1、练习题一1、 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。2、 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A. 5 位 B. 6 位C. 7 位 D. 8 位E. 2 位3、 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5 位 B. 6
2、 位C. 7 位 D. 8 位E. 2 位4、 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色 B.黄色C.绿色 D.蓝色E.红棕色5、 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A. 随机筛选 B. 组合化学C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程6、 下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪E.百浪多息7、 治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶 D.异烟肼E.诺氟沙星8、 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸 B.苯甲
3、醛C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸9、 甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶10、 最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺11、 能进入脑脊液的磺胺类药物是A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺12、 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑 B. 布康唑C. 益康唑 D. 硫康唑E. 噻康唑13、
4、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能14、 下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇 D.克霉唑E.三氮唑核苷15、 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹 B.氯喹C.乙胺嘧啶 D.奎尼丁二、多选题1、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类2、诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌 DNA 的A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶 IVC. P-450 D. 二氢叶酸合成
5、酶E. 二氢叶酸还原酶3、喹诺酮类药物通常的毒性为 A. 与金属离子（Fe 3+，Al 3+，Mg 2+，Ca 2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与 P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与 GABA 受体结合） 、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应4、下列抗疟药物中，哪些是天然产物A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. ArteetherE. Dihydroartemisinin 5、根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药 B.降糖药C.H2-受体拮抗剂 D.利尿药E.抗肿瘤药三、问答题1、磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献。2、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长。1) 3、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
