1、头孢菌素的分类作用菌群 常用药 商品名 临床用途 作用特点 使用说明书【适 应 症】头孢氨苄 先锋霉素 4号适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。头孢拉定 先锋霉素 6号适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于严重感染。头孢羟氨苄 先锋霉素 9号口服主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管炎症),尿路感染,皮肤及软组织感染,骨关节及妇科感染。适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃
2、体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。第一代头孢菌素(忌与氨基糖苷类抗菌素联用)作用对革兰氏阳性细菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌。头孢唑林 先锋霉素 5号注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。1、 肾毒性较第二、三代大。2、 对 -内先胺酶较稳定,不及第二、三代。3、 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。头孢孟多 头孢羟唑 头孢呋辛 西力欣、头孢呋肟 应用较多。 头孢西丁 头孢尼西钠 第二代头孢菌素(被称为广谱抗生素)作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强的抗菌作用,常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、
3、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌 头孢丙烯 口服吸收率高。1、 对革阳菌较第一代略差,对革阴菌做用明显增强,部分厌氧菌高效。2、 对 -内先胺酶较稳定。3、 对肾毒素较第一代小。4、 主要用于敏感菌所致的 用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。上呼吸道感染,化脓性链球菌性咽炎,扁桃体炎。 属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。 头孢克洛 头孢氯氨苄呼吸道,胆道及泌尿感染等。主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。 头孢噻肟钠 治菌必妥(菌必灭) 头孢唑肟 头孢哌酮 先锋必素、先必锋 头孢曲松 菌必治(
4、曲而松)本品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对 内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物第三代头孢菌素(对肾脏基本无毒)作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。头孢他啶复达欣(是目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素)用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染;是大肠
5、杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。1、 对厌氧菌及革兰阴性菌较强(包括酮绿假单胞菌),对革阳菌作用不及一、二代。2、 对 -内先胺酶更稳定。3、 对肾基本无毒性。4、 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头孢他啶”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。头孢克肟 达力芬广谱抗菌素。对链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌所引起的感染症有效。主要用于治疗支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、头孢地尼 适应症:对头孢地尼敏感
6、的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋菌、伯雷汉氏菌、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌属、流感杆菌等菌株所引起的各种感染.头孢地嗪 莫敌 头孢吡肟 第四代头孢菌素作用抗菌谱和抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。头孢匹罗 对 -内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。1、 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2、 对 -内先胺酶稳定性最高。3、 无肾毒性。4
7、、 主要用于难治感染。对 -内酰胺酶一代比一代稳定; 对肾的毒性一代比一代低; 对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代; 总体来说,头孢菌素类前三代而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强; 第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强; 第三代和第四代都能透入脑脊液。 1、消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素 B 和K 缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。 2、肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高,但一般不严重。 3、肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄,可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、
8、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。 4、造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少、血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。 5、凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素 K 的产生。在 3-C 位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与维生素 K 竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。6、抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。 不良反应7、过敏反应。多见者为皮疹
9、及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。 1、头孢菌素类和酒精相遇会产生双硫仑样反应,如脸色潮红等,严重者可致急性充血性心力衰竭、呼吸抑制、意识丧失、惊厥等。服药期间和停药三天内应忌酒。 2、一般来说,对青霉素有严重过敏反应的人,应禁用头孢类药物;如果对青霉素过敏反应较轻微(仅有皮疹反应),而又确实需要使用头孢类药物,可以慎重选用,但用时必须有医生在场,并做好抢救的准备。另外,对已经发生过头孢过敏的患者应禁用任何种类的头孢。 3、患者若存在血容量不足(
10、拉肚子、发高烧、出汗过多、失血等,因丢失的体液过多,容易发生血容量不足),应先补足后给药。 注意:4、头孢菌素不能与其它有肾脏损害反应的药物(如链霉素、万古霉素、吲哚美辛(消炎痛)、阿司匹林、氨甲喋呤等)同用。 5、孕妇可以用头孢菌素,但一定要慎用。特别是在停经 510 周,是胚胎器官分化形成时期,极易受药物等外界因素的影响而导致胎儿畸形,属“致畸高度敏感期”。在此时期不必用药时坚决不用,如必须用药,一定要在医生指导下谨慎安全用药,包括比较安全的头孢。6、小儿用头孢,不能按照成人的思维来对待。在就诊过程中,家长不要给医生施加任何压力。比如感冒,多为病毒引起,用头孢是没有效的,只有在合并感染时才需应用。 7、老人的肝肾功能往往下降,解毒与排泄能力降低。当出现心功能不好、肾功能不全、高血压、肿瘤等疾病时,如果合并感染需使用头孢,一定要注意监测肝肾功能。另外,由于老年人体质的特殊性,很容易发生过敏。在用头孢时,应严密观察,如若有疑似过敏的反应,应该立刻停药,并立即报告医生。常见的革兰氏阳性菌 葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。 常见的革兰氏阴性菌 痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。