1、 三、青霉素类药物比较表 1、青霉素类药物的综合比较通用名 药代动力学 抗菌谱青霉素钠盐Cmax：0.5 小时 t1/2 ：约为 30 分钟 耐药严重阿莫西林 耐药严重Cmax：3.55.0mg/L 和 5.57.5mg/L,达峰时间为 12 小时t1/2?：为 11.3 小时阿莫西林钠快速静脉滴注 0.5g 后 1 分钟血药浓度为 83-112mgL阿莫西林钠舒巴坦钠静脉注射本品各 2g 后 1.5 小时脑脊液中的药物浓度为 2.9-40.0mgL。本品血浆消除半衰期(T12)为 1.08 小时舒巴坦钠静脉滴注 0.5g 和 1.0g 后，血药峰浓度为 30mgL 和 68mgL，血清半衰期
2、为 1 小时未经 FDA 批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗阿莫西林克拉维酸钾 阿莫西林于 1.5 小时达血药峰浓度（Cmax），约为 5.6mg/L。血消除半衰期（ t1/2）约为 1 小时。克拉维酸， 1 小时达血药峰浓度（Cmax），约为 3.4mg/L。蛋白结合率为 22%30%。血消除半衰期（t1/2）为 0.761.4 小时两者口服的生物利用度分别为 97%和 75%。对部分 G-,G+,厌氧菌有效，但对常见的肠杆菌属，非发酵菌（如铜绿假单胞菌，不动杆菌和嗜麦芽寡氏单胞菌）等细菌天然耐药氨苄青霉素 肌内注射 0.5g 氨苄西林，0.5l
3、 小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(714)g/ml；空腹口服 lg，2 小时血药浓度达峰值，为 7.6g/ml，6 小时的血药浓度为 1.1g/ml。1/2 为 1.5小时。氨苄西林钠舒巴坦钠 肌注 1g 氨苄西林，0.5g 舒巴坦后的血药浓度峰值分别为 8-37g/mL 和 6-24g/mL。 血清半衰期分别为 0.75 小时与 1 小时。对部分 G-,G+,厌氧菌有效，但对常见的肠杆菌属，非发酵菌（如铜绿假单胞菌，不动杆菌和嗜麦芽寡氏单胞菌）等细菌天然耐药哌拉西林广谱青霉素，但对产酶细菌效果较差，G+菌效果较差哌拉西林舒巴坦钠 未经 FDA 批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测
4、和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗哌拉西林钠他唑巴坦钠静脉滴注 2.25g、3.375g 及 4.5g 哌拉西林钠他唑巴坦钠 30 分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（Cmax）分别为 134、242 和 298 mg/L，他唑巴坦峰浓度（Cmax）分别为 15、24、24mg/L。全面覆盖常见 G-,G+和厌氧菌美洛西林钠 血消除半衰期(t1/2()为 39 分钟血消除半衰期(t1/2()为 40 分钟。美洛西林舒巴坦钠美洛西林 t1/2 约为 40 分钟。舒巴坦， t1/2 约为 1 小时。未经 FDA 批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗氟氯西林
5、钠 氟氯西林口服吸收迅速；1 小时内可达血药浓度峰值；胃内食物会延迟其吸收。口服吸收后，约95的药物与血浆蛋白结合；50的药物经尿液排出体外。对产酶葡萄球菌效果较好，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗磺苄西林钠 力学肌内注射本品 1g 后半小时达血药峰浓度(Cmax)，为 30mg/L。 并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗布西林 由于本品溶解度小，局部刺激性大，所以不宜作肌内 注射。静滴本品 2g 后血药峰浓度(Cmax)为174mg/L，尿药 浓度可达 2600 mg/L， 12 小时尿排出量为给药量的 39%。 呋布西林的血清蛋白结合率为
6、 90%。并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗萘夫西林钠 肌肉注射本品 0.5 克，半小时后血清浓度达高峰，为 7.93ug/ml 本品血清半衰期 1.5 小时以上。 并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗氟氯西林钠阿莫西林 静脉注射氟氯西林 500mg 后，绝对表现分布容积为 16.792L，血清蛋白结合率为 92%-94%，消除半衰期为 0.75-1.5 小时。未经 FDA 批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗表 2：青霉素类药物不良反应对比表药物名称 常见不良反应 严重不良反应 资料支持过敏反映 过
7、敏反应青霉素钠盐 毒性反映 臀肌挛缩药品不良反应信息通报（第 1 期），2001 年 9 月 11 日发布赫氏反映 过敏反应 说明书血清病样反映 消化道症状 药品不良反应信息通报（第 18 期） 警惕头孢拉定导致血尿过敏性休克 血液系统症状 循环衰竭 皮肤粘膜反应 呼吸困难 肝肾功能紊乱 中枢症状（昏迷，惊厥，意识丧失） 惊厥 阿莫西林 胃肠道反映 血尿 局部不良反应全身不良反应阿莫西林钠舒巴坦钠 血清不良反应产品说明书胃肠道反映皮疹过敏性休克，药物热和哮喘阿莫西林克拉维酸钾 血清氨基转移酶升高说明书过敏反应 说明书血液不良反映 药品不良反应信息通报（第 18 期） 警惕头孢拉定导致血尿肾脏不
8、良反应 肝脏少见肝功能异常 神经系统症状 假膜性肠炎 氨苄青霉素 血尿 血液系统 产品说明书神经系统 药品不良反应信息通报（第 18 期） 警惕头孢拉定导致血尿内分泌系统 氨苄西林钠舒巴坦钠 消化系统 泌尿生殖系统 过敏反应 二重感染 血尿 抑制血小板聚集 说明书皮疹 药品不良反应信息通报（第 18 期） 警惕头孢拉定导致血尿恶心，胸部不适，咳嗽，发热哌拉西林 血尿 哌拉西林 胃肠道反应 说明书舒巴坦钠 皮肤反应 药品不良反应信息通报（第 18 期） 警惕头孢拉定导致血尿过敏反应 局部反应 实验室检查异常 血尿 哌拉西林 皮肤反应他唑巴坦 消化道反应过敏反应局部反应说明书美洛西林钠 血液不良反
9、应 说明书胃肠道反映美洛西林舒巴坦钠 血液系统反映说明书胃肠道反映肝炎胆汁淤积性黄疸伪膜性肠炎典型过敏反应神经毒性中性粒细胞减少氟氯西林钠 血栓性静脉炎产品说明书过敏反应赫氏反应毒性反应磺苄西林钠 非特异性肝炎说明书消化道反映过敏反应恶心，呕吐，呋布西林 静脉炎说明书过敏反应恶心，呕吐萘夫西林钠 谷丙转氨酶升高说明书过敏反映消化道反映肝毒性肾毒性神经系统反应氟氯西林钠阿莫西林 菌群失调说明书因青霉素的研发到目前历时百年，其总体出现不良反应相对轻，适用人群广，使得广大患者受益，那么随着发展的过程，治疗效果不断提高，不良反映有所减少，对此群抗生素对比如表所示 总体比较副作用有少到多为：青霉素钠盐哌拉西林他唑巴坦呋布西林萘夫西林钠美洛西林钠美洛西林舒巴坦钠哌拉西林氨苄西林钠舒巴坦钠氨苄青霉素阿莫西林氟氯西林钠阿莫西林阿莫西林钠舒巴坦钠注：以上资料来源于药品说明书
