穿心莲提取物.doc

1、穿心莲提取物穿 心 莲 提 取 物 拉 丁 学 名 ： Andrographis paniculata (Burm.f) 中 文 名 ： 穿 心 莲 科 ： 爵 床 科 属 ： 穿 心 莲 属 使 用 部 位 ： 茎 叶 介 绍 ： 穿 心 莲 传 统 上 以 卡 迈 弗 之 名 而 为 大 家 所 知 。 国 内 四 川 广 汉 天 府 实 业 有 限公 司 的 曾 先 生 常 年 供 应 穿 心 莲 总 内 酯 干 浸 膏 ， 总 内 酯 含 量 30%以 上 。 该 植物 属 于 爵 床 科 并 作 为 古 印 度 和 同 种 疗 法 药 物 被 广 泛 使 用 。 该 植 物 生 长

2、于 荒 芜的 土 地 并 多 长 于 潮 湿 环 境 中 。 该 草 药 口 味 极 苦 并 有 微 弱 气 味 。 穿 心 莲 的 植 株是 一 类 直 立 ， 一 年 生 且 有 时 其 高 度 可 与 灌 木 类 似 的 植 物 。 该 植 物 的 花 朵 呈 现一 种 脏 粉 红 色 且 不 明 显 。 在 古 印 度 该 草 药 被 作 为 退 热 剂 和 保 肝 剂 使 用 。 低 温灌 输 该 种 药 物 在 印 度 古 代 医 学 经 典 妙 闻 集 被 用 于 治 疗 发 热 和 肝 部 不 适 。该 植 物 被 作 为 苦 味 滋 补 剂 和 退 热 药 使 用 。 近 期

3、 研 究 阐 明 了 该 植 物 的 药 用 价 值 。在 穿 心 莲 中 有 四 种 内 酯 成 分 ： 去 氧 穿 心 莲 内 酯 ， 穿 心 莲 内 酯 ， 新 穿 心莲 内 酯 和 脱 水 穿 心 莲 内 酯 。 穿 心 莲 内 酯 和 总 内 酯 是 临 床 普 遍 使 用 的 成 分 。 在大 鼠 和 小 鼠 身 上 进 行 的 动 物 实 验 推 断 所 有 四 种 内 酯 都 具 有 刺 激 肾 上 腺 所 得 抗炎 症 能 力 以 及 抗 发 热 能 力 。 其 活 性 要 素 和 其 标 准 是 基 于 穿 心 莲 内 酯 。 标 准 的提 取 物 应 含 有 50-95%

4、的 穿 心 莲 内 酯 。 在 1896 年 伯 斯 马 首 次 从 穿 心 莲 中 分 离穿 心 莲 内 酯 。 在 1911 年 ， 柯 特 确 认 该 成 分 为 内 酯 类 物 质 ， 其 主 要 药 理 学 活性 为 抗 过 敏 ， 抗 HIV 病 毒 ， 抗 炎 症 和 抗 感 染 作 用 。 该 草 药 传 统 上 认 为 具 有 收 敛 性 ， 止 痛 功 能 ， 滋 补 功 能 和 解 毒 功 能 并 有 助于 治 疗 痢 疾 ， 霍 乱 ， 糖 尿 病 ， 流 行 性 感 冒 ， 支 气 管 炎 ， 痔 疮 ， 淋 病 ， 肝 肿 大 ，皮 肤 问 题 ， 发 热 和 寄

5、生 虫 。 其 性 苦 ， 辛 ， 寒 ， 可 轻 泻 ， 疗 伤 ， 抗 疟 ， 抗 炎 ，除 痰 ， 净 化 ， 助 消 化 和 健 胃 。 能 有 效 治 疗 灼 热 感 ， 伤 口 ， 溃 疡 ， 慢 性 支 气 管炎 ， 麻 疯 病 ， 搔 痒 症 ， 肠 胃 气 胀 ， 疝 气 和 腹 泻 。 功 能 ： 1. 护 肝 作 用 穿 心 莲 内 酯 可 预 防 BHC 诱 导 谷 氨 酰 基 转 肽 酶 ， 谷 胱 甘 肽 -S-转 移酶 的 酶 活 性 和 脂 类 过 氧 化 反 应 。 抗 氧 化 酶 如 超 氧 化 物 歧 化 酶 ， 过 氧 化 氢 酶 ，谷 胱 甘 肽 过

6、氧 化 酶 等 的 活 性 和 谷 胱 甘 肽 水 平 会 在 BHC 作 用 下 下 降 。 使 用 穿心 莲 内 酯 显 示 出 对 超 氧 化 物 歧 化 酶 ， 过 氧 化 氢 酶 ， 谷 胱 甘 肽 过 氧 化 酶 ， 谷 胱甘 肽 还 原 酶 活 性 的 保 护 作 用 以 及 对 谷 胱 甘 肽 水 平 的 维 持 作 用 。 脂 过 氧 化 酶 的活 性 也 随 之 下 降 。 这 一 结 果 显 示 了 穿 心 莲 的 抗 氧 化 和 护 肝 功 能 。 穿 心 莲 的 乙 醇 提 取 物 可 通 过 冷 浸 泡 获 取 。 300mg/kg 剂 量 （ LD50 的6/1）

7、 的 该 提 取 物 被 选 用 于 研 究 对 于 四 氯 化 碳 所 致 肝 损 伤 的 保 护 作 用 。 提 取物 被 发 现 可 有 效 预 防 在 形 态 学 ， 生 物 化 学 和 功 能 参 数 上 十 分 明 显 的 肝 损 伤 。 从 穿 心 莲 草 药 中 获 得 的 穿 心 莲 内 酯 可 引 发 明 显 的 剂 量 （ 1.5-12mg/kg）依 赖 利 胆 功 效 （ 4.8-73%） ， 并 以 有 意 识 的 大 鼠 和 麻 痹 几 内 亚 猪 体 内 胆 汁 流量 ， 胆 盐 和 胆 酸 上 升 作 为 其 迹 象 。 预 先 服 用 穿 心 莲 内 酯 可

8、预 防 药 物 扑 热 息 痛诱 发 胆 汁 量 和 容 量 的 下 降 。 其 被 发 现 较 水 飞 蓟 这 类 临 床 用 于 护 肝 的 药 物 更 加有 效 。 2. 减 轻 感 冒 症 状 一 项 测 量 穿 心 莲 内 酯 和 安 慰 剂 比 较 在 减 轻 普 通 感 冒 症 状 方 面 效 力 的 研 究 。在 包 括 158 名 成 年 男 女 的 患 者 群 体 中 ， 于 第 0,2,4 天 测 量 穿 心 莲 内 酯 的 效果 。 在 第 2 天 服 用 穿 心 莲 内 酯 的 患 者 群 显 示 部 分 相 关 症 状 的 减 轻 ， 到 第 4天 同 样 的 患

9、者 群 和 服 用 安 慰 剂 的 群 体 比 较 ， 所 有 症 状 都 有 明 显 减 轻 。 总 之 ，穿 心 莲 内 酯 内 对 减 轻 非 复 杂 性 普 通 感 冒 症 状 的 感 染 率 和 强 度 在 治 疗 的 前 两 天就 会 出 现 非 常 明 显 的 效 果 ， 且 没 有 任 何 不 利 影 响 被 发 现 。 在 另 一 项 由 克 莱 斯 汉 考 克 等 进 行 的 实 验 中 ， 一 群 在 乡 下 学 校 中 的 学 生被 给 予 安 慰 剂 ， 而 另 一 群 学 生 则 给 予 瑞 典 草 药 协 会 称 为 康 姜 的 穿 心 莲 。 并 观察 在 三

10、个 月 的 期 间 发 生 多 少 起 感 冒 。 每 天 200mg 的 剂 量 供 给 被 研 究 的 群 体 ，但 在 一 个 月 后 没 有 记 录 下 任 何 明 显 的 区 别 ， 不 过 在 三 个 月 后 出 现 了 明 显 的 分歧 。 服 用 安 慰 剂 的 群 体 在 患 感 冒 几 率 上 是 服 用 康 姜 的 群 体 的 2.1 倍 。 服 用康 姜 的 群 体 其 受 感 冒 影 响 的 比 率 为 30%， 远 少 于 服 用 安 慰 剂 群 体 的 62%。 3. 降 血 糖 活 性 迄 今 为 止 穿 心 莲 内 酯 是 作 为 保 肝 剂 ， 抗 血 小

11、板 剂 和 抗 血 栓 剂 为 人 所 知 。在 实 验 中 其 降 血 糖 效 应 经 过 多 种 途 径 的 尝 试 。 10mg/kg 的 穿 心 莲 水 提 物 可防 止 通 过 口 服 2mg/kg 体 重 量 的 葡 萄 糖 而 引 发 的 明 显 （ P 0.001） 多 血 糖 症感 应 。 但 是 在 治 疗 肾 上 腺 素 诱 发 高 血 糖 症 时 却 失 败 了 。 在 穿 心 莲 内 酯 的 长 期使 用 （ 6 星 期 ） 也 没 能 成 功 证 明 某 些 “快 速 血 糖 降 低 功 效 ”。 因 此 穿 心 莲内 酯 可 能 能 阻 止 内 脏 吸 收 葡 萄

12、 糖 。 4. 避 孕 功 效 通 过 对 不 同 研 究 环 境 下 小 鼠 的 研 究 发 现 了 穿 心 莲 内 酯 的 避 孕 作 用 。 当 每天 穿 心 莲 内 酯 以 2g/kg 剂 量 被 混 于 动 物 饲 料 （ 小 鼠 球 料 ） 中 并 在 为 时 6 星期 的 期 间 让 雌 性 小 鼠 每 天 服 用 ， 结 果 和 没 有 服 用 药 物 并 已 证 实 具 生 育 能 力 的雄 性 大 鼠 配 对 的 雌 鼠 没 有 一 只 怀 孕 （ 100%） 。 另 一 方 面 ， 大 部 分 的 没 有 服药 的 受 控 雌 鼠 （ 95.2%） 和 与 实 验 用 群

13、 体 中 同 样 的 雄 鼠 配 对 后 怀 孕 ， 并 在 随后 的 6 次 配 对 中 不 断 产 下 正 常 大 小 和 只 数 （ 一 般 为 5-6 只 ） 的 幼 仔 。 5. 对 心 血 管 的 作 用 为 观 察 穿 心 莲 内 酯 对 通 过 以 牛 血 清 清 蛋 白 弹 丸 式 注 射 补 充 高 胆 固 醇 饮 食建 立 的 ， 实 验 用 动 脉 粥 样 硬 化 兔 模 型 的 氧 化 一 氮 ， 内 皮 素 ， 环 鸟 苷 酸 ， 过 氧化 脂 和 超 氧 化 物 歧 化 酶 的 功 效 。 兔 子 被 任 意 分 成 受 控 模 型 组 和 穿 心 莲 内 酯 治

14、疗 组 。 在 相 应 处 理 后 的 第 4 之 前 和 第 8 星 期 之 后 收 集 血 液 样 品 。 使 用 穿 心莲 内 酯 的 群 体 与 模 型 组 相 比 ， 在 4 星 期 前 和 8 星 期 后 其 氧 化 一 氮 ， 环 鸟 苷酸 和 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 上 升 ， 而 过 氧 化 脂 和 内 皮 素 则 下 降 了 。 可 得 出 结 论穿 心 莲 内 酯 拥 有 抗 氧 化 ， 保 护 内 皮 功 能 和 维 持 氧 化 一 氮 /内 皮 素 平 衡 的 功 能 。6. 心 理 药 理 活 性 在 对 穿 心 莲 内 酯 的 心 理 药 理 研 究

15、中 。 其 提 取 物 显 示 出 对 行 为 模 式 的 明显 改 变 和 自 发 运 动 的 下 降 效 力 。 该 提 取 物 还 可 在 不 同 实 验 环 境 动 物 模 型 上 延长 戊 巴 比 妥 致 眠 的 时 间 和 降 低 体 温 。 7. 抗 HIV 病 毒 活 性 一 项 包 括 13 位 HIV 阳 性 患 者 和 5 位 未 感 染 HIV 的 健 康 志 愿 者 ， 对 穿 心莲 中 穿 心 莲 内 酯 的 型 药 物 代 谢 动 力 临 床 实 验 。 其 目 标 主 要 为 评 估 安 全 性 和可 承 受 性 ， 次 要 目 的 是 评 估 其 对 血 浆

16、病 毒 粒 子 HIV-1RNA 水 平 和 CD4(+)淋巴 细 胞 水 平 的 影 响 。 在 实 验 中 没 有 一 个 课 题 使 用 了 抗 逆 转 录 病 毒 药 物 。 那 些有 肝 和 肾 畸 形 的 被 排 除 。 计 划 治 疗 方 案 为 服 用 3 星 期 5mg/kg 体 重 剂 量 ， 再上 升 至 服 用 3 星 期 10mg/kg 体 重 剂 量 ， 最 后 是 3 星 期 20mg/kg 体 重 剂 量 。在 服 用 10mg/kg 穿 心 莲 内 酯 后 ， 发 现 HIV 组 的 平 均 CD4(+)淋 巴 细 胞 水 平 明显 上 升 （ 从 405 个

17、 细 胞 /mm（ 3） 基 线 至 501 个 细 胞 /mm（ 3） ； p 0.002） 。实 验 中 平 均 血 浆 病 毒 粒 子 HIV-1RNA 水 平 没 有 明 显 的 数 量 变 化 。 穿 心 莲 内 酯可 能 抑 制 HIV 病 毒 导 致 的 细 胞 循 环 障 碍 ， 导 致 HIV-1 感 染 患 者 的 CD4(+)淋巴 细 胞 水 平 上 升 。 剂 量 ： 推 荐 分 2-3 次 服 用 200-300mg 穿 心 莲 内 酯 以 用 于 减 轻 感 冒 和 发 热 症 状 。每 天 3 次 1000 至 2000 毫 克 的 高 剂 量 被 用 于 部 分

18、 研 究 中 。 穿 心 莲 通 常 以 其 内含 穿 心 莲 内 酯 为 标 准 ， 一 般 是 4-6%。 安 全 性 ： 一 项 急 性 毒 性 研 究 报 道 说 穿 心 莲 的 LD50 含 量 过 高 。 不 能 检 测 。 一 项 在狗 身 上 进 行 的 慢 性 毒 性 研 究 显 示 在 服 用 穿 心 莲 内 酯 的 15 倍 临 床 剂 量 后 没 有任 何 病 态 变 化 。 尽 管 在 动 物 实 验 中 对 其 避 孕 活 性 的 关 注 上 升 ， 穿 心 莲 内 酯 在人 体 研 究 中 并 没 有 发 现 任 何 副 作 用 。 在 一 项 研 究 中 ， 参 与 者 的 肝 功 能 ， 血 细胞 数 量 ， 肾 功 能 和 其 它 毒 性 的 实 验 室 测 量 标 准 变 化 被 监 控 。 但 没 有 发 现 任 何问 题 。 化 学 成 分 ： 尽 管 两 本 中 国 刊 物 列 出 了 关 于 6 种 额 外 成 分 在 内 的 广 泛 范 围 ， 穿 心 莲 的主 要 活 性 成 分 仍 是 穿 心 莲 内 酯 ， 穿 心 莲 内 酯 外 的 其 它 成 分 包 括 新 穿 心 莲 内 酯 ；榄 核 莲 内 酯 A,B 和 C； 14-去 氧 -11-氧 化 穿 心 莲 内 酯 和 14-去 氧 -11-脱 水 穿心 莲 内 酯 。