1、第五章 传出神经系统药理学概论(introduction to Pharmacology of efferent nervous system),第一节 传出神经系统的分类 (the classification of efferent nervous system ),一、按解剖学分类自主神经(autonomic nerve)交感神经(sympathetic nerve)副交感神经(Parasympathetic nerve)运动神经(somatic motor nerve),二、按神经末梢释放的递质分类,胆碱能神经(cholinergic nerve)全部交感神经和副交感神经的节前纤维全部
2、副交感神经的节后纤维极少数交感神经的节后纤维(支配汗腺)支配肾上腺髓质的内脏大神经运动神经 去甲肾上腺素能神经(adrenergic nerve)大部分交感神经节后纤维,骨骼肌,运动神经,心脏、腺体、平滑肌等,副交感神经,交感神经,肾上腺髓质,第二节 传出神经系统的递质和受体,一、传出神经系统的递质(the transmitter of efferent nervous system) (一)递质学说发展 (二)递质分类:ACh、NA、DA (三)突触的超微结构突触(synapse)突触前膜突触间隙(synaptic cleft)(151000nm)突触后膜,(四)传出神经系统的递质的生物合成
3、、贮存、释放及作用消失(biosynthesis,storage ,release and termination of action of transmitter ),乙酰胆碱的合成、释放与灭活(synthesis ,release,and termination of action of acetylcholine),乙酰辅酶A+胆碱,胆碱乙酰化酶,乙酰胆碱,释放,乙酰胆碱,胆碱+乙酸,乙酰胆碱酯酶(AChE),Ach ATP PG,Ca2+,ATPNA P,去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及转归(synthesis,storage,release and ascription of NA)
4、,MAO,释放,摄取1,MAO,NA,NA,心肌、平滑肌组织COMT,摄取2,酪氨酸,酪氨酸羟化酶,多巴,多巴脱羧酶,多巴胺,多巴胺羟化酶,酪氨酸,(一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体M胆碱受体(毒蕈碱型胆碱受体)N胆碱受体 (烟碱型胆碱受体),二、传出神经系统的受体 ( receptor of efferent nervous system),2.肾上腺素受体(adrenoceptors) 肾上腺素受体 肾上腺素受体3.多巴胺受体(dopaminergic receptor),(二)受体亚型,1.M受体 M1-5 2.N受体 NN,NM 3.受体 1,2 4.受体 1-3 5.多巴胺 D1-5
5、,突触前受体 对递质释放的调节,第三节 传出神经系统的生理功能 (the physological function of efferent nervous system),机体的多数器官、组织均按受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经的双重支配,二者兴奋时所产生的效应是相反的。,第四节 传出神经系统药物作用方式和分类 ( mode of action and classification of efferent nervous systemic drug),一、作用方式 (mode of action)(一)直接作用于受体 (二)影响递质的生物合成、代谢转运和贮存影响递质的生物合成影响递质的转化影
6、响递质的释放影响递质的转运贮存,二、传出神经系统药物的分类 (the classification of efferent nervous systemic drug),(一)胆碱能激动药(cholinomimetics) 1. 胆碱受体激动药(cholinoceptor-activating drug) (1) M,N受体激动药(卡巴胆碱)(muscarine,nicotine receptors activating drug) (2) M受体激动药(毛果芸香碱)(muscarine receptor-activating drug) (3) N受体激动药(烟碱)(nicotine rec
7、eptor-activating drug) 2.抗胆碱酯酶药(新斯的明)(cholinesterase-inhibiting drug),1. 肾上腺素受体激动药(alpha adrenoceptor-agonist)(1)1、2受体激动药(去甲肾上腺素)(2)1受体激动药(去氧肾上腺素)(3)2受体激动药(可乐定),(二)肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor-agonist),2.、受体激动药 (alpha,beta adrenoceptor-agonist) (肾上腺素)3.受体激动药(beta adrenoceptor-agonist)(1)1、2受体激动药(异丙肾上腺素)(
8、2)1受体激动药(多巴酚丁胺)(3)2受体激动药(沙丁胺醇),(三)抗胆碱药 (anticholinesterases),1.胆碱受体阻断药(cholinoceptor-blocker)(1)M受体阻断药 (muscarine receptor-blocker)非选择性M受体阻断药(阿托品) M1受体阻断剂(哌仑西平),(2)N受体阻断药NN受体阻断药(ganglion-blocker)(美卡拉明) NM受体阻断药(neuromuscular-blocker) (筒箭毒碱、琥珀胆碱)2.胆碱酯酶复活药(cholinesertase revival drug) (碘解磷定),(四) 肾上腺素受体
9、阻断药 (adrenoceptor antagonist ),1. 受体阻断药 (alpha-receptor-antagonist )(1) 1、2受体阻断药短效类(酚妥拉明)长效类(酚苄明)(2)1受体阻断药(哌唑嗪)(3)2受体阻断药(育享宾),2. 受体阻断药(receptor antagonist)(1) 1、2受体阻断药(普萘洛尔) (2) 1受体阻断药(阿替洛尔)(3) 2受体阻断药(布他沙明) 3. 、受体阻断药(、 receptor antagonist) (拉贝洛尔),掌握传出神经按递质的分类。 掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素生物合成的原料、过程、作用消失的方式。 掌握传出神经
10、系统受体的分类及各型受体激动时主要的效应。,A型题,1传出神经按递质可分为 A.交感神经和副交感神经 B.中枢神经和外周神经 C.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经 D.运动神经和感觉神经 E.运动神经和交感神经,2. 乙酰胆碱释放后作用消失的主要原因是 A.被AChE水解灭活 B.被突触前膜再摄取 C.被突触后膜再摄取 D.扩散入血灭活 E.被酪氨酸羟化酶灭活,答案,答案,3.突触间隙中去甲肾上腺素消除的主要途径是 A被MAO破坏 B被COMT破坏 C被胆碱乙酰转移酶破坏 D摄取1 E摄取2,4. 合成肾上腺素的原料是 A赖氨酸 B丝氨酸 C酪氨酸 D色氨酸 E谷氨酸,答案,答案,B型题,A.
11、乙酰胆碱酯酶 B. 胆碱乙酰转移酶 C. 多巴脱羧酶 D. 酪氨酸羟化酶 E. 多巴胺-羟化酶,5.合成ACh的酶 6.去甲肾上腺素合成的限速酶是 7.使乙酰胆碱水解的酶是,答案,答案,X型题,8. 胆碱能神经兴奋可引起 A支气管平滑肌松弛 B骨骼肌舒张 C瞳孔缩小 D心脏收缩力增强 E腺体分泌增多,9. 去甲肾上腺素能神经兴奋可引起 A支气管平滑肌松弛 B皮肤黏膜血管收缩 C瞳孔缩小 D脂肪、糖原分解 E肾脏血管舒张,答案,答案,10. 传出神经系统药物的拮抗效应可通过 A.抑制递质代谢 B.抑制递质的释放 C.阻断受体 D.促进递质的释放 E.促进递质的代谢,答案,简答题,简述拟胆碱药的分类,各举一药物。,选择题答案:,1C,6D,7A,8CE,9ABD,10BCE,2A,3D,4C,5B,简答题答案,(1)胆碱受体激动药,也称直接作用的拟胆碱药,通过兴奋胆碱受体,发挥 ACh样的作用。 M 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 N 胆碱受体激动药 烟碱 M 、N胆碱受体激动药 卡巴胆碱 (2) 抗胆碱酯酶药,也称间接作用的拟胆碱药。 易逆性抗AChE药 新斯的明 难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类,无临床治疗意义,具毒理学意义。,编者:杨素荣(复旦大学医学院),