1、硫酸双肼屈嗪 【药物名称】 中文通用名称：硫酸双肼屈嗪英文通用名称：Dihydralazine Sulfate其它名称：双肼苯达嗪，双肼屈嗪，双肼酞嗪，血压达静，Nepresol。【临床应用】 用于治疗高血压、心力衰竭。【药理】 1.药效学 本药为烟酸类衍生物，其降压作用的确切机制尚不明确，主要通过扩张小动脉(对静脉作用小)、降低周围血管阻力而使血压降低。同时，可增快心率，增加心每搏量和心排血量。长期使用可致肾素分泌增加、醛固酮增加、水钠潴留而降低效果。其增加心排血量、降低血管阻力与后负荷的作用可用于心力衰竭。本药作用与肼屈嗪相似，但较缓慢、持久。2.药动学 本药口服吸收良好，1-2 小时达血
2、药峰浓度，作用持续时间 24小时，有首过效应。血浆蛋白结合率为 87%，表观分布容积为(1.60.3)L/kg。本药主要代谢途径为乙酰化、羟基化和结合反应。根据患者对本药的乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者体内的药物代谢迅速，生物利用度约为 30%；后者体内的药物则代谢缓慢，生物利用度为 50%。本药代谢产物的75%随尿排出，8%随粪便排出，给药量的 1%-2%以原形随尿排泄，清除率为(5613)ml/(kgmin)，半衰期为 2-3小时。【注意事项】 1.禁忌症 (1)主动脉瘤患者。(2)严重肾功能不全患者。(3)脑卒中患者。(4)脑动脉硬化患者。(5)心动过速患者。(6)冠
3、心病患者。2.慎用 尚不明确。3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性研究尚有欠缺，但临床使用未受限制。4.药物对老人的影响 老年患者对本药的降压作用较敏感，且易出现肾功能减退。5.药物对妊娠的影响 动物研究表明本药可通过胎盘，但缺少在人体的研究。妊娠早期慎用本药，因其可与脱氧核糖核酸(DNA)结合导致 Ames试验阳性。6.药物对哺乳的影响 本药是否进入乳汁尚不明确，故不推荐用于哺乳期妇女。7.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应检查抗核抗体、血常规。【不良反应】 1.常见的不良反应有：心悸、心动过速、头痛、恶心、呕吐、腹泻。2.少见的不良反应有：低血压、面潮红、流泪、鼻塞、便秘。3.罕
4、见的不良反应有：免疫变态反应所致的胸痛、淋巴结肿大、周围神经炎、水肿、皮疹、瘙痒、系统性红斑狼疮。4.长期大剂量(一次 50mg)使用时，可出现类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮样反应。5.动物研究发现大剂量使用本药有致肿瘤作用，已有的研究尚未发现本药有致突变作用。【药物相互作用】 药物-药物相互作用1.与二氮嗪或其它降压药合用，可使本药的降压作用增强。2.与非甾体类镇痛抗炎药、拟交感胺类药合用，可使本药的降压作用减弱。药物-食物相互作用进食时服药，本药的生物利用度增加，故本药宜在餐后服用。【给药说明】 1.本药不宜单独使用；若与利血平或氯噻嗪类药合用，既可降低后者的用量，亦可避免引起对本药的耐受
5、性；对中度原发性高血压，可与利尿药和 -肾上腺素受体阻断药合用。2.缓慢增加剂量或合用 -肾上腺素受体阻断药可减少不良反应；若出现类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮样反应，须立即停药，并给予皮质激素。3.停药时应缓慢减量以免血压突然升高。4.用药过量可导致血压下降、心率增快，严重时可发生休克。如有过量，应停药，将胃排空并给予活性炭；若有休克，应给予扩容治疗。【用法与用量】 成人常规剂量口服给药 一次 12.5-25mg，一日 3次。以后按需要增至一次 50mg，一日 3次。老年人剂量老年患者用药时宜减少剂量。【制剂与规格】 硫酸双肼屈嗪片 (1)12.5mg。(2)25mg。贮法：遮光、密封保存。注射用硫酸双肼屈嗪 25mg。
