1、拟副交感神经药 （Parasympathomimetics）,（一）胆碱能激动药 M胆碱受体激动药：毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）、震颤素（oxotremorine）毒蕈碱（muscarine） 2. N胆碱受体激动剂：烟碱（nicotine） 3. M和N胆碱受体激动剂：Ach、卡巴胆碱（carbachol） （二）抗胆碱酯酶药：,分类,毛果芸香碱,来源：南美洲，生物碱（1875） 【特点】 穿透力强，分布及作用广泛，临床仅眼科使用。,【眼作用】 机理：1）缩瞳；2）降低眼压；3）调节痉挛。 【应用】 1）青光眼（降低眼压）；2）虹膜炎。 【不良反应】1.过量致MR过度兴奋，
2、如眼调节痉挛。2.吸收致全身作用。,抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药,抗胆碱酯酶药 （Anticholinesterase agents） 【作用原理】抑制AchE 与Ach结合，Ach浓度，激动AchR，产生拟胆碱作用。 【分类】 （一）易逆性抗胆碱酯酶药毒扁豆碱、加兰他敏、他克林、新斯的明 （二）难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 【药理作用】1.眼 2.胃肠道、膀胱平滑肌 3.骨骼肌,新斯的明（Neostigmine）,【体内过程】季铵盐，口服吸收差而不规则，难通过BBB和血眼屏障 【药理作用与应用】1.重症肌无力：对骨骼肌的作用强，原因？2.术后腹气胀、尿潴留：3.阵发性室上性心动过速：4.
3、非除极化型肌松药（N2R阻断剂）中毒： 【不良反应】1.胆碱能神经过度兴奋与危象2.禁用于机械性肠梗阻与泌尿道梗阻的病人。,毒扁豆碱 （physostigmine，eserine）,1.属叔胺盐，口服吸收好，全身作用；易透过BBB和角（结）膜。 2.用途：青光眼。快、强、久。一般用于急症。 3.不良反应：全身作用。,难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类,1.中毒原理和症状： 2.解救药物：解磷定、阿托品 3.解救原理和效果：,胆碱受体阻断药（I） M胆碱受体阻断药（M-cholinoceptor blocking drugs）,来源：植物生物碱。颠茄(belladonna)、曼陀罗、莨菪，均主要含
4、莨菪碱；洋金花（东莨菪碱）、唐古特莨菪（山莨菪碱），等。1831阿托品，1867阿托品为MR（-）。,阿托品（Atropine）,为消旋莨菪碱。 【作用原理】竞争性拮抗MR。 【药理作用】 1.眼：阻断瞳孔扩约肌和睫状肌的MR。瞳孔扩大、眼内压增加、调节麻痹。 2.腺体分泌：汗腺、唾液腺支气管黏膜、泪腺胃酸 3.平滑肌松弛：胃肠、膀胱输尿管、胆道子宫 4.心血管：治疗量三个（心率、传导速度、收缩力） 5.CNS：先兴奋后抑制：定向障碍、谵妄、昏迷，等。,【临床应用】1.解除平滑肌痉挛：内脏痉挛性疼痛。胆绞痛、肾绞痛合用镇痛药物。2.抑制腺体分泌：麻醉前给药，盗汗和流涎。3.眼科用药：扩瞳检眼底
5、和验光配镜，虹膜睫状体炎。缺点：作用时间太长（72h）、眼压。4.缓慢性心律失常：心动过缓和传导阻滞。5.抗休克：改善微循环。用于感染中毒性休克。6.解救有机磷中毒：,【不良反应和禁忌症】1.多，与选择性低有关，过量可用毒扁豆碱+对症处理。2.禁用于青光眼、前列腺肥大。,山莨菪碱(Anisodamine) 1.不易透过BBB，中枢作用弱。 2.对平滑肌和心血管作用稍弱于阿托品，解除血管痉挛作用的选择性高。 3.应用：内脏痉挛性疼痛；感染中毒性休克。 东莨菪碱(Scopolamine) 1.外周作用与阿托品相似，而中枢作用强，以抑制为主。 2.应用：麻醉前给药、抗晕止吐、震颤麻痹。,后马托品、托
6、吡卡胺、尤卡托品 1.调节麻痹作用弱、消退快。 2.用于：成人扩瞳。 普鲁本辛（溴化丙胺太林）（Propantheline Bromide） 1.季铵类，穿透力差，较少全身作用。 2.用于胃肠解痉、呕吐等。,N-胆碱受体阻断药,第一节 神经节阻断药（Ganglionic blocking drugs） 目前无有临床治疗意义而不良反应小的药物。 第二节 骨骼肌松弛药,一、除极化型肌松药（Depolarizing muscular relaxants） 琥珀胆碱（Succinylcholine，Scoline，司可林） 1.假性胆碱酯酶灭活。 2.机理：持久激动N2R。喉肌作用强。过量不宜用AchE抑制剂,无神经节阻断作用。 3.应用：气管插管，气管、食道镜检。静脉麻醉。 4.不良反应：呼吸肌麻痹、高血钾、腺体分泌,二、非除极化型肌松药 （ Nondepolarizing muscular relaxants ）,筒箭毒碱（d-tubocurarine） 阿曲库铵（Atracurium） 1.机理：竞争性阻断N2R。中毒解救？ 2.兼有神经节阻断、促组胺释放。血压下降。 3.应用：药理工具药；麻醉辅助用药。,
