1、阿托品的药理作用 作者:xiaoma 2007-12-13 22:47:28 标签:学习公社阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对 M 受体激动作用。阿托品与 M 胆碱受体结合后,由于其内在活性小,一般不引起激动效应,反而能阻断乙酰胆碱的作用,从而表现为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感神 经的节后 纤维。 对这些纤维所支配的心肌、平滑肌、腺体、眼等组织器官的 M 受体有较高选择性作用。但对 M 受体亚型的选择性较低,即对 M1、M2 和 M3 受体均有阻断作用。在很大 剂量时,阿托品对 N1 受体也有一定阻断作用。1腺体阿托品可抑制腺体分泌,其中以唾液腺和汗腺最为敏感。 0.5mg
2、阿托品即可明显抑制腺体分泌,表现为口干和皮肤干燥。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量时,阿托品尚可减少胃液分泌,但对胃酸分泌影响 较小。2眼阿托品可阻断瞳孔括约肌和睫状肌的 M 受体,使瞳孔 扩大、眼内压升高和调节麻痹。(1)扩瞳:阿托品使瞳孔括约肌松弛,使去甲 肾上腺素能神 经支配的瞳孔扩大肌功能占优势,引起瞳孔扩大。(2)眼内压升高:瞳孔扩大后,虹膜退向四周外 缘,使前房角间隙受压变窄,阻碍房水经前房角而流入巩膜静脉卖,导致眼内 压升高。(3)调节麻痹:阿托品便睫状肌松弛而退向外缘后,造成 悬韧带 拉紧,而使晶状体 变平、折光度减低,只能视远物,不能看清近距离东西。这一作用称为调节麻
3、痹。3平滑肌阿托品能松弛多种内脏平滑肌,其 对平滑肌的作用常取决于平滑肌的功能状 态及平滑肌的种类。当平滑肌处于过度活动 或痉挛状态时,阿托品松弛平滑肌作用较显著。在不同平滑肌中,阿托品对胃肠平滑肌痉挛 有明显解痉作用, 对膀胱逼尿肌亦有松弛 作用; 但对胆道、输尿管和支气管平滑肌解痉作用较弱。4心脏(1)心率:阿托品在治疗剂量(0.40.6mg)时,可使一部分病人心率轻度短暂地减慢此作用是由于阿托品可阻断突触前膜 M,受体,使突触中乙酰胆碱对递质释放的抑制作用减弱,即阿托品可阻断突触前膜负反馈调节的 M,受体,使内源性乙 酰胆碱释放增加,从而导致心率减慢。较大剂量(12mg)可阻断窦房结起搏
4、点的 M2 受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,其加快程度取决于迷走神经张力,在青、壮年中,迷走神经张力较高,因此其加快心率作用较明显。而在老人、儿童,则阿托品加快心率作用不明显。(2)房室传导:迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞,阿托品可拮抗迷走神经兴奋过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。5血管与血压治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因 为许多血管缺少胆碱能神 经支配。但大 剂量阿托品具有小血管解痉作用,尤其以皮肤血管 扩张较为显著,可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明,但与抗胆碱作用 无关,可能是阿托品直接舒 张 血管竹用,也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热
5、所致。6中枢神经 系统较大剂量(12mg)阿托品可 轻度兴奋延脑和大脑,增加 剂量时(25mg)兴奋作用加强,可出现焦虑不安、多言、瞻妄。中毒剂量(10mg 以上)可致幻 觉、定向障碍、运动失调和惊撅,也可由兴奋转入抑制,并可导致昏迷及呼吸麻痹。心宝丸使用说明书请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。【标准来源】【药品名称】通用名称:心宝丸汉语拼音:Xinbao Wan【作用类别】【成 份】洋金花、人参、鹿茸、肉桂、附子、三七、冰片、麝香、蟾酥。【性 状】洋金花、人参、肉桂、附子、鹿茸、冰片、麝香、三七、蟾酥 【功能主治】温补心肾,益气助阳,活血通脉。用于治疗心肾阳虚,心脉瘀阻引
6、起的慢性心功能不全;窦房结功能不全引起的心动过缓、病窦综合症以及缺血性心脏病引起的心绞痛及心电图缺血性改变。 【规 格】60mgx20【用法用量】口服,慢性心功能不全按心功能 1、2、3 级一次分别服用 120、240、360 毫克,一日 3 次,一疗程为 2 个月;在心功能正常后改为日维持量 60-120 毫克。 病窦综合症病情严重者一次 300-600 毫克,一日 3 次,疗程为 3-6 个月 。其他心律失常(期外收缩)及房颤,心肌缺血或心绞痛一次 120-240 毫克,一日 3 次,一疗程为 1-2 个月。【不良反应】【禁 忌】【注意事项】阴虚内热,肝阳上亢,痰火内盛者以及孕妇,青光眼患者