着、胃肠道25 mg/片42 粒54.6 4075 mg/次 po pc bid28d+2WZD1839吉非替尼 易瑞沙 英.阿斯利康EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶抑制剂NSCLC 腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥、脱发、肝功异常0.25g/片10 片 /盒485.76 0.25g/次 po qd 空腹/同服Tarceva厄洛替尼 特罗凯 瑞士.罗氏EGFR 酪氨酸激酶抑制剂至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移的 NSCLC肺毒性、皮疹、腹泻、肝毒性150 mg/片30 片 /盒596
13、.4 150mg/d,po,1h.ac/2h.pcSTI-571伊马替尼 格列卫 瑞士.诺华新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂，Bcr-Ab1慢性粒细胞白血病、胃肠间质瘤 消化道反应、下肢水肿、皮疹100 mg/s120s/盒228 400600mg/d，po埃克替尼 凯美钠 浙江贝达药业125 mg/片21 片 /盒950/盒 125mg/次,tid，poSU11248舒尼替尼 索坦 美国.辉瑞多靶点 VEGF(血管内皮生长因子)受体/PDGF（血小板转移性肾细胞癌、格列卫治疗失败的 GIST乏力及衰弱+胃肠道、血液学12.5mg/s30s/盒468 50mg/d,po28d+2W10衍生生长因子）受
14、体/kit（细胞因子）受体抑制索拉非尼 多吉美 德国.拜耳/秘鲁利马.秘鲁巅峰药业多靶点VEGF+PDGFRAF/MEK/ERK晚期肾细胞癌、肝癌 手足综合征、疲乏、腹泻、皮疹、高血压、脱发、恶心200 mg/片60 片 /盒473 400mg，po,1h.ac/2h.pc 长期C2B8 利妥昔 美罗华 CD20 抗原（人鼠嵌合型）复发或化疗耐药的惰性 B 细胞淋巴瘤发热、寒战、恶心、头痛100 mg/10ml/瓶4400 375/m2,ivgtt，qw 48wC225 西妥昔 爱必妥 德.默克里昂人鼠嵌合单抗鼠EGFR 抗体与 CPT-11 联合使用，治疗 EGFR过度表达的，CPT-11
15、耐药的转移性结直肠癌联合放疗：一线局部晚期不可手术头颈部鳞癌单药二线铂类失败的复发/转移的头颈部鳞癌皮疹、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘+输液反应、肺毒性、皮肤毒性100 mg/50ml/瓶4698 首 400mg/m2，后 250 mg/m2，滴速5ml/minHerceptin曲妥珠 赫赛汀 豪夫迈.罗氏重组 DNA 人源化的单抗，Her-2（人表皮生长因子受体）调控的糖蛋白Her-2 过表达的晚期乳腺癌及早期乳腺癌术后辅助过敏反应、心脏毒性440mg/瓶 23530/瓶首 4mg/kg 后2mg/kg，ivgtt ，直到病情进展。尼妥珠 泰欣生 百泰生物药业有限公司11Avastin贝伐珠单抗安维汀 瑞士.罗氏人源化 IgG1 单抗 联合 5-Fu 转移性结直肠癌的一线、二线，晚期 NSCLC胃肠道穿孔、高血压、肾病综合征、充血性心衰100 mg/4ml/瓶5298/瓶 510mg/kg,q2w,ivgtt术后 28 天后15mg/kg,q3wENDOSTAR重组人血管内皮抑制素恩度 抑制血管内皮细胞迁移NVB+DDP 联合初治或复治的、NSCLC心脏毒性+消化系统（腹泻）+皮肤过敏15mg/3ml/支1123.8/支NP 联合，7.5mg/m 2/次/d2w+1w
