1、2019/7/14,药理学,1,肾上腺素受体激动药,又称为: 拟肾上腺素药物拟交感胺类药物,2019/7/14,药理学,2,构效关系,肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。,2019/7/14,药理学,3,分 类,受体激动药 NA肾上腺素受体激动药 ，受体激动药 AD受体激动药 ISP,2019/7/14,药理学,4,受体受体激动药,异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP)为人工合成品,喘息定;异丙去甲肾上腺素;治喘灵 ,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素,2019/7/14,药理学,5,药理作用只激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受
2、体无作用。,2019/7/14,药理学,6,体内过程1.口服无效，口服后在消化道内被破坏而失活。气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下给药，能扩张局部粘膜血管，吸收迅速。2. 不易通过血-脑屏障。3.吸收后主要在肝等组织中被COMT代谢，较少被MAO代谢，代谢产物经肾随尿排出。,2019/7/14,药理学,7,1.兴奋心脏 激动心脏的1受体，其作用比NA、AD强。使心率加快、房室传导加速、心肌收缩力增强，搏出量和心排出量增加，心脏的做功增加，心脏的耗氧量增加。较大剂量或静脉注射过快可提高异位起搏点的自律性，引起心律失常，但较少产生心室颤动。,2019/7/14,药理学,8,2.扩张血管激动血管平滑肌2
3、受体,激动骨骼肌血管、冠状血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的2受体，使血管扩张，血流量增加。,2019/7/14,药理学,9,3.影响血压 异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的1受体，使心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高；激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的2受体，使其扩张，舒张压下降，脉压差增大。,2019/7/14,药理学,10,4.扩张支气管 激动支气管平滑肌2受体，支气管舒张； 激动肥大细胞膜上2受体，抑制过敏介质释放。,2019/7/14,药理学,11,5.影响代谢 异丙肾上腺素激动肝细胞膜上的2受体，使肝糖原分解，血糖升高；异丙肾上腺素激动脂肪细胞膜上的受体
4、，使脂肪分解，血中游离脂肪酸升高。,2019/7/14,药理学,12,【临床应用】1.支气管哮喘急性发作 异丙肾上腺素激动肥大细胞膜上的2受体，抑制组胺及白三烯等过敏物质释放；激动支气管平滑肌细胞膜上的2受体，使支气管平滑肌松弛，用于控制支气管哮喘急性发作，作用快而强。常采用舌下或气雾剂吸入给药。,2019/7/14,药理学,13,用法用量 1、成人常用量：以0.25%气雾剂每次吸入12揿，一日24次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。 2、小儿常用量（婴幼儿除外）：0.25%喷雾吸入。 3、极量：喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。,片剂舌下含服
5、，成人每次，日次，日量不超过。小儿岁以上，每次，日次或次。宜将药片嚼碎，含于舌下.,2019/7/14,药理学,14,2.房室传导阻滞和窦性心动过缓 异丙肾上腺素激动房室结细胞膜上的1受体，使房室传导加快，临床上可用于治疗心交感神经功能低下所引起的房室传导阻滞。一般采用舌下给药（度）。对完全性房室传导阻滞（度），一般静脉滴注，根据心率调整滴速，使心率维持在6070次/min左右。用异丙肾上腺素0.2mg，加入5%葡萄糖液100ml静滴。根据效应调整滴速。,2019/7/14,药理学,15,3.心脏骤停,心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及药物中毒所致的心脏骤停。 心室腔内注射异丙肾上腺素0.
6、5 mg1 mg。,2019/7/14,药理学,16,4.抗休克感染中毒所致的低心输出量、高外周阻力型休克 异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的1受体，使心排出量增加；激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的2受体，使其舒张，改善微循环，故可用于抗休克，主要用于低排高阻性休克，应补足血容量。 静滴用500ml葡萄糖液稀释异丙肾上腺素1 mg，根据心率调整滴速。,2019/7/14,药理学,17,以加于葡萄糖溶液中静滴，滴速为每分钟，使收缩压维持在（），脉压在（）以上，心率每分钟次以下 .,2019/7/14,药理学,18,不良反应1.心悸、头晕。2.心律失常，严重时心动过速，甚至
7、心室颤动。禁忌症：冠心病，心肌炎及甲亢患者。,2019/7/14,药理学,19,多巴酚丁胺(dobutamine) 药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。右旋体： 阻断1受体，激动受体。 多巴酚丁胺消旋体左旋体：激动1受体，对受体激动作用弱。,2019/7/14,药理学,20,作用机制：选择性激动1受体，为1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。对2受体作用很弱，对1受体几无作用。与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。,2019/7/14,药理学,21,临床应用1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点是选择性激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改
8、善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。ISO不能用于心力衰竭,2019/7/14,药理学,22,2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。,2019/7/14,药理学,23,不良反应可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。,2019/7/14,药理学,24,异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓， 扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。,2019/7/14,药理学,25,2019/7/14,药理学,26,2019/7/14,药理学,27,思考题,肾上腺素为什么可用于抢救过敏性休克？ 如何预防去甲肾上腺素引起急性肾功能衰竭？ 异丙肾上腺素适合于什么性质的休克？,2019/7/14,药理学,28,Thank you very much,
