米氮平.doc

1、瑞美隆 片剂Remeron 制造商 欧加农(荷兰）代理商 南京欧加农性状 米氮平的化学名为 1，2，3，4，10，14b 六氢-2-甲基吡嗪基 2，1-a 吡啶并2 ，3-c 氮。分子式为 C17H19N3，分子量为 265.36。本药为两面凸起的椭圆形片剂，其中一面有“Organon”字样，另一面有代码。15 mg 和 30 mg 片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成，铝箔靠药片的一面有隔热层。 药理作用 米氮平是抗抑郁药，是中枢突触前膜 2 受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的 5-HT2 和 5-HT3

2、受体 ：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断 2 和 5-HT2 受体，右旋体阻断 5-HT3 受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。 药代动力学 口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为 50%） ，约 2 小时后血浆浓度达到高峰。约 85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为 20-40 小时，偶见长达 65 小时，在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日 1 次。血药浓度在服药 3-4 天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式

3、为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。 适应症 适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒） ，以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如 ：对事物丧失兴趣，自杀念头以及情绪波动，本药在用药 1-2 周后起效。 用法用量 成人治疗起始剂量应为 30 mg/日，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为 15-45 mg。老年人剂量与成人相同，提高剂量应在医生密切观察之中进行，以便达到满意的疗效。肝、肾功能不良患者对米氮

4、平的清除率有可能会降低，使用本药时应注意。该药片应用水吞服。该药适于每日服用 1 次（最好在晚餐时服用） 。病人应连续服药，最好在病症完全消失 4-6月后再逐渐停药。 不良反应 由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用 ：食欲增加，体重增加。嗜睡，镇静，通常发生在服药后的前几周（此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果） 。在极少的情况下，以下副作用有可能发生 ：体位性低血压，躁狂症，惊厥发作，震颤，肌痉挛，浮肿及体重增加，血清转氨酶水平增加，药疹。 禁忌症 对米氮平过敏者禁用。 注意

5、事项 禁与单胺氧化酶合用。对驾驶及机械操作能力的影响 本药有可能影响注意力和机动性，使用本药的病人应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。 孕妇及哺乳期妇女用药 尚无足够的临床试验结果可以用来评价本药对妊娠的影响。动物试验中该药对胚胎无毒副作用。虽然仅有极少量的药物成分可从动物的乳汁中分泌出来，由于缺乏临床试验数据资料，因此不建议哺乳期的病人服用该药。 药物相互作用 米氮平可加重酒精的抑制作用，因此病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用单胺氧化酶抑制剂或停药在 2 周之内的病人不宜使用本药。米氮平可能加重苯二氮类的嗜睡作用，因此合用时应予以注意。 药物过量 临床上过量使用本药的安全性尚未被证实。毒性试验表明，过量使用本药不引起明显的心脏毒性。在临床试验中，除有镇静过度的副作用外，未观察到其它副作用。应对过量使用该药的病人进行洗胃，并视症状给予适当处理。 贮藏/有效期 若存放在避光干燥处（2-30 C） ，保质期为 3 年。