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类型奥扎格雷氨丁三醇.doc

  • 上传人:天天快乐
  • 文档编号:781388
  • 上传时间:2018-04-23
  • 格式:DOC
  • 页数:4
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    奥扎格雷氨丁三醇.doc
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    1、奥扎格雷氨丁三醇奥扎格雷相关资料1、概述(1) 【英文品名】 Ozagrel (2) 【别 名】 奥扎格雷;反式-3-4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基-2-丙烯酸;(E)-4-(1-咪唑基甲基)肉桂酸钠(3) 【分子结构】(4) 【分 子 式】 C13H12N2O2(5) 【分 子 量】 228.252、性质白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ; 含 奥 扎 格 雷 ( C13H12N2O2) 不 少 于98.5 ; 在 甲 醇 中 微 溶 , 在 水 中 极 微 溶 解 , 在 氯 仿 中 几 乎 不 溶 , 在 氢 氧 化 钠试 液 中 溶 解 ; 熔 点 : 221 226 ;

    2、 pH 4.5 5.5; 干 燥 失 重 : 0.5 ; 炽 灼残 渣 0.1 ; 重 金 属 10ppm; 四 氯 化 碳 0.0004 ; 三 氯 甲 烷 0.006 ;3、应用( 1) 药 理 毒 理本 品 为 血 栓 素 合 成 酶 抑 制 剂 , 能 抑 制 TXA2 生 成 , 因 而 具 有 抗 血 小 板聚 积 和 扩 张 血 管 作 用 。 动 物 实 验 表 现 , 静 脉 给 药 能 降 低 血 浆 TXB2 水 平 ,Keto-PGF12/TXB2 比 值 下 降 , 对 不 同 诱 导 剂 所 致 血 小 板 聚 集 均 有 抑 制 作 用 ,对 大 鼠 中 脑 动

    3、脉 引 起 的 脑 梗 塞 有 预 防 作 用 。 ( 2) 药 代 动 力 学本 品 静 脉 滴 注 后 , 血 药 浓 度 -时 间 曲 线 符 合 二 室 开 放 模 型 , t1/2 为1.220.44h, Vd 为 2.320.62L/kg, AUC 为 0.470.08ghr/ml。 Cl 为3.250.82L/h/kg, 受 试 者 半 衰 期 最 长 为 1.93h, 血 药 浓 度 可 测 到 停 药 后3h, 停 药 24h 几 乎 全 部 药 物 经 尿 排 出 体 外 。(3)用 法 用 量成 人 一 次 4080mg, 一 天 12 次 , 溶 于 500ml 生 理

    4、 盐 水 或 5%葡 萄 糖 溶液 中 , 连 续 静 脉 滴 注 , 12 周 为 一 疗 程 。 另 外 根 据 年 龄 、 症 状 适 当 增 减 用 量 。(4)不 良 反 应胃 肠 道 反 应 和 过 敏 反 应 , 如 恶 心 、 呕 吐 、 荨 麻 疹 、 皮 疹 等 , 但 程 度 都 较轻 , 经 适 当 处 理 后 得 到 缓 解 。 少 数 可 出 现 GPT、 BUN 升 高 , 颅 内 、 消 化 道 、皮 下 出 血 及 血 小 板 减 少 等 。( 5) 禁 忌 症下 列 情 况 者 禁 用 : 出 血 性 脑 梗 死 , 或 大 面 积 脑 梗 死 深 昏 迷

    5、者 。 有 严 重 心 、 肺 、 肝 、 肾 功 能 不 全 , 如 严 重 心 律 不 齐 、 心 肌 梗 死 者 。 有 血 液 病 或 有 出 血 倾 向 者 。 严 重 高 血 压 , 收 缩 压 超 过 26.6kpa 以 上 ( 即 200 毫 米 汞 柱 以 上 ) 。 对 本 品 过 敏 者 。( 6) 用 法静 滴 : 每 日 80mg, 与 其 他 抗 血 小 板 药 合 用 时 , 可 减 量 。( 7) 副 作 用可 出 现 出 血 倾 向 。(8)注意事项孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。避免同含钙输液混合用。 儿童用药:尚未进行系统的对儿童用药临床研究。 老年患者用

    6、药:由于老年人生理机能低下,要慎重用药。药物相互作用:避免同含钙输液混合用。本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增加出血倾向,应慎重合用,必要时适当减量。 药物过量:一旦发生药物过量,需进行对症处理、支持治疗,重点注意监测出凝血功能,并及时适当处理。 贮藏: 遮光,密闭保存。 4、生产方法以对 甲基 苯甲醛为原料,和乙 酸酐进行醇醛缩合后脱水,生成 3-对甲苯基丙烯酸,乙酯化为 3-对甲苯基丙烯酸乙酯,以过氧化苯甲酰为引发剂,用 N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)对环上的甲基溴化为溴甲基,再和咪唑反应后水解生成奥扎格雷钠,熔点 308(分解)。 1、 【 2011.06.0708 试

    7、验】分别对奥扎格雷钠、奥扎格雷氨丁三醇进行配制。纯化水,加奥扎格雷钠和适量的氢氧化钠溶解,不加活性炭,滤芯过滤,澄明度不好。纯化水,加奥扎格雷氨丁三醇溶解,不加活性炭,滤芯过滤,澄明度不好。从试验可以得知不管如何过滤,澄明度就是不好,影响的因素不应该是水的问题和操作上的问题,最大的可能是原料上带来的。原料可能带来一些其他的微量的杂质,质轻,粒小。本试验是没有加碳吸附,加碳可能可以把这些微量的物质吸附掉。分析的方法同大输液的葡萄糖注射液配制中糊精引起的澄明度不合格。2、 【 2011.06.09 试验】注射用水,加奥扎格雷和适量的氢氧化钠溶解,加活性炭,滤芯过滤脱碳,澄明度灭菌前可以,但是灭菌后

    8、不好。本试验加碳,灭菌前澄明度好,说明加碳可以把这些微量的物质吸附掉。但是灭菌好不好,可能和大输液的葡萄糖注射液配制中糊精引起的澄明度不合格一样,注射用水的温度较高,把杂质溶解了。3、 【 2011.06.10 试验】注射用水,加奥扎格雷和适量的氢氧化钠溶解,加活性炭,煮沸,吸附,脱碳,澄明度不好。注:煮沸过程采用不锈钢容器盛水煮沸的。纯化水,加奥扎格雷和适量的氢氧化钠溶解,加活性炭,吸附,脱碳,灭菌前澄明度好。但是灭菌后澄明度还是不好。4、 【 2011.06.11 试验】今天配制 3 个小试,三个都加奥扎格雷、活性炭、柠檬酸适量,其中有一个多加适量的吐温 80、还有一个加入的柠檬酸量比较多一些,然后用氢氧化钠调到一定的碱性 PH。脱碳,灭菌前澄明度都可以,灭菌后都不行。加吐温 80 的澄明度最不好,但是比起之前没加柠檬酸的小试澄明度改善好多;同样加柠檬酸的,加量大的比加量小的澄明度好。根据以上分析,澄明度灭菌后不好,可能和药液的 PH 有关。虽然加的是柠檬酸,但起作用的是柠檬酸钠。柠檬酸钠有络合和缓冲作用,加了柠檬酸钠以后,药液的 PH 相对比较稳定,澄明度会比较好。

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