1、通用名 叶酸片 曾用名 英文名 FOLIC ACID TABLETS 拼音名 YESUAN PIAN 药品类别 抗贫血药 性状 本品为黄色或橙黄色片。 药理毒理 叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性 B 族维生素,为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内,现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素 B12 的作用,形成四氢叶酸(THFA) ,后者与多种一碳单位(包括 CH3、CH2、CHO 等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA 在丝氨酸转羟基酶的作用下,形成 N5,10 甲烯
2、基四氢叶酸,能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP) ,后者可参与细胞的 DNA 合成,促进细胞的分裂与成熟。在 DNA 合成过程中,脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸,其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时,DNA 合成减慢,但 RNA 合成不受影响,结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞,尤以红细胞最为明显,及时补充可有治疗效应。 药代动力学 口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,520 分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其 t1/2 约为 0.7 小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以 N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他
3、组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的 1/31/2。治疗量的叶酸约 90%自尿中排泄,大剂量注射后 2 小时,即有20%30%出现于尿中。 适应症 各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血; 妊娠期、哺乳期妇女预防给药; 慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏; 用法用量 口服:成人,一次 510mg,一日 1530mg ,直至血象恢复正常;儿童,一次5mg,一日 3 次(或一日 5 15mg,分 3 次) ;预防用:一次 0.4mg,一日一次。 不良反应 不良反应较少,罕见过敏反应。长期用药可以出现畏食、恶心、腹胀等胃肠症状。大量服用叶酸时,可使尿呈黄色。 禁忌症 维生素 B12 缺乏引
4、起的巨幼细胞贫血不能单用叶酸治疗。 注意事项 (1)静脉注射较易致不良反应,故不宜采用;肌内注射时,不宜与维生素 B1、维生素 B2、维生素 C 同管注射;(2)口服大剂量叶酸,可以影响微量元素锌的吸收;(3)诊断明确后再用药。若为试验性治疗,应用生理量(一日 0.5mg)口服;(4)营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁,应同时补充铁,并补充蛋白质及其他 B 族维生素;(5)恶性贫血及疑有维生素 B12 缺乏的病人,不单独用叶酸,因这样会加重维生素 B12的负担和神经系统症状。 (6)一般不用维持治疗,除非是吸收不良的病人; 孕妇及哺乳期妇女用药 可应用本品 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用,可使癫痫发作的临界值明显降低,并使敏感患者的发作次数增多; 口服大剂量叶酸,可以影响微量元素锌的吸收。 药物过量 因大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用,可使癫痫发作的临界值明显降低,并使敏感患者的发作次数增多。因此,这些病人应用的叶酸剂量不应当超过 1mg,主张不超过 400g 为宜,以免影响病情。 贮藏 遮光,密封保存。 包装 有效期