1、厄贝沙坦【药品名称】商品名称：通用名称：厄贝沙坦片英文名称：Irbesartan Tablets【化学成分】本品主要成分为厄贝沙坦，其化学名称为 2-丁基-3-4-2-(1H-四唑-5-基)苯基苄基-1,3-二氮杂螺-4.4壬-1-烯-4-酮。【适应症】高血压病。【包装规格】0.15g*10s 7S*150MG 150 毫克10 片 【药物相互作用】1 本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。 2 本品与华法令之间无明显的相互作用。 3 与洋地黄类药如地高辛、b-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学
2、。【用法用量】口服：推荐起始剂量为 0.15g，一日 1 次。根据病情可增至 0.3g，一日 1 次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。（通常建议的初始剂量和维持剂量为每日 150mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦 150mg 每天一次比 75mg 能更好地控制 24 小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过 75 岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦 150mg 每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至 300mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其
3、是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有 2 型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为 150mg 每日一次，并增量至 300mg 每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，安博维使高血压 2 型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75mg） 。血容量不足：血容量和/ 或钠不足的患者在使用本品前应纠正。肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。老年患者：尽管 75 岁以
4、上的老年人可考虑由 75mg 作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。儿童：安博维在）儿童的安全性和疗效尚未建立。【药理作用】本品为 血管紧张素(Angiotensin，Ang)受体抑制剂，能抑制Ang转化为 Ang，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶 1 受体(AT1)，对 AT1 的拮抗作用大于 AT28500 倍，通过选择性地阻断 Ang与 AT1 受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其他激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。【储存】密封保存。有效期 36 个月。药理毒理本品为 血管紧张素(Angiotensin
5、，Ang)受体抑制剂，能抑制 Ang转化为Ang，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶 1 受体 (AT1)，对 AT1 的拮抗作用大于 AT28500 倍，通过选择性地阻断 Ang与 AT1 受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。药代动力学口服给药后，厄贝沙坦吸收良好；其绝对生物利用度为 60%80%，进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为 11.5 小时，消除半衰期为 1115小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶 P450 2C
6、9 氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率约为 90%。厄贝沙坦的药代动力学在 10-600mg 范围内显示线性和剂量相关性。服用要求【不良反应】常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于 1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于 1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为 0.4%。【禁 忌】对本品过敏者禁用。怀孕
7、的第 4 至第 9 个月。哺乳期。【注意事项】1.血容量不足患者：对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而使血容量不足的患者，在服用本品时可能会发生症状性低血压，特别是在首剂服用后。在开始服用本品之前应纠正这些情况。 2.肾血管性高血压：存在双侧肾动脉狭窄或单个功能的动脉发生狭窄的患者，使用影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况，但使用时应考虑血管紧张素 II 受体拮抗击的类似效应。3.肾功能损害和肾脏移植：当肾功能损害的患者使用本品时，推荐对血清钾和肌酣定期监测。没有关于近期移植患者使用本品的经验。 4.合并有 2
8、 型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。 5.高钾血症：就如其它影响肾素醛固酮系统的药物，使用本品过程中可能会发生高血钾，尤其是存在肾功能损害，由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿或心力衰竭，建议密切监测这些患者的血清钾水平。 6.主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管扩张剂，主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚性心肌病患者使用本品时应谨慎。 7.原发性醛固酮增多症：原发性醛固酮增多症的患者通常对那些通过抑制肾素 血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应，因此不推
9、荐这类患者使用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】作为保险措施，在妊娠的前三个月最好不使用本品。在计划妊娠前应转换为合适的替代治疗。在妊娠的第 4 个月至第 9 个月，直接作用于肾素血管紧张素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿死亡，因此，本品禁用于妊娠 4 月至 9 月的孕妇，应尽快停用本品，如果由于疏忽治疗了较长时间，应超声检查头颅和肾功能。泌乳：本品禁用于哺乳期。厄贝沙坦是否分泌入人乳汁尚不清楚。厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。【儿童用药】在儿童的安全性和疗效尚未建立。【药物过量】成人本品剂量达 900mg/日，连续 8 周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低
10、血压和心动过速；也会发生心动过缓。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是对症和支持性的，建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。【规格】0.15g临床研究【功效主治】 用于治疗原发性高血压。该固定剂量复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。 【化学成分】 本品的主要成分为：厄贝沙坦氢氯噻嗪。【药理作用】 厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂中的氢氯噻嗪可引起交感神经系统和肾素血管紧张素系统激活，对抗降压作用，并降低血钾水平。而厄贝沙坦能够抵消由利尿剂诱发的代偿机制，从而加强利尿剂的降压效果，同时还能选择性阻断 AT1 亚型受
11、体发挥降压作用。另外，厄贝沙坦能够减弱氢氯噻嗪诱发的血清尿酸升高和血钾降低。厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)能有效降低轻、中或重度高血压病人的血压，降低程度与 ACEI、 阻滞剂和钙拮抗剂等单独或联合使用氢氯噻嗪相当。厄贝沙坦和氢氯噻嗪联用较单用所增加的疗效对达到治疗指南（JNC7 和 WHO/ISH）的目标血压十分重要。此外，长期使用厄贝沙坦氢氯噻嗪(r) 的耐受性以及每天 1 片的简单用药方法可能对病人坚持治疗有所帮助。因此，厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)对于为降低血压而必须联合用药的病人是合理选择。【药物相互作用】 1 本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合
12、用时，应避免血钾升高。2 本品与华法令之间无明显的相互作用。3 与洋地黄类药如地高辛、-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。【不良反应】 厄贝沙坦常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于 1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于 1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为 0.4%。【禁忌症】 对本品过敏者禁用。
