1、第一章 药理学总论一、名词解释：1.药理学（pharmacology）2.药物（drug）3.药物效应动力学（pharmacodynamics）4.药物代谢动力学（pharmacokinetics）二、填空题1、 1药理学是研究_ _的科学，主要包括_ 和_ 两方面。2、 2药物是指_ _。3、 3药理学的研究方法主要有_ 、_ _和_ _三方面。三、选择题：A 型题5.新药的临床评价的主要任务是：A、合理应用一个药物 B、进行 14 期的临床试验C、选择病人 D、实行双盲给药E、计算有关实验数据四、问答题：6.试述药理学在新药开发中的作用和地位。参考答案一、名词解释4、 药理学是研究药物与机
2、体作用规律及原理的科学，为临床合理用药防治疾病提供理论基础。5、 药物是指用防治及诊断疾病的物质。6、 研究药物对机体的作用及作用原理。7、 研究药物的体内过程及体内药物逍度随地间变化的规律。二、填空题1 药物与机体相互作用及原理， 药效学，药动学 2 、用于预防、治疗或诊断疾病而对用药者无害的物质 3、临床前研究、临床研究、售后调研。三、选择题5、B 四、问答题6.根据药物构效关系可指导合成新药，新药在进行临 床研究前需提供有关药效学、药代动力学和药理学资料，以作为指导用药的参考。第二章 药物效应动力学一、名词解释1. 不良反应（adverse reaction）2. 副反应(side re
3、action)3. 毒性反应(toxic reaction)4. 后遗效应(residual effect)5. 停药反应(withdrawal reaction)6. 特异质反应(idiosyncrasy)7. 效能(maximum efficacy)二、填空题1.药理学是研究药物与_包括_间相互作用的_和_的科学。2.明代李时珍所著_是世界闻名的药物学巨著，共收载药物_种，现已译成_种文本。3.研究药物对机体作用规律的科学叫做_学，研究机体对药物影响的叫做_学。4.药物一般是指可以改变或查明_及_，可用以_、_、_疾病的化学物质。5.药理学的分支学科有_药理学、_药理学、_药理学、_药理学
4、和_药理学等。三、选择题A 型题8.药物作用是指A、药理效应B、药物具有的特异性作用C、对不同脏器的选择性作用D、药物对机体细胞间的初始反应A、 对机体器官兴奋或抑制作用9.药物产生副反应的药理学基础是A、用药剂量过大 B、药理效应选择性低C、患者肝肾功能不良 D、血药浓度过高E、特异质反应10.半数有效量是指A、临床有效量的一半 B、LD 50C、引起 50%动物产生反应的剂量 D、效应强度E、以上都不是11.下述哪种剂量可产生副作用A、治疗量 B、极量C、中毒量 D、LD 5012.某药在多次应用了治疗量后，其疗效逐渐下降，可能是患者产生了：A、耐受性 B、抗药性C、过敏性 D、快速耐受性
5、E、快速抗药性13.拮抗指数 pA2的定义是：A、 使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数B、 使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数C、 使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药 浓度的负对数D、 使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数E、 使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数14.pD2值可以反映药物与受体亲和力，pD 2值大说明：A、 药物与受体亲和力大，用药剂量小B、 药物与受体亲和力大，用药剂量大C、 药物与受体亲和力小，用药剂量小D、 药物与受体亲和力小，用药剂量大E、 以上均不对15.肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于：A、治疗作用 B、后
6、遗效应C、变态反应 D、毒性反应F、 副作用16.一患者经 1 个疗程链霉素治疗后，听力下降，虽停药几周听力仍不能恢复，这是：A、药物毒性所致 B、药物引起的变态反应C、药物引起的后遗效应 D、药物的特异质反应E、药物的副作用17.与药物的过敏反应有关的是：A、剂量大小 B、药物毒性大小C、遗传缺陷 D、年龄性别E、用药途径及次数18.孕妇用药容易发生致畸胎作用的时间是：A、妊娠头 3 个月 B、妊娠中 3 个月C、妊娠后 3 个月 D、分娩期E、以上都不对19.甘露醇的脱水作用机制属于：A、影响细胞代谢 B、对酶的作用C、对受体的作用 D、理化性质的改变E、以上都不是20.具有药理活性的药物
7、，在化学结构方面一定是：A、左旋体 B、右旋体C、消旋体 D、大分子化合物E、以上都可能21.当 X 轴为实数、Y 轴为累加频数坐标时，质反应的量效曲线的图形为：A、对数曲线 B、长尾 S 型曲线C、正态分布曲线 D、直线E、以上都不是22.五种药物的 LD50和 ED50值如下所示，哪种药物最有临床意义：A、LD 5050mg/kg,ED5025mg/kgB、LD 5025mg/kg,ED5020mg/kgC、LD 5025mg/kg,ED5015mg/kgD、LD 5025mg/kg,ED5010mg/kgE、LD 5025mg/kg,ED505mg/kg四、简述题23.试简述从药物量效曲
8、线上可以获得哪些与临床用药有关资料。参考答案一、名词解释1、凡不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的有害反应统称为不良反应。 2、当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称为副作用） 。3、是指在剂量过大或药物在体内蓄积过程时发生的危害性反应。4、指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。5、是指突然停药后原有该病加剧，又称回跃反应。6、少数特异质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致。7.药物效应随药物剂量的增加而增强，增强的最大程度后，剂量再增加，效应不再增加时的效应，也称最大效应。二、填空题1、机体，病原体，规律，
9、机制2、本草纲目，1892，73、药效学，药动学4、机体的生理功能，病理状态，预防，诊断，治疗5、分子，神经，临床，遗传，行为，三、选择题8、D 9、B 10、C 11、A 12、A 13、B 14、A 15、E 16、A 17、C 18、A 19、D 20、E 21、B 22、E 四、简述题23、最小有效量，常用量、效价强度（等效价量） 、治疗指数、安全范围等。第三章 药物代谢动力学一、名词解释1.首关效应(first pass effect)2.肝肠循环(hepato-enteric circulation) 3.半衰期(half-life,T 1/2)4.生物利用度(bioavailab
10、ility)5.稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,C ss) 6.负荷剂量(loading dose)二、填空题1药物不良反应包括_、_、_、_、_和_。2药物的量效曲线可分为_和_两种。3药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的_。4激动剂的强弱以_表示，拮抗剂的强弱以_表示。5药物毒性反应中的“三致”包括_、_和_。6难以预料的不良反应有_、_。7受体是一类大分子_，存在于_、_或_。8长期应用拮抗药，可使相应受体_，这种现象称为_，突然停药时可产_。三、选择题A 型题7.药物主动转运的
11、特点是：A、由载体进行，消耗能量B、由载体进行，不消耗能量C、不消耗能量，无竞争性抑制D、消耗能量，无选择性E、无选择性，有竞争性抑制8、药物的 pKa值是指其：A、90%解离时的 pH 值 B、99%解离时的 pH 值C、50%解离时的 pH 值 D、不解离时的 pH 值E、全部解离时的 pH 值9.某碱性药物的 pKa=9.8，如果增高尿液 pH，则此药在尿中：A、解离度增高，重吸收减少，排泄加快B、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C、解离度降低，重吸收减少，排泄加快D、解度降低多，重吸收多，排泄减慢E、排泄速度不变10.在碱性尿液中弱碱性药物：A、 解离少，再吸收多，排泄慢B、 解离多，
12、再吸收少，排泄慢C、 解离少，再吸收少，排泄快D、 解离多，再吸收多，排泄慢E、 排泄速度不变11.丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：A、 在杀菌作用上有协同作用B、 两者竞争肾小管的分泌通道C、 解离少，再吸收少，排泄快D、 解离多，再吸收多，排泄慢E、 排泄速度不变12.下列关于药物吸收的叙述中错误的是：A、 吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、 皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、 口服给药通过首关消除而吸收减少D、 舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E、 皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收13.吸收是指药物进入：A、胃肠道过程 B、靶器官过程C、血液循环过程
13、D、细胞内过程E、细胞外液过程14.大多数药物在胃肠道的吸收属于：A、有载体参与的主动转运 B、一级动力学被运转运C、零级动学被动转运 D、易化扩散转运E、胞饮的方式转运15.药物的生物利用是指：A、 药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份量B、 药物能吸收进入体循环的份量C、 药物能吸收进入体内达到作用点的份量D、 药物吸收进入体内的相对速度E、 药物吸收进入体循环的份量和速度16.影响生物利用度较大的因素是：A、给药次数 B、给药时间C、给药剂量 D、给药途径E、年龄17.药物肝肠循不影响了药物在体内的：A、起效快慢 B、代谢快慢C、分布 D、作用持续时间E、与血浆蛋白的结合18.药物起效可能
14、取决于：A、吸收 B、分布 C、生物转化 D、血药浓度E、以上均可能19.药物与血浆蛋白的结合：A、是牢固的 B、不易被排挤C、是一种生效形式D、见于所有药物 E、易被其他药物排挤20.药物在血浆中与血浆蛋白结合后：A、药物作用增强 B、药物代谢加快C、药物转运加快 D、药物排泄加快E、暂时失去药理活性21.难以通过血脑屏障的药物是由于其：A、分子大，极性高 B、分子小，极性低C、分子大，极性低 D、分子小，极性高E、以上均不是22.药物的灭活和消除速度可决定其：A、起效的快慢 B、作用持续时间C、最大效应D、后遗效应的大小 E、不良反应的大小23.促进药物生物转化的主要酶系统是：A、单胺氧化
15、酶 B、细胞色素 P450C、系统辅酶D、葡萄糖醛酸转移酶 E、水解酶24.肝药酶的特点是：A、 专一性高，活性有限，个体差异大B、 专一性高，活性很强，个体差异大C、 专一性低，活性有限，个体差异小D、 专一性低，活性有限，个体差异大E、 专一性高，活性很高，个体差异小25.药物的首关效应可能发生于：A、舌下给药后 B、吸收给药后C、口服给药后D、静脉注射后 E、皮下给药后26.下列药物中能诱导肝药酶的是：A、氯霉素 B、苯巴比妥C、异烟肼D、阿司匹林 E、保泰松27.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药约 10%左右，这说明该药：A、活性低 B、效能低C、首关代谢显著D、排泄快
16、 E、以上均不是28.药物的主要排泄器官是：A、肾 B、胆道 C、汗腺D、乳腺 E、胃肠道29.影响药物自机体排泄的因素为：A、 肾小球毛细血管通透性增大B、 极性高、水溶性大的药物易从肾排出C、 弱酸性药在酸性尿液中排出多D、 药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排泄E、 肝肠循环可使药物排出时间缩短30.被动转运的药物其半衰期依赖于：A、剂量 B、分布容积 C、消除速率D、给药途径 E、以上都不是31.药物在体内的转化和排泄统称为：A、代谢 B、消除 C、灭活D、解毒 E、生物利用度32.肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：A、所有药物 B、主要从肾排泄的药物C、主要在肝代谢的药物
17、D、胃肠道很少吸收的药物E、以上都不对33.某药按一级动力学消除，是指：A、 药物消除量恒定B、 其血浆半衰期恒定C、 机体排泄及（或）代谢药物的能力已饱和D、 增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E、 消除速率常数随血药浓度高低而变34.药物消除的零级动力学是指：A、 吸收与代谢平衡B、 血浆浓度达到稳定水平C、 单位时间消除恒定量的药物D、 单位时间消除恒定比值的药物E、 药物完全消除到零35.静脉注射 2g 磺胺药，其血药浓度为 10mg/dl，经计算其表观分布容积为：A、0.05L B、2L C、5LD、20L E、200L36.药物的血浆 T1/2是：A、 药物是稳态血浓度下降
18、一半的时间B、 药物的有效血浓度下降一半的时间C、 药物的组织浓度下降一半的时间D、 药物血浆浓度下降一半的时间 E、 药物的血浆蛋白结合率下降一半的时37.影响半衰期的主要因素是：A、剂量 B、吸收速度 C、原血浆浓度D、消除速度 E、给药的时间38.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180g/ml 及 22g/ml，两次取样间隔 9h，该药的血浆半衰期是：A、1h B、1.5h C、2h D、3h E、4h39.某催眠药的消除速率常数为 0.7h-1，设静脉注射后病人入睡时药浓度为 4mg/L，问病人大约睡了多久？A、3h B、4h C、8h D、9
19、h E、10h40.药物吸收到达血浆稳态浓度是指：A、 药物作用最强的浓度B、 药物的吸收过程已完成C、 药物的消除过程正开始D、 药物的吸收速度与消除速度达到平衡E、 药物在体内分布达到平衡四、问答题41、试述溶液 pH 对酸性药物被动转运的影响。五、论述题42、试论述药动力学在临床用药方面的重要性。参考答案一、名称解释1、药物通过肠黏膜及肝，经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。2、自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收，形成循环。3、血浆药物浓度下降一半所需的时间。4、药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对数量及速度。 5、属于一级动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓
20、度稳定在一定水平的状态。 6、为了使血药浓度迅速达到所需要的水平，在常规给药前应用的一次剂量。二、填空题1、副反应，毒性反应，过敏反应，后遗效应，停药综合症2、量反应，质反应3、选择性4、pD2,pA25、致癌，致突变，致畸形6、变态反应和特异质反应7、蛋白质，细胞膜，胞浆，细胞核8、增敏，受体增敏，反跳现象，三、选择题7、A 8、C 9、D 10、A 11、B 12、D 13、D 14、B 15、E 16、D 17、D 18、E 19、E 20、E 21、A 22、 B 23、B 24、D 25、C 26、B 27、C 28、A 29、B 30、C 31、B 32、B 33、B 34、C 3
21、5、D 36、D 37、D 38、D 39、B 40、D 四、问答题 41、弱酸性药物在 pH 值低的环境中解离度小，易跨膜转运。五、论述题 42、药代动力学在临床用药对选择恰当的药物（如分布到一特定的组织或部位） 、制订给药方案（用药剂量、间隔时间）或调整给药方案（肝肾功能低下者）有重要指导意义。第五章 传出神经系统药理学概论一、填空题1能够传递化学信息的_叫做递质（介质） 。2M 受体兴奋可引起心脏_ ，瞳孔_，胃肠平滑肌_ ，腺体分泌_。3乙酰胆碱主要是在_末梢形成，在胆碱_的催化下，在乙酰辅酶 A 的参与下，使胆碱乙酰化而生成。二、选择题A 型题1. 根据递质的不同，将传出神经分为：A
22、.运动神经与自主神经 B.交感神经与副交感神经C.胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经D.中枢神经与外周神经 E.感觉神经与运动神经2. 胆碱能神经合成与释放的递质是：A.琥珀胆碱 B.醋甲胆碱 C.烟碱 D.乙酰胆碱 E.胆碱3. 肾上腺素能神经合成与释放的递质是：A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 多巴胺 E.间羟胺4. 乙酰胆碱作用的消失主要依赖于：A.摄取 1 B. .摄取 2 C.胆碱乙酰转移酶 D. 乙酰胆碱酯酶水解 E.以上都不对5. 去甲肾上腺素在突触间隙作用的消失主要依赖于：A.MAO 代谢 B.COMT 代谢 C.进入血管被带走D.神经末梢再摄取 E.
23、乙酰胆碱酯酶水解6. 下列那种效应不是通过激动 受体产生的：A.支气管平滑肌舒张 B.心肌收缩力增强 C.骨骼肌血管舒张D.膀胱逼尿肌和扩约肌收缩 E.脂肪分解7. 去甲肾上腺素生物合成的限速酶是：A.酪氨酸羟化酶 B.单胺氧化酶 C.多巴脱羧酶 D.儿茶酚氧位甲基转移酶 E.多巴胺 羟化酶8. 激动突触前膜 2 受体可引起：A.腺体分泌 B.支气管舒张 C.去甲肾上腺素释放增加D.血压升高 E. 去甲肾上腺素释放减少9. 胆碱能神经不包括：A.交感神经节前纤维 B.副交感神经节前纤维C.运动神经 D. 副交感神经节后纤维 E.交感神经节后纤维三、简答题10. 简述 M 样作用11. 简述 N
24、 样作用 参考答案一、填空题1化学物质。2 抑制， 缩小， 收缩， 增加。3胆碱能神经，乙酰化酶。二、选择题1.C 2.D 3.B 4.D 5.D 6.D 7.A 8.E 9.E 三、简答题10.直接或间接激动 M 受体兴奋，可引起心脏抑制、血管舒张、血压下降、腺体分泌增多、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。11. 直接或间接激动自主神经节上 NN 受体兴奋和运动神经终板上 NM 受体，作用较复杂。N 胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心律加快、心肌收缩力加强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药物一、名
25、词解释1.调节痉挛(regulative spasm)2.胆碱能危象(cholinergic risk)二、填空题1新斯的明过量中毒可用_ _ _对抗；新斯的明禁用于_ _和_ _患者。2毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_。三、选择题A 型题3.毛果芸香碱不具有的作用是:A. 胃肠平滑肌收缩 B. 骨骼肌收缩 C. 眼内压下降 D. 心率减慢 E. 腺体分泌增加4.主要局部用于治疗青光眼的药物是：A.阿托品 B.东莨菪碱 C.筒箭毒碱 D.毒扁豆碱 E.山莨菪碱 5.毛果芸香碱引起调节痉挛的原因：A.兴奋虹膜括约肌上的 M 受体 B.兴奋虹膜辐射肌上的 受体C .兴奋睫状肌上的 M 受体 D.
26、 兴奋睫状肌上的 受体 E. 兴奋虹膜辐射肌上的 N2 受体6.乙酰胆碱舒张血管作用的机制是：A .直接松弛血管平滑肌 B.激动血管内皮细胞 M 受体，促进 NO 释放 C.激动血管平滑肌 M 受体，促进 NO 释放 D. 激动血管平滑肌 2 受体 E. 促进 PGI2 释放7.卡巴胆碱的主要临床用途是:A.手术后腹气胀和尿潴留 B. 扩瞳查眼底C. 治疗青光眼 D. 治疗室上性心动过速 E. 解救有机磷中毒8醋甲胆碱的作用是:A. 激动 M、N 胆碱受体 B. 阻断 M、N 胆碱受体C. 对 M 胆碱受体具有相对选择性 D. N 胆碱受体激动剂 E. 抑制胆碱酯酶9.烟碱的作用是:A. 激动
27、 M、N 胆碱受体 B. 阻断 M、N 胆碱受体C. M 胆碱受体激动剂 D. N 胆碱受体激动剂 E. 抑制胆碱酯酶10.毛果芸香碱对眼调节作用的正确叙述是:A. 睫状肌松驰,悬韧带放松,晶状体变凸 B. 睫状肌收缩, 悬韧带拉紧, 晶状体变扁平 C. 睫状肌收缩, 悬韧带放松, 晶状体变凸 D. 睫状肌松驰, 悬韧带拉紧, 晶状体变扁平E. 睫状肌收缩, 悬韧带放松, 晶状体变扁平四、论述题11. 试述毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用、机理及及应用12. 去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？为什么？参考答案一、名词解释1抗胆碱药如毛果芸香碱，可激动眼睫状肌 M 受体，使睫
28、状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体突变，屈光度增加，故不能将远处物体成像在视网膜上，视远物模糊，适于视近物，此现象称调节痉挛。2抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力，因应用过量可使骨骼肌运动终板出有过多乙酰胆碱堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，称为“胆碱能危象” 。二、填空题1阿托品和胆碱酯酶复活药，机械性肠梗阻，支气管哮喘 2、虹膜与晶状体粘连。三、选择题3.B 4.D 5.A 6.C 7.C 8.A 9.D 10.C四、论述题11毛果芸香碱能直接激动 M 胆碱受体。对眼和腺体作用明显，有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等，持续 4-6h，对眼刺激性小。吸收后可使汗腺和唾
29、液腺分泌增加。局部滴眼治疗青光眼，与括瞳药交替应用治疗虹膜炎，全身用药仅用于阿托品中毒等解救。12毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体，因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用 M 胆碱受体，它是通过抑制 Ach 活性而起作用的，因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱，毒扁豆碱不能产生与毛果芸香碱一样的作用。抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、填空题1常用的胆碱酯酶复活药有_和_。二、选择题A 型题1 碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的主要机制是：A. 直接激活胆碱酯酶 B. 促进胆碱酯酶的生成C. 生成碱
30、酰化碘解磷定 D.阻断 M 受体E. 生成碱酰化胆碱酯酶2 与新斯的明比较，毒扁豆碱作用的主要不同点是:A. 抑制胆碱酯酶活性 B. 促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C. 直接兴奋骨骼肌运动终板上的 N2 受体D. 有明显的中枢作用 E. 无缩瞳作用3 新斯的明过量可导致：A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象C.青光眼加重 E.窦性心动过速4 毒扁豆碱的主要用途是：A. 青光眼 B.重症肌无力 C. 腹气胀D. 手术后尿潴留 E.阵发性室上性心动过速10 有机磷酸酯类中毒症状中,不属于 M 样症状的是：A. 瞳孔缩小 B.流涎,流泪,流汗 C.腹痛腹泻D. 肌震颤 E. 小便失禁11 下列何
31、药属于胆碱酯酶复活药A. 新斯的明 B. 安贝氯胺 C. 氯解磷定D. 毒扁豆碱 E. 加兰他敏12 可逆性胆碱酯酶抑制药是:A. 碘解磷定 B. 毒扁豆碱C. 有机磷酸酯类 D. 琥珀胆碱E. 卡巴胆碱三、问答题13 试述新斯的明的作用,机制及其应用。14 试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制。参考答案一、填空题1 碘解磷啶，氯解磷啶。二、选择题1.E 2.D 3.C 4.A 5.D 6.C 7.B 8.B 9.D 10.A 11.A 12.B 三、问答题13新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药，使乙酰胆碱在突触间隙积聚，表现 M 样和 N 样作用。对骨骼肌作用最强，除抑制酶外，尚可直接激动
32、骨骼肌运动终板上 N2 受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；对胃肠和膀胱平滑肌作用较强； 对中枢眼腺体心血管和支气管较弱。用于重症肌无力术后腹气胀尿潴留 室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等。14.有机磷酸酯类中毒解救药有两类：M 型胆碱受体阻断药如阿托品；胆碱酯酶复活药。阿托品能直接与 M 型胆碱受体结合，竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用，迅速解除中毒 M 样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神经节的 N1 胆碱受体，对抗 N1 样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活，用于轻度中毒。胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物，进一步裂解生成磷酸化解磷定，由尿排出，同时使
33、胆碱酯酶游离而恢复活性。此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排出，避免继续中毒发展，从而产生解毒。对神经肌肉接头处 N 样症状明显缓解，缓解肌震颤及中枢神经症状，但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。中重度中毒须两药合用，提高解毒效果。常需反复用药才能维持治疗作用。第七章 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药一、名词解释1调节麻痹（regulative paralysis）二、填空题1阿托品在眼科的应用 _； _。2麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为_ _； _；_抑制腺体分泌_ _。3山莨菪碱的主要用途是 _和_ _；后马托品在临床主要用于_ _。三、选择题 A 型题2下列与阿托品阻断 M
34、 受体无关的作用是：A.抑制腺体分泌 B.升高眼内压C.松弛胃肠平滑肌 D.加快心率E.解除小血管痉挛，改善微循环3阿托品对眼的作用是：A.扩瞳，升高眼压，调节麻痹 B.扩瞳，降低眼压，调节麻痹C.扩瞳，升高眼压，调节痉挛 D.缩瞳，降低眼压，调节麻痹 E.视力模糊4阿托品显著解除平滑肌痉挛是：A.支气管平滑肌 B.胆管平滑肌C.胃肠平滑肌 D.子宫平滑肌 E.膀胱平滑肌5阿托品禁用于：A.胃肠痉挛 B.心动过缓C.感染性休克 D.全身麻醉前给药 E.前列腺肥大6山莨菪碱适用于治疗：A.创伤性休克 B.失血性休克C.过敏性休克 D.心源性休克 E.感染性休克7阿托品抑制腺体分泌影响最小的是：A
35、.呼吸道腺体 B.唾液腺C.汗腺 D.泪腺 E.胃腺8东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：A.抑制腺体分泌 B.松弛胃肠平滑肌C.松弛支气管平滑肌 D.中枢抑制作用E.扩瞳、升高眼压9全身麻醉前给予阿托品的目的是：A.镇静 B.加强麻醉效果 C.预防心血管并发症D.减少呼吸道腺体分泌 E.预防胃肠痉挛10东莨菪碱不适用于：A.震颤麻痹 B.全身麻醉前给药 C.重症肌无力D.晕动病呕吐 E.妊娠呕吐11用 阿 托 品 治 疗 胆 绞 痛 ， 病 人 出 现 口 干 、 心 悸 的 反 应 ， 称 为 ：A.兴奋作用 B.抑制作用 C.副作用四、论述题12试述阿托品的临床应用及其药理
36、学基础。13试 述 阿 托 品 的 主 要 不 良 反 应 ， 过 量 中 毒 症 状 及 其 解 救 。参考答案一、名词解释1抗胆碱药如阿托品，可阻断眼睫状肌 M 受体，使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体处于扁平状态，屈光度变小，故不能将近处物体成像在视网膜上，视近物模糊，适于视远物，此现象称调节麻痹。二、填空题1 治疗虹膜睫状体炎； 扩瞳作眼底检查 2镇静；兴奋呼吸中枢，抑制腺体分泌。3治疗感染性休克，内脏绞痛；散瞳。三、选择题2E 3A 4C 5E 6E 7E 8D 9D 10C 11C 四、论述题12缓解内脏平滑肌绞痛；可松弛内脏平滑肌，以胃肠平滑肌绞痛较好，胆和肾绞痛与哌替啶合用，以增
37、强疗效；麻醉前给药：抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重盗汗及流涎；治疗缓慢型心律失常：可解除迷走神经对心脏的抑制，用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等；感染性休克：大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环；眼科应用：与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用于验光配镜；解救有机磷酸酯类中毒：阿托品以 M受体阻断可缓解中毒 M 样症状和中枢症状；轻度中毒可单用，中和重度中毒与胆碱酯 酶复活药合用。13阿托品因作用广泛，需用某一作用，其他就成为副作用，常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清
38、、烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等，严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。解救措施如口服中毒需洗胃，排出胃内药物。外周中毒症状可给予毛果芸香碱、新斯的明或毒扁豆碱等，但因解救有机磷酸酯类中毒而应用阿托品过量时，不能用新期的明和毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药等。中枢兴奋症状可用适量地西泮对抗。N 胆碱受体阻断药一、填空题1毒扁豆碱临床主要用于治疗_ _，其作用机理是_。二、选择题A 型题1竞争型骨骼肌松弛药是：A.琥珀胆碱 B.毒扁豆碱 C.筒箭毒碱D.美加明 E.咪噻芬2神经节阻断药是：A.美加明 B.酚苄明 C.酚妥拉明D.筒箭毒碱 E.琥珀胆碱3下列药物过量中毒可用新斯的明解救是：A
39、.毛果芸香碱 B.毒扁豆碱 C.琥珀胆碱D.筒箭毒碱 E.有机磷酸酯类4琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：A.中枢性肌松作用 B.抑制胆碱酯酶C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱E.运动终板突触后膜产生持久去极化5筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：A.竞争拮抗乙酰胆碱与 N2 受体结合B.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D.抑制胆碱酯酶 E.中枢性肌松作用6新斯的明可加重下列药物过量中毒是：A.泮库溴铵 B.加拉碘铵 C.琥珀胆碱D.筒箭毒碱 E.山莨菪碱7临床上最常用的除极化型肌松药是：A.泮库溴铵 B.筒箭毒碱 C.加拉碘胺D.琥珀胆碱 E.六甲
40、双铵三、简述题9简述琥珀胆碱过量中毒忌用新斯的明的原因。四、论述题10试 述 去 极 化 型 和 非 去 极 化 型 肌 松 药 的 肌 松 机 制 及 其 特 点 。参考答案一、填空题1 青光眼， 扩瞳降低眼压。二、选择题1C 2A 3D 4E 5A 6C 7D 三、简述题9新斯的明属易逆性胆碱酯酶抑制药，通过直接或间接兴奋 N2 受体与琥珀胆碱产生协同作用；还能抑制假性胆碱酯酶的活性，不仅不能拮抗，反而能增强和延长琥珀胆碱的作用，更加重中毒症状，应采用人工呼吸解救。四、论述题10去极化型肌松药可与运动终板膜上 N2 胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化，使终板不能对乙酰胆碱起反
41、应而使骨骼肌松弛。其特点是：肌松前先出现短暂肌束颤动；连续用药可出现快速耐受性；过量中毒禁用新斯的明解救；常用量时，无神经节阻断作用。非去极化型肌松药可与运动终板膜上 N2 胆碱受体结合，竞争性地阻断乙酰胆碱去极化使骨骼肌松弛。其特点是：同类阻断药间有相加作用； 吸入麻醉药乙醚和氨基糖苷类抗生素能增强和延长肌松作用；具有程度不等的神经节阻断作用；过量中毒可用新斯的明解救。第八章 肾上腺素受体激动药一、填空题1作用于 和 受体药物有_、_和_多巴胺 _。2阻断 和 受体的药物是_拉贝洛尔_ 。3兴奋 2 受体使骨骼肌血管和冠脉_扩张_ ；使支气管_。4过敏性休克首选_肾上腺素_迅速皮下或肌肉注射
42、。5麻黄碱除能直接兴奋 和 受体外，还能促进肾上腺素能纤维 释放_。6多巴胺除能直接兴奋 和 受体外，还能兴奋_ 受体。7多巴酚丁胺禁用于_肥厚性硬化型心肌病_ _、 _。一、选择题 A 型题1. 多巴胺在什么酶的催化下生成去甲肾上腺素：A. 酪胺酸羟化酶 B. 多巴脱羧酶C. COMT D. 多巴胺 羟化酶E. MAO2. 异丙肾上腺素不具有肾上腺素的那项作用：A. 松弛支气管平滑肌 B. 兴奋 2 受体C. 抑制组胺释放 D. 促进 cAMP 的产生E. 收缩支气管粘膜血管3. 溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：A去甲肾上腺素 B 肾上腺索 C麻黄碱D 多巴胺 E 地高辛4. 治疗青霉索
43、引起的过敏性休克的首选药是：A多巴酚丁胺 B异丙肾上腺索 C去甲肾上腺素 D多巴胺 E肾上腺索5. 具 有 舒 张 肾 血 管 、 增 加 肾 血 流 作 用 的 拟 肾 上 腺 素 药 是 ：A间羟胺 B多巴胺 C去甲肾上腺素D. 肾上腺素 E麻黄碱6. 过量氯丙嗪引起的低血压选用对症治疗药物是：A异丙肾上腺素 B麻黄碱 C肾上腺素D去甲肾上腺素 E多巴胺7. 微量肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是：A防止过敏性休克 B中枢镇静作用C局部血管收缩，促进止血 D延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E防止出现低血压8. 肾上腺素扩张支气管的机理是：A 阻断 1受体 B 阻断 1 受体 C兴奋 1 受体
44、 D兴奋 2 受休 E兴奋多巴胺受休9上消化道出血时局部止血可采用：A肾上腺素稀释液口服 B肾上腺素皮下注射C 去甲肾上腺素稀释液口服 D去甲肾上腺素肌肉注射E甲氧明皮下注射10. 去氧肾上腺素对眼的作用是：A 激动瞳孔开大肌 受体 B阻断瞳孔括约肌 M 受体C明显升高眼内压 D导致调节痉挛E导致调节麻痹11去甲肾上腺素在神经末梢释放后作用的消失主要是由于：ACOMT 代谢灭活 BMAO 代谢灭活 C被突触前膜再摄取D. 被肝脏再摄取 E被血管平滑肌再摄取12. 少尿或无尿的休克患者应禁用：A. 山莨菪碱 B. 异丙肾上腺素 C多巴胺D. 阿托品 E. 去甲肾上腺素13. 异丙肾上腺索治疗哮喘
45、，剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：A. 中枢兴奋症状 B.体位性低血压 C. 舒张压升高 D. 心悸或心动过速 E. 急性肾功能衰竭14. 能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：A. 异丙肾上腺素 B. 肾上腺素C. 多巴胺 D. 麻黄碱 E. 去甲肾上腺素15. 治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻黏膜充血，选用的滴鼻药是：A. 去甲肾上腺素 B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素 D. 麻黄碱E. 多巴胺16. 肾上腺素作用于心血管系统的受体是：A. 1受体 B. 1和 2受体C. 和 1受体 D. 和 2受体E. 、 1和 2受体17. 去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：A.
46、眼睛 B. 腺体C. 胃肠和膀胱平滑肌 D. 骨骼肌E. 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管二、论述题18. 试 述 肾 上 腺 素 解 救 青 霉 素 过 敏 性 休 克 的 药 理 学 基 础 。19. 试述肾上腺素的药理作用及应用。参考答案一、填空题1肾上腺素、麻黄碱，多巴胺 2拉贝洛尔 3扩张； 扩张 4肾上腺素 5去甲肾上腺素。6DA 7肥厚性硬化型心肌病、心房颤动二、选择题1.D 2.E 3.B 4.E 5.B 6.D 7.D 8.D 9.C 10.A 11.C 12.E 13.D 14.D 15.D 16.E 17.E 三、论述题18.青霉素过敏性休克表现为小动脉扩张，毛细血管通透性增加，全身血容量降低，心收缩力减弱，血压降低，心率加快，支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，呼吸困难等。肾上腺素可显著激动 和 受体，使小动脉和毛细血管收缩，通透性降低，改善心功能、升高血压、缓解支气管痉挛和水肿，减少过敏物质释放，迅速有效缓解过敏性休克。但禁用于其他类型休克。19. 肾上腺素对 和 受体都有较强激动作用，主要表现为兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌，提高机体代谢及增加组织耗氧。肾上腺素激动心脏 1受体，使心脏兴奋，收缩力、传导和自律性都增强，
