1、 医学考试之家论坛（）2017 年初级中药士药理学第六单元重要考点胆碱受体阻断药一、M 胆碱受体阻断药(节后抗胆碱药)包括：阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱；阿托品的合成代用品：合成散瞳药、合成解痉药。(一)阿托品(atropine)2.药理作用(1)抑制腺体分泌：抑制唾液腺-口干；抑制汗腺-皮肤干；抑制泪腺，支气管腺分泌；较大剂量，抑制胃液分泌(但对胃酸浓度影响较小)(2)对眼的影响扩瞳眼内压升高调节麻痹：调节于远视，视近物模糊不清，称为调节麻痹。(3)平滑肌：降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有解痉作用；对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱；对子宫平滑肌影响较小。
2、(4)心血管系统心脏心率：治疗剂量阿托品在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢；较大剂量(，使心率加速。医学考试之家论坛（）其加快心率程度取决于迷走神经张力的高低，迷走神经张力高的青壮年心率增加作用明显，多幼儿及老年人心率的影响则较小。血管与血压：治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张为显著，可出现皮肤潮红温热。扩血管作用与抗 M 胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。(5)中枢神经系统：治疗量作用不明显(不易透过血脑屏障)；较大剂量可兴奋延髓(呼吸中枢)；更大剂量兴奋大脑 ：焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等；严重
3、中毒时 CNS 由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹而死亡。3.临床应用(1)解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛：对胃肠绞痛效果好，对幽门梗阻、胆绞痛及肾绞痛的疗效较差；小儿遗尿症，膀胱刺激症状。(2)抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。(3)眼科应用虹膜睫状体炎检查眼底验光配眼镜(4)抗休克：用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。(5)缓慢型心律失常(6)解救有机磷酸酯类中毒4.不良反应： 0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥； 1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；医学考试之家论坛（） 2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊； 5mg：上述
4、症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难，肠蠕动减少； 10mg 以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。5.解救阿托品中毒清除药物：洗胃、导泻等措施外对症治疗：如人工呼吸、吸氧；冰袋及酒精擦浴.以降低患者体温药物治疗：拟胆碱药(新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等)，其中毒扁豆碱可透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状。6.禁忌证青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难；老年人慎用。(二)东莨菪碱(scopolamine)1.特点：小剂量表现为镇静，大剂量有催眠作用。2.临床应用
5、：主要用于麻醉前给药，抗晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐和抗震颤麻痹作用。常见不良反应为口干、偶见视力模糊。禁忌证同阿托品。(三)山莨菪碱(anisodamine, 654-2 )1.特点：外周抗胆碱作用明显，不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少；选择性高，副作用少(相对阿托品)2.作用：医学考试之家论坛（）解痉作用的选择性较高，可用于平滑肌痉挛，同时也能解除血管痉挛，改善微循环；对腺体、眼睛作用能够弱。3.临床应用：胃肠绞痛及感染中毒性体克。4.不良反应与禁忌：同阿托品(四)合成扩瞳药短效 M 受体阻断药1.后马托品：对儿童的作用较明显，但不如阿托品作用完全，只适用于一般眼底检查。2.托吡卡胺制剂
6、：由 0.5%托毗卡胺和 0.5%去氧肾上腺素配制而成，常用于眼底检查和诊断时散瞳。(五)合成解痉药1.作用：抑制胃肠平滑肌收缩；抑制胃酸分泌2.应用：胃肠痉挛疼痛泌尿道痉挛消化性溃疡(少用)合成解痉药分类代表药物 作用特点 用途溴丙胺太林（普鲁本辛）解痉作用较强，抑制腺体分泌。胃、十二指肠溃疡，胃痉挛，泌尿道痉挛、妊娠呕吐及遗尿症等季铵类曲美布 有镇痛和局麻作 医学考试之家论坛（）汀 用贝那替秦（胃复康）脂溶性高（安定作用）解痉作用明显，并抑制胃液分泌。溃疡病，适用于兼有焦虑症的溃疡病。叔铵类 双环维林（双环胺）羟苄利明(六)M1 胆碱受体阻断药：.哌仑西平(吡疡平)：选择性阻断胃壁细胞上的
7、 M1 受体，抑制胃酸与胃蛋白酶的分泌；主要用于胃、十二指肠溃疡。青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。二、N1 受体阻断药(神经节阻断药)1.作用：阻断交感神经节，抑制心血管；阻断副交感神经节。2.代表药：六甲溴铵；美加明(美卡拉明)；咪噻吩(阿方那特)。三、N2 受体阻断剂(骨骼肌松弛药/肌松药)(一)作用：阻断神经肌肉接头的 N2 胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛。(二)分类1.去极化型(非竞争型肌松药)：琥珀胆碱(司可林)。2.非去极化型(竞争型肌松药)：筒箭毒碱去极化型肌松药1.作用：与运动终板膜上的 N2 胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不
8、能对乙酰胆碱起反应(处于不应状态)，骨骼肌因而松弛。2.特点：起效快，维持时间短，剂量易于控制，先出现短时的肌束颤动，随后肌肉松弛，抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，反能加强之!医学考试之家论坛（）3.琥珀胆碱(1)作用：产生肌肉松弛。肌松程度依次为：颈部、肩胛及四肢；舌、咽喉肌肉。大剂量兴奋迷走神经及副交感神经节：心率减慢、血压下降和心脏停搏，阿托品可对抗(2)应用：气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜等；短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时手术。(3)不良反应及应用注意过量致呼吸肌麻痹(高血钾者禁用)有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时，也有肌肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时
9、，易致呼吸麻痹，应注意。合用吸入麻醉剂时，可致恶性高热(42)，死亡率高。使眼外骨骼肌收缩，升高眼内压，青光眼者禁用；严重肝功能不全、电解质紊乱者禁用，过敏史者慎用；非去极化型肌松药(竞争型肌松药)1.作用：与运动神经终板膜上的 N2 胆碱受体结合，竞争性地阻断 ACh 的除极化作用。2.特点：在同类阻断药之间有相加作用；吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用；抗胆碱酯酶药可拮抗其作用，故过量时可用适量的新斯的明解毒。3.筒箭毒碱(1)作用：肌松顺序为：眼和头面部；颈部、四肢、躯干；肋间肌松弛，出现腹式呼吸；进而累及膈肌。病人可因呼吸肌麻痹而死亡；阻断神经节、促组胺释放：血压短暂下降、心率减慢、支气管痉挛、组胺样疹块和唾液分泌等。(2)应用：胸腹部手术及气管插管等(少用)医学考试之家论坛（）(3)过量中毒可用新斯的明解救。(4)禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者；不宜用于儿童。
