1、地平类药物的临床应用异同尼群地平、尼莫地平、尼索地平、尼卡地平四者均为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,在药理作用方面均有较强的血管扩张作用,与其它抗高血压药相比较,有以下优点:不产生体位性低血压;不易产生快速耐受性;不减少心输出量和肾血流量;不影响机体血糖、血脂、尿酸、水盐代谢;对活性传导组织没有电生理作用。但四者对血管扩张作用的选择性有区别,药理作用、临床应用及不良反应也不尽相同,因此,在使用时应予注意。 尼群地平 对血管平滑肌有特殊的亲和力,能显著扩张冠状动脉,并扩张股、肾及肺动脉血管,对脑血管、皮肤、静脉血管影响较小。其降压作用具有起效快和作用持久的特点,与双氢克尿噻或氨酰心安联用,降压效果更显
2、著,并能降低心肌耗氧量,特别适用于冠心病合并高血压的治疗。本品在体内无明显蓄积作用,肾功能正常与异常者的药动学参数无明显差异。 尼莫地平 是一种作用很强的亲脂性钙拮抗剂,能选择性地扩张脑血管,在增加脑血流量的同时,几乎不影响脑代谢,并能拮抗去甲肾上腺素、5-羟色胺、组织胺、花生四烯酸、血栓素 A2、前列腺素和蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛,并有抑制血小板聚集和抗血栓作用,对缺血性脑损伤有保护作用,尤其是对缺血性血管痉挛的作用更为显著。临床主要用于蛛网膜下腔出血、脑卒中、偏头痛、突发性耳聋、失血性或创伤性休克、脑动脉硬化或高血压引起的脑供血不足等。应尽量避免与其它钙拮抗剂联用,如必须合并用药,应
3、注意观察病情变化。仅有一过性消化道不适、头晕、嗜睡、皮肤瘙痒等副作用,但反应常很轻微,一般不需停药。乳母和脑水肿患者慎用。 尼索地平 是目前最强的钙拮抗剂,具有显著的扩张外周和冠状血管的作用,故可明显降低外周血管阻力,增加冠脉血流量,改善缺血区灌流,解除冠脉痉挛;还有明显、持久的降压作用。本品于局部缺血性心脏病、充血性心力衰竭、慢性高血压、肾性高血压的患者,尤其是对变异型心绞痛(因冠脉痉挛所致 )合并高血压及糖尿病的患者效果理想。临床研究表明,不同年龄组应用本品药动学参数无明显差异,肾功能不良者药动学参数也无明显改变。 尼卡地平 系一种强效、水溶性的扩血管药,属于第二代新型二氢吡啶类钙拮抗剂。本品能选择性地阻断脑、心、肾血管平滑肌细胞膜上的钙通道,防止钙离子在细胞内的增加,对脑动脉、冠状动脉、肾脏血管扩张最明显,血流增加也最多;对血小板聚集和血栓形成有抑制作用。本品适用于各种缺血性脑血管疾病如脑动脉硬化、脑血栓形成、脑溢血后遗症,亦可用于冠心病和高血压的治疗。但颅内出血或估计尚未止血的患者、脑血管意外致颅内压升高者,以及孕妇、哺乳期妇女禁用;低血压、青光眼、肝肾功能障碍者慎用。用药期间偶见有血清胆红素、谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酯升高;个别病人偶见恶心、便秘、头昏、面部发热等,但多属一过性的。 相关链接 2000-08-14