1、注射用硫酸卷曲霉素.txt 如果你看到面前的阴影，别怕，那是因为你的背后有阳光！我允许你走进我的世界，但绝不允许你在我的世界里走来走去。通用名 注射用硫酸卷曲霉素曾用名 英文名 CAPREOMYCIN SULFATE FOR INJECTION拼音名 ZHUSHEYONG LIUSUAN JUANQUMEISU药品类别 其他性状 本品为白色或类白色粉末。药理毒理 本品为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐药。药代动力学 本品口服不吸收，须注射给药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，但
2、不能透入脑脊液。肌注 1g 后 12 小时达血药峰浓度(Cmax)，为 2040mg/L。血消除半衰期(t1/2)为 36 小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出， 12 小时内经尿排出给药量的5060；少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长，血清中可有卷曲霉素蓄积。适应症 适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。用法用量 临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射，成人一日 1g，持续 60120日，而后每周 23 次，每次 1g；现多主张每次 0.75g，
3、每日 1 次。不良反应 1本品具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功能和尿常规。2对第 8 对脑神经有损害，一般在用药至24 月时可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。3有一定神经肌肉阻滞作用。4皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。禁忌症 对本品过敏者及孕妇禁用。注意事项 1听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。2用药期间应注意检查：(1)听力测定每周 12 次，最好作电测听检查，每月 1 次。(2)定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退或第 8 对脑神经病变患者，每周 12 次，如尿素氮30mg100ml 以上需减量或停药。(
4、3)肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。(4)血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。3.对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。4失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。5本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。6肾功能减退的患者按下表调整剂量：6肾功能减退的患者按下表调整剂量：肌酐清除率/（ml/分钟）/(ml/秒) 剂量（按盐基计算） 110（1.84） 按正常人用量 100（1.67） 每日 1 次，12.7mg/kg 80（1.3
5、3） 每日 1 次，10.4mg/kg 60（1.00） 每日 1 次，8.2mg/kg 50（0.83） 每日 7mg/kg，或每 48 小时 14mg/kg 40（0.67） 每日 5.9mg/kg，或每 48 小时11.7mg/kg 30（0.50） 每日 4.7mg/kg，或每 48 小时 9.5 mg/kg 20（0.33） 每日3.6mg/kg，或每 48 小时 7.2 mg/kg 10（0.17） 每日 2.4mg/kg，或每 48 小时 4.9 mg/kg 0（0） 每日 1.3mg/kg，或每 48 小时 2.6 mg/kg 或每 72 小时 3.9mg/kg 7用药 23
6、周后如病情好转，仍需继续用完整个疗程。8注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。孕妇及哺乳期妇女用药 1本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。2哺乳期妇女禁用本品，如确有指征应用时需停止授乳。儿童用药 尚不明确，但不推荐在儿童患者中使用本品。老年患者用药 老年人肾功能呈生理性减退，需根据肾功能调整剂量。药物相互作用 1与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，可能是暂时性的，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。2与两性霉素
7、B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需定期进行听力和肾功能测定。3抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与本品合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。4与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的剂量。5甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。6本品与阿片类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹，必须密切观察和随访。药物过量 发生药物过量时，应停药并予以对症处理。贮藏 密闭，在阴凉干燥处保存。 通用名 硫酸卷曲霉素 拼音名 LIUSUAN JUANQUMEISU英文名 CAPREOMYCIN SULFATECAS No. 1405-37-4分子式 C25H46N14O11S分子量 750.78规 格 0.5g(50 万单位)
