1、第十五章 抗寄生虫药,学习目标1理解常用抗疟药的作用特点、用途及不良反应；理解抗肠蠕虫药的驱虫谱、适应证及合理用药。2了解抗阿米巴病药、抗滴虫病药、抗血吸虫病药及抗丝虫病药的特点、用途及主要不良反应。,第一节 抗疟药,疟疾是由疟原虫引起的传染病，传播媒介是雌性按蚊，其主要临床表现是间歇性寒战和高热交替，并伴有脾肿大，出血等。我国疟疾主要有3种疟原虫引起：间日疟、3日疟和恶性疟。,疟疾的特点与分类,寒战 高热 出汗退热 良性疟 间日疟三日疟 恶性疟 无迟发型红细胞外期 疟原虫的生活史分为两个阶段 有性生殖阶段无性生殖阶段,病因预防药,控制症状药,控制传播药,控制复发药,乙胺嘧啶,氯喹、奎宁、青蒿
2、素等,伯氨喹,伯氨喹、乙胺嘧啶,常用抗疟药及其分类 1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药：氯喹、奎宁、青蒿素等 2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药：伯氨喹 3.主要用于疟疾预防的抗疟药：乙胺嘧啶、磺胺类,氯 喹,药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久，是控制疟疾症状的首选药物 2. 抗肠外阿米巴作用 , 用于肠外阿米巴病 3. 免疫抑制作用，治疗自身免疫性疾病,不良反应与注意事项,长期大量应用：角膜浸润 视力模糊、视力障碍窦房结浸润 阿斯综合征 2. 过敏反应：皮疹，粒细胞减少应定期检查血象和作眼科检查,奎 宁 治疗耐氯喹恶性疟、脑型疟主要不良反应是金鸡钠反应
3、、过敏反应和心脏抑制青蒿素 从中药黄花蒿中提取缺点是复发率高治疗脑型疟、耐氯喹恶性疟,伯 氨 喹,药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体 根治间日疟和控制传播。 不良反应 毒性大，少数人特异质反应：发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。,乙胺嘧啶,药理作用 机制 抑制二氢叶酸还原酶 病因预防作用抑制原发性红外期 预防症状发作杀灭红内期未成熟裂殖体，对已成熟裂殖体无效。控制疾病传播阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖。,不良反应与注意事项,长期大量应用可引起巨幼红细胞贫血：宜补四氢叶酸，补叶酸无效 误服中毒：服用大剂量可引起恶心、呕吐、发热、惊厥或死亡。注意妥善保
4、管好药品，因本品味香甜，易被儿童误作糖果大量食用，造成急性中毒甚至死亡。 耐药性：疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性，与磺胺类或砜类合用对叶酸代谢起到双重阻断作用，增强疗效，又可减少抗药性的产生。,第2节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药,阿米巴病：阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起，溶组织阿米巴的生活史中，有包囊、小滋养体和大滋养体三种形态。,致病性,大滋养体在肠腔破坏肠壁，形成阿米巴肠炎和阿米巴痢疾等肠道内阿米巴病；随血液侵入肝、脑、肺等组织，形成阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿等肠外阿米巴病。,抗阿米巴病药物分类,治疗肠内、肠外阿米巴病药 甲硝唑、依米丁 治疗肠内阿米巴病二氯尼特、卡巴胂、 某些抗生素
5、 治疗肠外阿米巴病 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特,（一）抗肠内、肠外阿米巴病药甲硝唑,药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、外阿米巴病首选药 抗厌氧菌作用 厌氧菌首选 抗阴道滴虫病 特效药 抗贾第鞭毛虫作用 最有效 不良反应 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸,（二）抗肠内阿米巴病药 二氯尼特直接杀灭阿米巴原虫及包囊，是目前最有效的杀包囊药。对无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良好疗效。对急性阿米巴痢疾，用甲硝唑控制症状后，用二氯尼特可控制复发。,（三）抗肠外阿米巴病药氯喹,口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍，而肠壁分布量少。 能杀灭组织内阿米巴滋养体 用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿等，可与
6、甲硝唑交替使用，防止耐药菌株的出现。,血吸虫病俗称“大肚子病”，是严重危害人类健康的疾病，我国疫区主要分布在长江中下游，钉螺是血吸虫的中间宿主。国家对血吸虫病实行预防为主的方针，要做到：不要接触有血吸虫病的水源；积极治疗病人、病畜，减少传染源；消灭钉螺；管好水源，不喝生水。 病程分急性期、慢性期和晚期,第3节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药,血吸虫生活史,虫卵 肠系膜下静脉毛蚴 成虫钉螺 门静脉尾蚴 血液循环皮肤 淋巴管童虫,肝硬化主征巨 脾腹 水门脉高压,吡 喹 酮 药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效特点：具有高效、速效、低毒、疗程短、用药方便、远期疗
7、效好，无蓄积等优点，是抗血吸虫病的首选药，,2. 抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 3. 抗绦虫病 各类绦虫 不良反应 :不良反应少而且轻微、短暂 可有轻度腹部不适、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等。服药期间应避免驾车和高空作业。 偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等，与虫体死亡后释放异体蛋白有关。 少数可出现心电图异常。孕妇禁用。,二、 抗丝虫病药,丝虫病由班氏丝虫、马来丝虫感染所引起其生长繁殖分为感染期幼虫 蚊体内发育和成虫在人体内发育两个阶段。,丝虫生活史,微丝蚴蚊体 血液循环蚊胃 胸导管穿过胃壁 交配产生微丝蚴 蚊胸肌 成虫感染期幼虫 淋巴管及淋巴结人体,乙胺嗪（海群生）,对班氏
8、丝虫、马来丝虫的微丝蚴均具有杀灭作用，能驱使血中微丝蚴集中到肝微血管内，使之被单核-巨噬细胞系统所吞噬、杀灭。 对淋巴系统中的成虫亦有毒杀作用，但疗效稍差，需反复用药。 乙胺嗪亦有驱蛔虫作用。,第四节 抗肠道蠕虫病药,肠道蠕虫分为： 绦虫:猪绦虫、牛绦虫 线虫：蛔虫 蛲虫 钩虫 鞭虫,一、 广谱驱肠虫药,甲苯达唑,口服难吸收，对杀灭肠道寄生虫有利 抗虫谱广：蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫、粪类园线虫 机制 与虫体细胞微管结合，抑制微管装配，干扰依赖微管的葡萄糖的摄取和利用，虫体能源障碍致死亡；抑制虫卵发育，控制传播。,口服吸收好 抗虫谱广：蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫、粪园线虫 机制 干扰依赖微
9、管的葡萄糖的摄取和利用，虫体能源障碍致死亡。 血液浓度高，可进入肠外组织而治疗肠道外寄生虫病如棘球蚴病、囊虫病、肺吸虫病，华枝睾吸虫病等。,阿苯达唑,抗虫谱：蛔虫、蛲虫、钩虫 机制 抑制虫体内琥珀酸脱氢酶，阻断延胡索酸还原为琥珀酸，减少ATP的生成，阻断能量供应。可致虫体痉挛麻痹而排出体外。 用于 蛔虫病、钩虫病及蛔钩混合感染。,左旋咪唑,二、 其他抗肠虫药,抗虫谱：蛔虫、蛲虫 机制 阻断虫体神经-肌肉接头的胆碱受体，使虫体肌肉麻痹。 用于 蛔虫病、钩虫病,哌嗪,抗虫谱：牛肉绦虫、猪肉绦虫、短膜壳绦虫、阔节裂头绦虫 机制 抑制绦虫线粒体内的氧化磷酸化反应和对葡萄糖的摄取利用，阻碍产能过程。 用于 牛肉绦虫、短膜壳绦虫病,氯硝柳胺,e,表15-1 常用抗肠蠕虫药的合理选用,思考题,1. 抗疟药分哪几类？试各举一例。 2. 甲硝唑有哪些药理作用及应用？ 3. 抗血吸虫病首选什么药？有什么特点？,
