1、阿糖胞苷阿 糖 胞 苷 （ cytosine arabinoside； araC） ： 胞 嘧 啶 与 阿 拉 伯 糖 形 成 的 糖 苷化 合 物 ， 是 DNA 聚 合 酶 的 竞 争 性 抑 制 剂 ， 抑 制 体 内 DNA 生 物 合 成 。 被 用 做 抗 肿 瘤 ，尤 其 是 治 疗 白 血 病 的 药 物 。本 品 为 主 要 作 用 于 细 胞 S 增 殖 期 的 嘧 啶 类 抗 代 谢 药 物 ， 通 过 抑 制 细 胞 DNA 的合 成 ， 干 扰 细 胞 的 增 殖 。 阿 糖 胞 苷商 品 名 称 ： 赛 德 萨 英 文 名 称 ： Cytarabine for In
2、jection 其 他 名 称 ： 胞 嘧 啶 阿 拉 伯 糖 苷 盐 酸 阿 糖 胞 嘧 啶 规 格 ： 针 剂 ： 每 支 50mg、 100mg。 滴 眼 剂 ： 0.1 。 药 理 作 用本 品 为 主 要 作 用 于 细 胞 S 增 殖 期 的 嘧 啶 类 抗 代 谢 药 物 ， 通 过 抑 制 细 胞 DNA的 合 成 ， 干 扰 细 胞 的 增 殖 。 阿 糖 胞 苷 进 入 人 体 后 经 激 酶 磷 酸 化 后 转 为 阿 糖 胞 苷 三磷 酸 肌 阿 糖 胞 苷 二 磷 酸 ， 前 者 能 强 有 力 地 抑 制 DNA 聚 合 酶 的 合 成 ， 后 者 能 抑 制 二磷
3、 酸 胞 苷 转 变 为 二 磷 酸 脱 氧 胞 苷 ， 从 而 抑 制 细 胞 DNA 聚 合 及 合 成 。 本 品 为 细 胞 周 期 特 异 性 药 物 ， 对 处 于 S 期 增 殖 期 细 胞 的 作 用 最 敏 感 ， 对 抑 制RNA 及 蛋 白 质 合 成 的 作 用 较 弱 。 药 物 相 互 作 用四 氢 尿 苷 可 抑 制 脱 氧 酶 ， 延 长 阿 糖 胞 苷 血 浆 半 衰 期 ， 提 高 血 中 浓 度 ， 起 增 效作 用 。 本 品 可 使 细 胞 部 分 同 步 化 ， 继 续 应 用 柔 红 霉 素 、 阿 霉 素 、 环 磷 酰 胺 及 亚 硝脲 类 药
4、 物 可 以 增 效 。 本 品 不 应 与 5-Fu 并 用 。功 能 主 治主 要 用 于 急 性 白 血 病 ： 对 急 性 粒 细 胞 白 血 病 疗 效 最 好 ， 对 急 性 单 核 细 胞 白血 病 及 急 性 淋 巴 细 胞 白 血 病 也 有 效 。 一 般 均 与 其 他 药 物 合 并 应 用 。 对 恶 性 淋 巴 瘤 、肺 癌 、 消 化 道 癌 、 头 颈 部 癌 有 一 定 疗 效 ， 对 病 毒 性 角 膜 炎 及 流 行 性 结 膜 炎 等 也 有一 定 疗 效 。 用 法 用 量1.成 人 常 用 量（ 1） 诱 导 缓 解 ： 静 脉 注 射 或 滴 注
5、一 次 按 体 重 2mg/kg(或 1-3mg/kg)， 一 日 一次 ， 连 用 10-14日 ， 如 无 明 显 不 良 反 应 ， 剂 量 可 增 大 至 一 次 按 体 重 4-6mg/kg。（ 2） 维 持 ： 完 全 缓 解 后 改 用 维 持 治 疗 量 ， 一 次 按 体 重 1mg/kg， 一 日 1-2次 ，皮 下 注 射 ， 连 用 7-10日 。 2.中 剂 量 阿 糖 胞 苷 ： 中 剂 量 是 指 阿 糖 胞 苷 的 剂 量 为 一 次 按 体 表 面 积 0.5-1.0g/m2的 方 案 ， 一 般 需 静 滴 1-3小 时 ， 一 日 2次 ， 以 2-6日
6、为 一 疗 程 ； 大 剂 量 阿糖 胞 苷 的 剂 量 为 按 体 表 面 积 1-3g/m2的 方 案 ， 静 滴 及 疗 程 同 中 剂 量 方 案 。 由 于 阿 糖胞 苷 的 不 良 反 应 随 剂 量 增 大 而 加 重 ， 有 时 反 而 限 制 了 其 疗 效 ， 故 现 多 偏 向 用 中 剂量 方 案 。 中 或 大 剂 量 阿 糖 胞 苷 主 要 用 于 治 疗 难 治 性 或 复 发 性 急 性 白 血 病 ， 亦 可 用于 急 性 白 血 病 的 缓 解 后 ， 延 长 其 缓 解 期 。 由 于 不 良 反 应 较 多 ， 故 疗 程 中 必 须 由 有丰 富 经
7、验 的 医 生 指 导 ， 并 要 有 充 分 及 时 地 支 持 疗 法 保 证 方 可 进 行 。 3.小 剂 量 阿 糖 胞 苷 ： 剂 量 为 一 次 按 体 表 面 积 10mg/m2， 皮 下 注 射 ， 一 日 2次 ，以 14-21日 为 一 疗 程 ， 如 不 缓 解 而 患 者 情 况 容 许 ， 可 于 2-3周 重 复 一 疗 程 ， 本 方 案主 要 用 于 治 疗 原 始 细 胞 增 多 或 骨 髓 增 生 异 常 综 合 症 患 者 ， 亦 可 治 疗 低 增 生 性 急 性白 血 病 、 老 年 性 急 性 淋 巴 细 胞 白 血 病 等 。 4.鞘 内 注 射
8、 ： 阿 糖 胞 苷 为 鞘 内 注 射 防 治 脑 膜 白 血 病 的 第 二 线 药 物 ， 剂 量 为 一次 25-75mg， 联 用 地 塞 米 松 5mg， 用 2ml0.9%氯 化 钠 注 射 液 溶 解 ， 鞘 内 注 射 ， 每 周1-2次 ， 至 脑 脊 液 正 常 。 如 为 预 防 性 则 每 4-8周 一 次 。 不 良 反 应1.造 血 系 统 ： 主 要 是 骨 髓 抑 制 ， 白 细 胞 及 血 小 板 减 少 ， 严 重 者 可 发 生 再 生 障 碍性 贫 血 或 巨 幼 细 胞 性 贫 血 ； 2.白 血 病 、 淋 巴 瘤 患 者 治 疗 初 期 可 发
9、生 高 尿 酸 血 症 ， 严 重 者 可 发 生 尿 酸 性 肾病 ； 3.较 少 见 的 有 口 腔 炎 、 食 管 炎 、 肝 功 能 异 常 、 发 热 反 应 及 血 栓 性 静 脉 炎 。阿 糖 胞 苷 综 合 症 多 出 现 于 用 药 后 6-12小 时 ， 有 骨 痛 或 肌 痛 、 咽 痛 、 发 热 、 全 身 不适 、 皮 疹 、 眼 睛 发 红 等 表 现 。 注 意 事 项1.使 用 本 品 时 可 引 起 血 清 丙 氨 酸 氨 基 转 移 酶 ALT（ SGPT） 、 血 及 尿 中 尿 酸 量的 增 高 ； 2.下 列 情 况 应 慎 用 ： 骨 髓 抑 制 、 白 细 胞 及 血 小 板 显 著 减 低 者 、 肝 肾 功 能 不 全 、有 胆 道 疾 患 者 、 有 痛 风 病 史 、 尿 酸 盐 肾 结 石 病 史 、 近 期 接 受 过 细 胞 毒 药 物 或 反 射治 疗 ； 3.用 药 期 间 应 定 期 检 查 ： 周 围 血 象 、 血 细 胞 和 血 小 板 计 数 、 骨 髓 涂 片 以 及 肝肾 功 能 。 4. 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 忌 用 。
