1、第五章 非甾体抗炎药大纲要求:掌握:解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。掌握:代表药物阿司匹林(典、基) 、对乙酰氨基酚(典、基) 、吲哚美辛(典、基) 、双氯芬酸钠(碘、基) 、布洛芬(典、基)的化学名、结构、理化性质和用途。掌握:贝诺酯(典) 、安乃近(典) 、萘普生(典、基)的结构、理化性质及用途。熟悉:萘丁美酮(基) 、芬布芬(典) 、舒林酸(典、基) 、酮洛芬(典) 、吡罗昔康(典) 、美洛昔康(基) 、别嘌醇(典、基) 、丙磺舒(典、基)和秋水仙碱(典、基)的结构、作用特点和用途。了解:解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。一、A 型题(最佳选择题)1以下药物中,哪个药物
2、对 COX2 的抑制活性比 COX1 的抑制活性强A吡罗昔康 B布洛芬 C吲哚美辛 D、美洛昔康 E、酮洛芬2以下药物中,哪个药物以右旋体供药A萘普生 B布洛芬 C萘丁美酮 D安乃近 E吡罗昔康3下列药物中,具有 1,2 一苯并噻嗪结构的药物是A、吡罗昔康 B吲哚美辛 C萘普生 D芬布芬 E非诺洛芬4具有下列化学结构的药物是: (以下为化学结构)A、阿司匹林 B、安乃近 C吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 E贝诺酯5、具有下列化学结构的药物是(以下为化学结构)A、芬布芬 B、萘丁美酮 C吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 E安乃近6下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液A、布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C双氯芬酸 D
3、萘普生 E酮洛芬7下列药物中,哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性A阿司匹林 B、吡罗昔康 C布洛芬 D吲哚美辛 E舒林酸8非甾体抗炎药的化学结构类型可分为A 水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类 B 3,5 一吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、l,2 一本并噻嗪类及其他类C吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类E3,5 一吡唑烷二酮类、水杨酸类、l ,2 一苯并噻嗪类9、下列哪个药物可以抑制青霉素在肾小管的分泌,增加其血药浓度,延长作用时间(以下为化学结构式)10下列药物中,哪个药物可溶于水A、吲哚美辛 B吡罗昔康 C安乃近 D布洛芬 E、贝诺酯11非甾体抗炎药物的作用机制
4、是A二氢叶酸还原酶抑制剂 B二氢叶酸合成酶抑制剂 C 一内酰胺酶抑制剂D花生四烯酸环氧化酶抑制剂 E粘肽转肽酶抑制剂12下列化学结构中哪个是别嘌醇(以下为化学结构式)13药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质A检查水溶液的酸性 B检查碳酸钠中的不溶物 C与高铁盐溶液呈色D与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 E检查是否有酸味14吲哚美辛的化学结构为(以下为化学结构式)15安乃近在下列哪种溶剂中的溶解度最大A、乙醇 B水 C氯仿 D乙醚 E丙酮16具有下列化学结构的药物是(以下为化学结构式)A、安乃近 B保泰松 C萘普生 D吲哚美辛 E酮洛芬17下列叙述中哪一条与阿司匹林的性质不符
5、A可溶于碳酸钠溶液中 B水溶液加热后与三氯化铁试液反应显紫堇色C在干燥状态下稳定,遇湿气缓慢分解 D具有解热镇痛作用,不具有抗炎作用E与对乙酰氨基酚缩合的成酯的产物,对胃肠道刺激性小,称为贝诺酯18吡罗昔康的化学结构为(以下为化学结构式)19下列叙述中哪条与布洛芬不符A、含有异丁基 B含有苯环 C为白色结晶性粉末,不辞于水。D、临床用其右旋体 E为环氧酶抑制剂20、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A、抗癫痫 B中枢兴奋 C抗病毒 D、降血脂 E消炎镇痛21双氯芬酸钠的化学名为A、2(2,6二氯苯基)氨基苯甲酸钠B、2(2,4二氯苯基)氨基苯甲酸钠C、2(2,3二氯苯基)氨基苯甲酸钠D、2(2,
6、6二氯苯基)氨基苯乙酸钠E、2 (2,4 二氯苯基)氨基 苯乙酸钠22、化学名为 2(4异丁基苯基)丙酸的药物名称为A、萘普生 B布洛芬 C酮洛芬 D芬布芬 E萘丁美酮23、化学名为 2 一甲基一 l( 4 一氯苯甲酸基)5 一甲氧基一 1H吲哚一 3 一乙酸的药物的主要临床用途是A为麻醉性的镇痛药物 B为分离麻醉剂 C为非甾体抗炎药D为抗痛风药物 E为抗精神病药物24下列哪个药物具有一定的抗肿瘤作用A、秋水仙碱 B、贝诺酯 C双氯芬酸钠 D吡罗昔康 E别嘌醇25贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的A、阿司匹林和丙磺舒 B阿司匹林和对乙酸氨基酚C萘丁美酮和对乙酰氨基酚 D舒林酸和丙磺舒E舒林酸和对乙
7、酸氨基酚二、B 型题(配伍选择题)12(此处为结构式)1、 为布洛芬的结构式2、 为吡罗昔康的结构式35A、萘普生 B、阿司匹林 C、布洛芬 D、丙磺舒 E、双氯芬酸钠3、2(2,6二氯苯基)氨基 苯乙酸钠4、2-(乙酰氧基)苯甲酸5、2(4异丁基苯基)丙酸69A、贝诺酯 B、吲哚美辛 C、美洛昔康 D、萘普生 E、安乃近6、为 1,2苯并噻嗪类药物7、为水杨酸类药物8、为芳基乙酸类药物9、为芳基丙酸类药物1013A、舒林酸 B、萘丁美酮 C、吲哚美辛 D、芬布芬 E、安乃近10、结构中含有萘环11、结构中含有甲砜基12、结构中含有磺酸钠基13、结构中含有联苯基1415(此处为化学结构式)14
8、可选择性抑制尿酸的生物合成15可增加尿酸的排泄16 一 18A、阿司匹林 B、布洛芬 C萘丁美酮 D、萘普生 E别嘌醇16、为前体药物17、以右旋体供药用18以外消旋体供药用1920A、丙磺舒 B双氯芬酸钠 C舒林酸 D、阿司匹林 E对乙酰氨基酚19遇三氯化铁试液显蓝紫色20直接加入三氯化铁试液不显色,但加热后可显紫堇色21 一 24A、秋水仙碱 B、美洛昔康 C丙磺舒 D对乙酰氨基酚 E吲哚美辛21可以抑制青霉素在肾小管的分泌,与其合用起到增效作用22能抑制细胞菌丝分裂,具有一定的抗肿瘤活性23仅有解热镇痛作用,无抗炎活性24具有抗痛风作用2527A、安乃近 B阿司匹林 C萘普生 D舒林酸
9、E吡罗昔康25易溶于水26结构中含有一个手性碳原子27不含有羧基却具有酸性28 一 29A盐酸溴己新 B、盐酸吗啡 C盐酸布桂嗪 D枸橼酸芬太尼 E盐酸曲马多28可发生重氮化一偶合反应29遇钼硫酸试液显紫色,继变为蓝色,最后变为绿色三、X 型题(多项选择题)1关于解热镇痛药的正确描述有A 这类药物不仅对牙痛、神经痛、头痛等慢性钝痛有作用,而且对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效 B 大多数药物有一定的抗炎作用 C该类药物可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类D这类药主要是通过抑制花生四烯酸环氧化酶而发挥作用E该类药物具有耐受性和成瘾性2下列哪些性质符合安乃近A易溶于水,可制成注射剂 B加热后和三氯化铁试液呈
10、紫色 C结构中含有亚甲基磺酸基 D对外伤性疼痛及内脏绞痛有效E为吡唑酮类解热镇痛药3化学结构中含有羧基的药物有A、吲哚美辛 B、萘普生 C贝诺酯 D、吡罗昔康 E芬布芬4、下列哪些药物的结构中含有手性碳原子A、安乃近 B萘丁美酮 C布洛芬 D酮洛芬 E萘普生5、下列叙述中哪些与吲哚美辛相符A 溶于丙酮,几乎不溶于水 B 在强酸强碱条件下可发生水解,水解产物可进一步氧化成有色物质C用于炎症疼痛作用显著D对光敏感,遇光可逐渐分解E为芳基烷酸类非甾体抗炎药6化学结构如下的药物与下列哪些药物的药理作用相似(此处为结构式) 丙磺舒A、别瞟醇 B秋水仙碱 C舒林酸 D美洛昔康 E安乃近7关于阿司匹林下列哪
11、些叙述是正确的A水溶液显酸性B在氢氧化钠溶液中溶解,但同时分解C水解产物加入三氯化铁试液显紫色D水解产物能发生重氮化一偶合反应E具有解热镇痛及抗炎抗风湿作用8、下列药物中,哪些药物为非甾体抗炎药(此处为结构式)9解热镇痛药从结构上可分为A、苯胺类 B苯酰胺类 Cl ,2 一苯并噻嗪类 D水杨酸类 E吡唑酮类10具有以下化学结构的药物符合下列哪些性质(此处为化学结构式) 芬布芬A、为萘丁美酮B为芬布芬C为前体药物,体内代谢为联苯乙酸而发挥作用D胃肠道副作用反应较为严重E为环氧酶抑制剂11下列哪几个药物不属于非甾体抗炎药(此处为结构式)12非甾体抗炎药包括以下哪些结构类型的药物A、芳基烷酸类 B、
12、苯甲酸酯类 C3,5 一吡唑烷二酮类 D、苯氧乙酸类E1,2 一苯并噻嗪类13下列哪些性质与布洛芬相符A易溶于水,不溶于氯仿B含有一个手性中心,临床用其外消旋体C 可溶于氢氧化钠溶液中D 其消炎镇痛作用强于阿司匹林E 为白色结晶性粉末,稍有特异臭味14、药典规定对阿司匹林进行碳酸钠溶液中不溶物的检查是为了检测哪些杂质A、水杨酸 B、对氨基酚 C醋酸苯酯 D乙酸水杨酸苯酯 E水杨酸苯酯15下列叙述中,哪些符合阿司匹林的性质A、化学名为 N(4 一羟基苯基)乙酰胺B化学名为 2(乙酰氧基)苯甲酸C其水溶液中加入三氯化铁试液可见紫堇色D具有抑制血小板凝聚作用E长期服用可出现胃肠道出血16对乙酰氨基酚
13、具有以下哪些性质A 为白色结晶性粉末B遇三氯化铁试液显紫色C其水溶液不稳定,会发生水解D、与亚硝酸钠试液反应生成重氮盐,再加入碱性 萘酚试液,生成红色偶氮化合物E为解热镇痛药,无抗炎作用17化学结构如下的药物具有哪些性质(此处结构式) 双氯灭痛A临床用于类风湿关节炎、神经炎、红斑狼疮等治疗B其镇痛作用比阿司匹林强 40 倍C为前体药物,在体内代谢活化D为环氧酶一 2 选择性抑制剂E、可用于癌症和手术后疼痛18解热镇痛药物的结构类型包括A、苯胺类 B硝基呋喃类 C吡唑酮类 D水杨酸类 E苯氧乙酸类19下列药物中,哪几个属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物A、吲哚美辛 B、安乃近 C舒林酸 D芬布芬 E萘
14、普生20下列药物中,哪几个药物不作为抗炎药物使用(此处为结构式)A、阿司匹林 B、扑热息痛 C、安乃近 D、布洛芬 E、吡罗昔康21下列药物中,哪些药物的结构中不含有手性碳原子A、美洛昔康 B酮洛芬 C萘普生 D萘丁美酮 E、双氯芬酸钠22下列药物中,哪几个药物为前体药物A舒林酸 B、芬布芬 C萘丁美酮 D吲哚美辛 E酮洛芬23舒林酸的结构特征为A、含有吲哚环 B含有萘环 C含有茚环 D、含有甲砜基 E、含有氟原子24、美洛昔康的化学结构特点是A、含有吡啶环 B含有噻唑环 C含有 1,2 一苯并噻嗪环D、含有烯醇羟基 E含有吡唑环答案一、A 型题(最佳选择题)1D 2A 3A 4E 5B 6B
15、 7B 8B 9A10C 11D 12C 13C 14A 15B 16 E 17D 18B19D 20E 21D 22B 23C 24A 25B二、B 型题(配伍选择题)12CE 35EBC 69CABD 1013BAED1415BA 1618CDB 1920ED 2124CADA(C)2527ACE 2829AB三、X 型题(多项选择题)1BCD 2ACE 3ABE 4CDE 5ABCDE 6AB7ABCE 8、CDE 9ADE 10BCE 11BE 12ACE13BCDE 14CDE 15 BDE 16ABCE 17ABE 18ACD19ACDE 20BC 21ADE 22ABC 23CDE 24、BCD