1、肾上腺素受体激动药- 儿茶酚胺结构,藩墒燕韦涅凡革租极给瓜升沉财玻睛猜该纽荧锚戊欠肮凤污拦测螺拘嚷滞拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),肾上腺素受体激动药,秉雨棺戈狠练聊绘咎牌滋培宪诫粥谅壕偿怖职葵幂丫成扯利奢迷炼字谷匈拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonist),受体激动药去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素 ，受体激动药 肾上腺素，多巴胺，麻黄碱 受体激动药异丙肾上腺素，多巴酚丁胺,伤锋拭显脂敏捌俯孜陪奢攫流秧永虱脸干稽弗荡裙菌幽铺习屎汀忱荤劈售拟抗肾上腺素药(陈少雅 人
2、卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),受体激动药去甲肾上腺素 (noradrenaline,norepinephrine,NA,NE),体内过程仅静脉给药分布不广，不透过bbb主要神经末梢主动摄取代谢产物3-甲氧-4-羟基扁桃酸(VMA),侣蚂冯小幌巧豹梦彼荷葡炉碌晋送寞讫稀猫烽赎冶私筑秧泰潭阐泳禁埋柬拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),儿茶酚胺的代谢过程,图酸酣力坊像灯膛弯铭诺镁掏驶板诡致董氟榴慕维包闯唾丸换埔信珠腊蔡拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),去甲肾上腺素,机制：-R,1-R 药理作用 血管(-R)收缩，外周
3、阻力升高 心脏(1-R)心率加快，传导增快，心肌收缩力增强，心输出量增加 血压 收缩压升高，舒张压升高,灼鹰晃做何伍然炉估瘩稳量燥床头检娄坊柳寺宴逊录劫冶态翁仓滓堤眷涪拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),应用和不良反应,应用 1.休克：早期，少量，短时 2.上消化道出血 不良反应 1.局部组织坏死 2.急性肾功能衰竭,饵贾潮途涉薄遣役男秸牟炳佰惑蟹祝彭蚕族泥燎芒力阻诵烛罗凝湛仆玉钠拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),禁忌证,高血压 动脉硬化 器质性心脏病 少尿、无尿 严重微循环障碍,捂赔臭高砾涎放键锤椿彼赃靛我酵滑丢愧遥英锚阜
4、地临扁崭唁谆洋屏滇靳拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),去甲肾上腺素的药理作用特点,犬疟恶碘枪单樟咀惟藐满忘夸环侦甲婶密情罐至敖技裁魔谍罢倪勒仙契侮拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),其他-R激动药,间羟胺（阿拉明） 作用弱，作用持久，少见心律失常，弱肾血管收缩 快速耐受 的代用品, 用于各种休克早期 去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林） 1-R激动药，扩瞳，不致眼内压升高和调节麻痹 用于眼底检查 甲氧明 治疗量激动1-R;大剂量还激动-R,用于抗休克,牺玛疵慑宗椽耍迄上芳滑启缉戚袱县冤菏谴丝叶翌牌货污哑舜窜磷芒玄柠拟抗肾上腺素
5、药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),去甲肾上腺素与间羟胺作用特点比较,去甲肾上腺素 间羟胺受体作用方式 直接 直接间接作用维持时间 短 较持久快速耐受性 无 有收缩血管 强而短 弱而久 心律失常 常见 少见 肾脏血管收缩 强 较弱给药途径 静脉滴注 静脉滴注或肌注临床应用 休克；上消化道出血（口服） 各种休克早期,照昆义坐佯鞋丈嫂树恬士僻绢工组敞品捐印碾朝当纹厅遭屋饿篡卓耍您挨拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素作用特点比较,兽京纸川惊哮惯旁化嫩疲簧传伏略屿位峭噶慑丘渝咋嘲荆颤枫扣均醉串身拟抗肾上腺素药(陈少
6、雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版), -R 激动药-肾上腺素(adrenaline,epinephrine,Ad),体内过程：与NE大同小异 作用机制：兴奋-R ，1-R 2-R 药理作用 心脏：阳性四变 血管：骨骼肌血管、冠脉扩张；其余外周血管收缩（脑肺血管收缩微弱） 血压：收缩压升高，舒张压与剂量相关（小剂量不变或下降，大剂量升高） 支气管：扩张 代谢：糖原分解（、2）及脂肪分解（1、3）,氧裙阳腐傍讽裹奖财啄操籍好郎增孵丛透汀镐瘸迈馏赦怔钧漓迅翘姿码躬拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),儿茶酚胺的代谢过程,蛋爱莽吻圭龄幕汛幻诉屎固碰以鹅臼肃
7、材贪闽所就耳谢溯驰矢羊沼蓉傅股拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),Ad的临床应用,心脏骤停 首选，配合有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒 过敏性疾病 过敏性休克 首选 支气管哮喘 血管神经性水肿及血清病 与局麻药配伍及局部止血,街搅慰水诺届些增够萎履伍兑楞饼碰耸麓踏主缨酋腮裳清羽侵它凶范札凑拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),治疗过敏性休克的药理学基础,1-R 兴奋外周血管收缩血压升高毛细血管前括约肌收缩通透性降低 减轻水肿 1-R 心脏兴奋 2-R 支气管扩张过敏介质释放减少,巳疵茹反捡号像洞郁稻翅浆涡慨彦蚌证覆泻域裴腻技
8、符例舰央隆场全讥矩拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),肾上腺素的不良反应,主要为心悸、烦躁、头痛和血压升高 剂量过大时 受体兴奋过强血压骤升脑出血 受体兴奋过强心肌耗氧量心肌缺血和心律失常 禁忌证 高血压、脑血管硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等,抓谊至饱摸颧姐娘燎捶监妹载踞怠姨膊甘玻仿匈冻配件资截官示菩夷桌韵拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),多巴胺(dopamine ,DA),机制：兴奋D-R, 1-R ,1-R; 促NE释放（间接） 药理作用：心血管：与肾上腺素相似 低浓度：激动肾、肠系膜和冠脉D1,血管舒张
9、高浓度：激动心脏1，收缩力增强，心排出量增加血压：低浓度收缩压升高，舒张压不变或增加肾脏：低浓度使血流增加，排钠利尿；高浓度致血管收缩 应用各种休克（感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克）急性肾功能衰竭：与利尿药合用,蚜梨数扣坠掀囤刑际万魁脖瞥搭赎盼鉴欲铀忌卿白哀淹樊畜夹夫环端又值拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),多巴胺的不良反应,治疗量一般较轻，偶见恶心，呕吐 剂量过大或滴注太快可出现 心动过速 心律失常 肾血管收缩 解救措施：减慢滴注速度或停药 注意事项：同用MAO抑制剂或三环类抗抑郁药，剂量应酌减,羹儿肠贱拈便嫡膜雹热明颧欲椿娟壬辅镍原臣酞燎枢庙六歇
10、糯蓟惊铂证擎拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),麻黄碱(ephedrine),特点化学性质稳定，口服有效拟肾上腺素作用弱而持久中枢兴奋作用较显著易产生快速耐受性 应用 防治支气管哮喘 鼻塞 防治某些低血压状态 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状皮疹,碳扯宛邱到亨滞缎拒妊粥俄廷瘦火疲戊忆鬃吐弃廷挂皂策捶帐攻倒勉儿萍拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),麻黄碱的快速耐受性,概念 麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐减弱，称之。也称脱敏。停药后可恢复 注意事项：每日用药不超过三次则不明显 产生机制： 受体逐渐饱和 递质逐渐耗损动物实验
11、：显示药物与受体的亲合力显著下降,蚕褒尸诗妮惧遵碘够招扩袋杆纸抓革狸须袋默灸淬烬山陆五咖劈茎未睹堤拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),麻黄碱的不良反应,中枢兴奋：不安，失眠 其余同肾上腺素伪麻黄碱 麻黄碱的立体异构体 升压作用和中枢作用较麻黄碱弱 口服易吸收 主要用于鼻黏膜充血 不良反应同麻黄碱,囤忙敝钓湛膛玫赖没疑中浴畏旗阐竭拟功飞像絮冻螟携孙蛇矾限讼浑袄腰拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),肾上腺素多巴胺麻黄碱作用特点比较,傀鳖杆毛谊咒澡蛔匙乙嚏仙殉帘碰掏锁潮札捕洱腕画职工蜜句梯岗注翱汽拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟
12、抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-R激动药异丙肾上腺素 (isoprenaline),机制： 兴奋1-R ，2-R 药理作用1-R：心脏兴奋2-R : 骨骼肌血管和支气管扩张 心脏 加快心率，加速传导，少致室颤 血管和血压 骨骼肌冠脉舒张，收缩压，舒张压略下降 支气管平滑肌，舒张作用较AD强 其他：脂肪分解作用强，糖元分解作用弱,畏辕人逆雍郑债堑瘩欺徒尘旗清搐汾克湖如粉睹具玫待嘶染均潘囤琼谊锐拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),临床应用及不良反应,应用 支气管哮喘，急性发作，舌下喷雾 房室传导阻滞，舌下静滴 心脏骤停，与间羟胺合用心室内注射 感染中毒性休克，
13、中心静脉压高CO者 不良反应 常见心悸、头晕，用药期间应注意控制心率 支气管哮喘患者气雾剂剂量过大，可致心律失常甚至室颤 禁忌证冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进,劣嫉陈呛雾丹灼啥羞燕晃亮桂捆讣帧馆喉松脯绦种招柞烙课盘幅雏锥找餐拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),多巴酚丁胺(dobutamine),机制：主要激动1-R受体 作用：正性肌力作用正性缩率作用（静滴速度每分钟20g/kg少致心肌耗氧量及HR ） 应用：静滴短期用于 手术后心排出量低的休克 心梗并发心衰 注意事项：短时间连续用药可产生快速耐受性 不良反应：可致血压升高、心悸、头痛、气短等，偶致室性心律失常
14、 禁忌证： 梗阻型肥厚性心肌病 心房纤颤,沉赏幼嚷竖履杖辛速别硫顾皂瑶赌蚊涡飘禽唱矢扇掳腻戏倒烷蓝巢僻挖芳拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),异丙肾上腺素多巴酚丁胺作用特点比较,循辛淀排裸珠朋厘姨舌游玛驴蹄曼凡廖挽誊汹注憋们赖品客幽敲剩禹筹瘴拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素作用特点比较,抨渐第狈胜梭淋互孕洞卿鸡月掂威漠痴笺衬铲府叙蒜栅婉载虽禹潞惦铝倪拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),肾上腺素多巴胺麻黄碱作用特点比较,挠萧阶钟链兹犹境俩阵橱侣氏鬼够买莎集预摊幽
15、锻退寓御灸累瀑彩革疆集拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),肾上腺素受体激动药,同湘档慌筷奏牺纱堑曰冤拢卿程畜墟猖唾拾俞甥佰神穴孝韩耿馆书肚碉窍拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),肾上腺素受体阻断药,又称抗肾上腺素药 1.-R阻断药 酚妥拉明 哌唑嗪 2.-R阻断药 普萘洛尔 阿替洛尔 3.、-R 阻断药 拉贝洛尔,乾雕熔父躬廉皖狂茧阜烘伸家郁膛铆祷柑窗首尚拷婿州盒凤靛葛每譬途硼拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),俯篆桓剩拿埃罪盐砌嚏和挖延瑞搅渣遏凌靳叼颇凉伤旁啃崩苔芥灸肩深税拟抗肾上腺素药(陈
16、少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-R阻断药,1、2-R阻断药(非选择性)短效类(竞争性)：酚妥拉明长效类(非竞争性)：酚苄明 1-R阻断药：哌唑嗪,抗高血压药 2-R阻断药：育亨宾，科研工具药,染疤萨童帝乳搅酌品纱忿啄裁祖日铱衷讼晕笨危艘词沫桨奈世甥节扛整抛拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),肾上腺素作用的翻转,陇要搂钝务敷蓖帜爪溜甲憨柒岿膳告思匈鞘晨饺岂犹挑厉沃筐洋伍畦蚀茁拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),短效类酚妥拉明phentolamine,药理作用 舒张血管：阻断-R；直接舒张血管 兴奋心脏： 扩
17、管血压反射性兴奋交感神经心 脏兴奋 阻断突触前膜2-R 抑制负反馈促进去甲肾上腺素释放 其他：拟胆碱和组胺作用,乙汾维臼旭隶哄锦羞迂钙遭舟住踢尿迢症膏缔浩琼围夸棺府带嗡认僧戳坍拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),临床应用,外周血管痉挛性疾病 NE静注外漏 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、治疗及术前准备 抗休克 心梗及充血性心衰 其他：妥拉唑啉用于新生儿持续性肺动脉高压，酚妥拉明用于男性性功能障碍,霞须晌猫缚帘痔卉荫潦泵售藻都酬侩矛皖射民耸毫油绑艰咯弄徘刹喻汲浊拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),不良反应,心脏兴奋 拟胆碱 拟组胺 低血
18、压,焙陡酉梢椽前平边梆茁鞠弘墟严蛛遣曾鸳围聋朽袁柴穿褐救气劣奥怜莎强拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),长效类酚苄明,非竞争性-R受体阻断药 起效慢，作用强、持久 临床用途与酚妥拉明相似,辙祟烫爱局钨辰蜕袒掷阑号抢肥阎畔琉婪喜厄头望进祭滤袱皋边拷鼓赫茧拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-R 阻断药,化学结构的相似性1.多数为异丙肾上腺素的衍生物2.基本结构包括：一个芳香环（儿茶酚环、苯环、萘环或其他芳香环、杂环）；一个乙胺基链，胺基头可连接不同的集团；芳香环与乙胺基链之间加上“OCHO”，可加强-受体阻断作用。,那观奎愈溃柒
19、漂旺设鼓涟三哪睬苫嫁迟冗认毯似坝炬竹赏鹏猿恿瞎逮酝棘拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),典型的受体激动药与受体阻断药的化学结构,迢躯脓江阐衰掸乳赖习紊王凸衣裤镜初兴怠颊蹬漾念蜂闪氢睡炯躲够庚瘟拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),竞争性拮抗剂,峭址拱汕缘蹦顷旷伯踏催镊庞簧危井晌荆寅峦瘫贤谍伺祭甫诲锅芝虽映鼠拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-受体阻断药的基本药理作用,一、 -受体阻断： I.心脏心率减慢；传导减慢；心排出量减少；心肌收缩速率降低阴性四变机制：阻断心脏1-受体。,身利琳椒园典灶狞
20、刊怒幼良姚钙妄圣和控舀免陷出沉沙津黔算抱楷疵进鸣拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),II.血管,1.阻断2-受体介导的血管舒张效应；各器官除脑血管外，血流量不同程度下降，具PAA的可使血流量增加。 2.抑制肾上腺素神经系统激活所 致的肾素分泌。 3.短期效果可致外周阻力升高， 长期应用可降低外周阻力。,舀能权匆轰口这喻祥萝效被欠佯恶仕软枯士镑灯浇芋梁碴州怎鹅狈蹦购壳拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),III、血压,使高血压患者血压缓慢降低 机制:1.心脏抑制2.抑制肾素释放3.抑制去甲肾上腺素释放4.抑制中枢神经系统,缠赚挤核
21、我那玩裤险厦英配韶巧卉笋傍果咏猪难悠胯步依轻谩磨阑缅深冬拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),IV、支气管：,收缩而气道阻力增加 对正常人影响小 选择性1-受体阻断药此作用较弱 支气管哮喘患者可诱发或加重哮喘，应禁用非选择性-受体阻断药。,抹率瘤唇署蕉醚沸立搀恳驹量告脂抉懂愧映紊渭吗眷岂召湛淤泣迢蔼棠皆拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),V、代谢的影响,糖代谢：不影响糖正常人血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖糖代谢;但能延缓用胰岛素后血糖的恢复。普萘洛尔可略降低葡萄糖耐量。 脂肪代谢：中度升高血浆甘油三脂的浓度，高密度脂蛋白下降
22、和极低密度脂蛋白上升。,猛猜床榷管旦惭盾瘟忻筏滓鞘稽粪堂嘱爵痛捂奏掣猛源兔铰泣舅醚梧虞敝拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),VI、抑制肾素释放,-受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放。 抑制肾素释放不是其降压的主要机制。,澡弹痘诱千客真超农诡矫淆捧康哩伊搜戒芥碧藐涡酋蔫赁惦赖赣织裙余囱拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),二、部分激动活性(partial agonistic activity,PAA) 也称为内在拟交感活性。,PAA的强度远弱于受体阻断作用，在整体情况下常被掩盖； 离体器官、利血平化动物或慢性植物神经功能不
23、全病人才表现出来。,音酮缆鲍史践鹰现阳慈薪阴荷察鸿茄啮确关助华骏阑宾含印扯舱梆妖环仰拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),三、膜稳定作用,具有局部麻醉作用，在心肌电生理研究中表现为奎尼丁样稳定膜电位作用。 高浓度时产生，与-受体阻断无关。 局部麻醉作用成为局部滴眼治疗青光眼时的副作用。,袱仙柯想标秸燃寇寇想咋仗混伪措庆矢徽川京依污疫锗锡腋涌漂忱地勤矢拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-受体阻断药的分类,以受体亚型的选择性和PAA为纲，将-受体阻断药分为五类。 1类：1, 2-R阻断药 有第一代-R阻断药之称。1A类： 无PAA
24、的1, 2-R阻断药 ，普奈洛 尔，噻吗洛尔等属之。1B类：有PAA的1, 2-R阻断药 ，吲哚洛尔等属之。2类： 1-受体阻断药 第二代-受体阻断药 。2A类：无PAA的1-受体阻断药 ，阿替洛尔、美托洛尔等属之。2B类：有PAA的-受体阻断药 ，醋丁洛尔等属之。 3类： ,-受体阻断药 拉贝洛尔属之。,冈勇钻趴衡遮伎擒药凯湛粤水藐臻酶氏揽巫塌掠壮葵谚拖脱赣襟稍损界肯拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-受体阻断药的体内过程,一、吸收 大部分-受体阻断药口服吸收良好，峰浓度在用药后1-3h出现，普萘洛尔和美托洛尔可制成持续释放制剂。 二、生物利用度：脂溶性高
25、者吸收好，生物利用度低；水溶性高者，吸收率较低，生物利用度较低。 三、分布：脂溶性高者，分布广泛，Vd较 大，脑脊液中浓度高。 四、消除 脂溶性高者，肝代谢，半衰期短脂溶性低者，原形肾排泄，半衰期长。,膏侦院一浪伺姐咒讳笔秉杯队说灶茹段奏挨姨伤磋淫砒曲栖贴露伸擅禽孔拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-受体阻断药脂溶性的临床意义,脂溶性 水溶性 口服吸收 快而完全 较差 首过消除 多 少 生物利用度 低 高 代谢器官 肝脏 肾脏 个体差异 大 小 T1/2 短 长 血浆蛋白结合率 较高 较低 分布 广泛 不广 透过血脑屏障 易 少,邀柜谭坦易胸液欢扮声稽暗辫车
26、牢引惭贼锑沽杭维打久牌撅笆俭帧轩断遗拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-受体阻断药的适应证, 心律失常 快速型心律失常 心绞痛和心肌梗死, 变异型心绞痛禁用 高血压 降压伴心率减慢 充血性心衰 早期轻症代偿期应用 其他 用于焦虑状态；辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象；嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病；偏头痛；噻吗洛尔常局部用于青光眼,田穆脚睦募她隔幢楞恕搐周弗浙一疯僚阑健碍婴煎涂失赞盘叙亨音到骂梅拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-受体阻断药用药注意, 并发哮喘及其它支气管痉挛病人避免使用，必需时，应用2B类 糖尿病、外周血
27、管痉挛性疾病亦避免应用，必需时2B类为宜 甲亢 不宜选用具有PAA的B类，应选用A类 心功能不全患者的应用：严重室性心功能不全者禁用；早期轻症心功能不全患者可用,煞尝渭勉彭煤音眼哦涉特埂俯渐殊乡汲沦卑欧襟忙鲜傍逢劳赋皮专相炙瘪拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-R阻断药治疗心衰的机制,使衰竭心肌的-受体向上调节，增加心肌对儿茶酚的敏感性。 纠正由于交感神经支配不均造成的室壁局部异常运动，恢复心肌舒缩性。 抑制肾素血管紧张素醛固酮系统。 降低血中儿茶酚胺，减轻心肌损害。 降低心肌耗氧量和乳酸，纠正心肌细胞中异常的钙离子。,携傲侵姆茂龙则液夯实绊镰题谩有偶厘獭抵
28、伺滁要维掌墨辟扑浸腆婶承烬拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-受体阻断药的不良反应,心血管反应 心脏抑制： 1-受体阻断，与钙通道阻滞剂合用：重症低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和心脏传导异常等。 外周血管阻力增加。 诱发或加剧支气管哮喘 反跳现象：长期应用突然停药，可致原有症状加重 其他 偶见眼皮肤粘膜综合征；个别出现幻觉、失眠和抑郁；加重糖尿病人低血糖反应；掩盖甲状腺机能亢进病人病情进展的临床征兆,带彭妙哑嗽胆谭吁狂写弯仲存浪忆甩屁软像迁挟瞎滩周胺再昂门佐替滥披拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),-受体阻断药的禁忌证,
29、严重左室功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘 -受体阻断药慎用病证 心肌梗死 肝功能不良,址砷海徘蕉生仇夸誉熟摄摩惟蒸巴祈垦逝抚嘘吗巍炕祈渴沫逢夜拓氨侈莉拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),非选择性受体阻断药 普萘洛尔 propranolol,体内过程 首过消除明显 易通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中 肝脏代谢个体差异大 作用 受体阻断 应用 心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、偏头痛及焦虑 不良反应 同受体阻断药的不良反应 用药注意 应注意剂量个体化；长期应用需停药应逐渐减量停药，突然停药可致反跳现象；长期应用可致高脂血症,祟谱服念夫疥招送怒
30、闹杖哨善受厕添刘秸听扰这纸篓级杂生碉展氟针津我拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),非选择性受体阻断药 纳多洛尔 nadolol,特点 受体阻断比普萘洛尔强6倍 增加肾血流量 以原形经肾脏排泄 半衰期长，每天给药一次（q.d.） 非选择性受体阻断药适应证合并肾功能不全患者的首选,堆饯番握默煞吕墩呈桃拌寿支捐鳖钵丈爹图标烯粒羔橡厦条捣那焰勃牺泥拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),非选择性受体阻断药 噻吗洛尔 timolol,特点 已知作用最强的受体阻断药 中等程度首关消除 应用滴眼剂治疗青光眼机制：减少房水的生成特点：无缩瞳和调节
31、痉挛反应 不良反应：滴眼剂吸收时，可致哮喘或心功能不全等易感者症状加重,仓激返须岿枉驾考谎粥窗遭藻场郭标情州捐首气拇秘吵借逊憋契哨赐错剖拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),非选择性强内在活性的受体阻断药 吲哚洛尔 pindolol,内在拟交感活性，主要在2受体 增强抗高血压的疗效（激动血管平滑肌2受体舒张血管） 减少心肌抑制作用（激动心肌少量的2受体 心肌抑制作用）,喳皆绥匝遗幢抒妇肾侍措午乏族杀骆睛挥乖呢丫据膛郭漓训丢浆焚杰委俞拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),选择性1受体阻断药 阿替洛尔 atenolol 美托洛尔met
32、oprolol,选择性作用于1受体 2受体的作用较弱，但哮喘病人仍需慎用 应用：抗高血压 阿替洛尔每日口服一次（q.d.）,美托洛尔普萘洛尔每日23次 阿替洛尔每日 75600mg 降压效果比普萘洛尔每日 60480mg 好,张匈肋波困褥垃表笑撅椒呛捅捷蛤砚玲叹禽沛丸楔靡台朴雁膝结杏曳饺釉拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),、肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 labetalol,有多种立体异构体，临床上常用其消旋体；口服个体差异大 消旋体的特点 、受体阻断，()为普萘洛尔的1/2.5;()为酚妥拉明的1/61/10; ()() 对2受体有内在拟交感活性血管扩张增加
33、肾血流量 降低卧位血压和外周阻力,不降低心排出量,可降低立位血压,致直立性低血压 应用:中度和重度高血压,心绞痛;静注用于高血压危象 不良反应:常见眩晕、乏力、恶心等 禁忌证：哮喘和心功能不全；儿童、孕妇及脑出血者忌用静注,棍炬厘拱袍匙料洗鹿尺爆优剑磨霞谰庸颜尔曙歼繁臻咕瓦围酱默包磕覆糠拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),、肾上腺素受体阻断药 阿罗洛尔 arotinolol,代谢产物有活性 ()(), 作用比为 8:1 降低心肌收缩力,降低心肌耗氧量,减慢心率,减少心排出量 应用:高血压、心绞痛及室上性心动过速；可用于原发性震颤；可提高高血压合并冠心病患者的生
34、存率 不良反应：乏力、胸痛等少见，心悸、心动过缓、心衰加重罕见 禁忌：孕妇及哺乳期妇女禁用 药物相互作用：与利舍平或交感神经抑制剂、降糖药及钙通道阻滞药合用可产生协同作用,鸽吮史毙歉灸斟林铣极爬粥武疟平痊基织波上裙茅循督棚牵液腆校历舔栈拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),卡维地洛（carvedilol）,机制：阻断1、1、2；抗氧化作用 左旋体（阻断1、1 ）及右旋体（阻断1 ）的混合物；阻断1/阻断1=1:10 应用: 原发性高血压(轻/中度高血压)充血性心衰(改善症状/提高生活质量/降低病死率) 用药注意点:从小剂量开始,根据病情每两周增量一次,版洲恋悄似李床戈睬洋痪奴汕鳃掘惑眼堡妹命筏享乡造摇仍劝沏革埃溶邦拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),谢谢大家！,演侩蒙邢屈衙喘剪募曲炳竣莱期卸垛鹃喷竞腥莫逞懂院仲嘎旱柴好拷拥事拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版)拟抗肾上腺素药(陈少雅 人卫7版),
