1、抗生素一、单项选择题1、对青霉素 G 哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素 D、6 位2、对青霉素 G 哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素 D、6 位3、临床上应用的第一个 内酰胺酶抑制剂是 D克拉维酸4.半合成青霉素的重要原料是 B.6-APA 5.各种青霉素在化学上的区别在于 B.不同的酰基侧链6.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 C.三个 7.青霉素结构中易被破坏的部位是 C.-内酰胺环 8.-内酰胺类抗生素的作用机制是 C. 阻止细胞壁的合成9. 四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起 B.6 位羟基 10. 药用氯霉素化学结构的构型是 B. 1R,2R(
2、-)苏阿糖型配伍题1) A.青霉素 B.氯霉素C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是1.抗生素类药物 C 2.生产中采用全合成 B3.分子中有三个手性碳原子 A 4.广谱抗生素 B5.可用于真菌感染 D 2) A.青霉素钠 B.氨苄西林钠C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是1.-内酰胺类药物 C 2.-内酰胺酶抑制剂 D3.半合成抗生素 B 4. 主要原料 7-ACA D5.应用时应先作过敏试验 C3) A.氨苄青毒素 B.头孢噻吩C.两者都是 D.两者都不是1.四环素类药物 D 2.经典的 -内酰胺类药物 C3.-内酰胺酶抑制剂 D 4.广谱抗生素 C5.主要对革兰氏阳性菌起作
3、用 D三、问答题3.氯霉素结构中含有几个手性碳原子？写出其有活性的光学异构体的结构式。氯霉素分子结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体，其中仅 D-(-)-苏阿糖型具有抗菌活性，用于临床。D-(-)-苏阿糖型氯霉素结构式如下：化学名： 1R，2R （-）-苏型-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基-1，3-丙二醇。五、填空题1、目前临床上常用的 内酰胺酶抑制剂按结构类型主要可分为 氧青霉烷类 和 青霉烷砜类 ，前者的代表药物是 克拉维酸 ，后者的代表药物是 舒巴坦 。2、大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即 6-氨基青霉烷酸 ，所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最
4、常用的接侧链的方法有 酰卤法 、 酸酐法 等。3、四环素在酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为 4-位二甲氨基与 5-位羟基之间形成氢键_，4 位的差向异构化较难发生，而金霉素因为 7-位氯的空间排斥作用 ，其差向异构化比四环素更容易。4第一个被报道的 p内酰胺酶抑制剂是 克拉维酸 ，结构类型属于 氧青霉烷 类。5、Penicillin G 不能口服的原因是在胃酸中生成 和 。6、氨基糖苷类抗生素是由氨基糖和氨基环己醇形成的苷。7、四环素类药物为酸碱两性化合物， 4 位二甲氨基 显碱性， 10 位酚羟基 显酸性。8. -内酰胺类抗生素是指分子中含 内酰胺环 的抗生素，按基本结构可分为青霉素 类、头孢菌素 类和其他类。9. 从化学类型看，克拉霉素属于大环内酯类抗生素类抗生素，卡那霉素属于氨基糖苷类抗生素类抗生素。
