1、1医用药理学本科辅导资料一、选择题A 型题、糖皮质激素的不良反应有许多，但不包括：B 高血钾、某药口服吸收良好，但经过肝脏之后，只有0的药物达到体循环，其原因是：C 存在首过效应、青霉素与丙磺舒合用时 D 作用增强、维持时间延长、毛果芸香碱对眼睛可产生下列哪种作用？B 收缩虹膜括约肌、缩瞳、竞争型肌松剂的肌松作用是由以下作用所致：与乙酰胆碱竞争运动终板膜上 胆碱受体、下列哪种药物是主要兴奋 受体的拟肾上腺素药：C 异丙肾上腺素、吗啡急性中毒引起最严重的毒性反应是：E 呼吸抑制、用量过大，可引起高铁血红蛋白血症的解热镇痛药是：醋氨酚9、下列哪种药物与链霉素合用可增强耳毒性速尿10、用硝酸甘油治疗
2、心绞痛其主要作用原理是：D 扩张外周血管，降低心脏负荷和心肌耗氧量 11、阿托品对眼睛的影响表现为：B 散瞳、眼内压升高、调节麻痹12、下列情况可称为首关效应的是：D 心得安口服，经肝脏灭活代谢，使进入体循环的药量减少13、下述哪种药物没有扩张支气管作用：C 色甘酸钠14、酚妥拉明用于治疗充血性心力衰竭是由于：D 扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷15、阿托品治疗胆绞痛，病人伴有口干、心悸等反应，称为：B 副作用16、氯丙嗪产生安定作用的部位可能是：B 脑干网状结构17、抗醛固酮制剂在治疗充血性心力衰竭中是有益的，因为：A 它具有利尿剂的作用18、洋地黄中毒引起死亡的最常见原因是：C 窦性
3、心律失常19、硝酸甘油治疗心绞痛的主要作用机理是：D 扩张外周血管，降低心脏负荷和心肌耗氧量20、下列哪种强心甙静脉给药时，起效最快：E 毒毛花苷 K21、下列哪种降压药在第一次给药后可能出现：体位性低血压、眩晕、心悸等“首剂效应”：E 哌唑嗪22、糖皮质激素下列哪一项配伍应用是错误的：B 与胰岛素合用治疗糖尿病23、癫痫小发作首选：D 乙琥胺 24、治疗甲亢引起的窦性心动过速首选：B 心得安25、氨基糖苷类药物中对结核杆菌作用最强的是：A 链霉素26、下列哪种药物与速尿合用可增强耳毒性：B 链霉素27、抑制 DNA 合成的抗菌药是：B 诺氟沙星28、绿脓杆菌引起的泌尿道感染应选用：C 羧苄青
4、霉素+庆大霉素29、直接抑制 Na+、K+交换的利尿药是：D 氨苯喋啶30、急性肺水肿患者，凡适宜使用快速利尿剂时应选用的是：C 速尿31、巴比妥类药物的作用部位在：C 大脑皮层32、解热镇痛药中，除（ ）类药外，均有消炎抗风湿作用：A 苯胺类33、胺碘酮抗心律失常的作用机理是： D 延长动作电位时程和有效不应期34、硝普钠降压作用特点是：C 速效、强效、短效35、氢氯噻嗪的利尿作用特点是：C 利尿作用中等，尿中排出钠、钾、氯离子增多36、阿司匹林抑制血小板聚集的机理是：B 抑制 TXA2 的合成37、半数致死量(LD50)用以表示 A 药物的安全度 38、药物与特异性受体结合后,可能兴奋受体
5、,也可能阻断受体,这取决于 E 药物是否具有效应力(内在活性)39、氨甲苯酸(PAMBA)的作用机理是 D 对抗纤溶酶原激活因子的作用40、长期应用可能升高血钾的利尿药是 E 氨苯蝶啶41、去甲肾上腺素在神经末梢释放后作用的消失主要由于：B 被突触前膜再摄取42、某病人服用低于最小有效剂量的药物后即产生药理效应，这属于下列哪种反应？ A 高敏性43、1 肾上腺素受体位于：C 心肌细胞上244、新斯的明治疗重症肌无力的作用机制包括：A 抑制胆碱酯酶45、由于（ ）必需严格控制麻醉性镇痛药的使用：D 容易成瘾46、利多卡因临床主要用于治疗：C 室性心律失常47、强心苷减慢心房纤颤的心室率是由于以下
6、哪种作用：B 增加房室结隐匿性传导 48、甲状腺制剂的临床适应症：C 呆小症49、对正常血糖没有降低作用的降血糖药是：B 双胍类50、硝酸甘油不具有下列那种作用 B 减慢心率 B 型题51、去甲肾上腺素 B 主要兴奋 ，也能兴奋 52、麻黄碱 C 兴奋 、，并促释放53、吗啡作用于边缘系统的阿片受体产生 D 缩瞳作用54、吗啡兴奋大脑导水管周围灰质的阿片受体产生 A 镇痛作用55、治疗肾上腺嗜铬细胞瘤：E 酚妥拉明56、治疗肢端血管痉挛性疾病酚妥拉明57、阿斯匹林抗炎作用的机制是 B 抑制前列腺素合成58、糖皮质激素能减轻疤痕和粘连的作用机制是 D 抑制肉芽组织中成纤维细胞合成59、尿路感染选
7、用 E 氟哌酸60、创面感染选用 D 甲磺灭脓（SML）61、肠道感染选用：C 磺胺醋酰(SA)62、流行性脑脊髓膜炎选用：A 磺胺嘧啶（SD）63、先注射酚妥拉明，再注射去甲肾上腺素：D 血压升高作用减弱或消失64、先注射酚妥拉明，再注射肾上腺素：E 使血压上升反转为下降65、治疗心脏骤停可选用：B 异丙肾上腺素66、治疗肾上腺嗜铬细胞瘤可选用：E 酚妥拉明67、能阻滞儿茶酚胺对心脏作用的药物是：B 心得安68、兼有抗癫痫作用的抗心律失常药物是：E 苯妥英钠69、抑制胃液分泌但不影响胃液酸度的是：C 阿托品70、阻断组胺受体抑制胃酸分泌的是：B 甲氰咪胍71、大剂量碘抗甲状腺作用机制是抑制：
8、C 甲状腺素分泌72、甲基硫氧嘧啶抗甲状腺作用是通过抑制过氧化酶，影响（ ）环节起作用。B 酪氨酸碘化和缩合73、 （ ）临床可用于麻醉 B 硫贲妥74、 （ ）安全度最大 D 安定75、血浆半衰期最长的是 B 洋地黄毒苷 76、与血浆蛋白结合率最高的是 B 洋地黄毒苷 77、高敏性是指 B 等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性78、过敏反应是指 A 药物引起的反应与个体体质有关,与用药剂量无关79、吗啡用于治疗急慢性腹泻的机理是 B 兴奋胃肠平滑肌和括约肌80、吗啡禁用于哮喘的原因是 D 收缩支气管平滑肌81、作用较弱的利尿药是：B 螺内酯82、作用强大的利尿药是：A 利尿酸
9、83、大剂量碘抗甲状腺作用机制是抑制：C 甲状腺素分泌84、甲基硫氧嘧啶抗甲状腺作用是通过抑制过氧化酶，影响（ ）环节起作用：B 酪氨酸碘化和缩合 85、口服对胰岛功能缺乏者仍有降血糖作用：E 双胍类86、直接刺激胰岛 一细胞释放胰岛素而产生降血糖作用：A 酰脲类87、哪种降压药在第一次给药后可出现“首剂效应”体位性低血压、眩晕，心悸症状：D 哌唑嗪88、哪种降压药易与普萘洛尔合用增强疗效：E 氢氯噻嗪89、洋地黄毒苷作用维持时间长是因为：D、 A 和 B390、苯巴比妥作用维持时间长是因为：C 原形物经肾脏重吸收型题91、治疗指数是：、 5092、化疗指数是：D 二者均非93、毛果芸香碱的作
10、用是：A 直接作用于受体94、新斯的明的作用是：、影响递质的代谢95、氯丙嗪具有：、二者均有96、丙咪嗪具有：D 二者均无97、心力衰竭危急病人用：B 毒毛花苷98、慢性心力衰退竭病人应选用：、二者均可99、对青霉素产生抗药性是因为：、抗药菌产生水解酶（内酰胺酶）100、对链霉素产生抗药性是因为：A 抗药菌产生钝化酶（合成酶）101、治疗心绞痛的药物是：B 消心痛（硝酸异山梨醇酯）102、治疗高血压的药物是：A 心痛定（硝苯吡啶）103、口服后难吸收，中和胃酸的作用缓慢持久，可引起便秘的是：A 氢氧化铝104、口服后易吸收，中和胃酸的作用迅速，维持时间短的是：B 碳酸氢钠105、可预防哮喘发作
11、的是：C 二者均是106、可引起血压升高的是：A、麻黄碱107、休克、弥漫性血管内凝血早期选用：B 肝素108、防治血栓栓塞性疾病的药物是：C 两者均是109、维拉帕米 C 两者均是110、硝苯吡啶 D 两者均非111、氯丙嗪抗精神病作用通过阻断 B 中脑-边缘系统 DA 通路112、氯丙嗪增加催乳素分泌作用通过阻断 D 两者均非113、进入中枢转变成 DA 后,发挥抗震颤麻痹作用 B 左旋多巴114、进入中枢阻断 M 受体发挥抗震颤麻痹作用 A 安坦 115、四环素的不良反应是 D 二者均非116、氯霉素的不良反应是 C 二者均是117、通过抑制二氢叶酸合成酶产生抑菌作用 A 磺胺嘧啶 (S
12、D)118、通过抑制二氢叶酸还原酶产生抑菌作用 B 甲氧苄胺嘧啶 (TMP)119、体内、外均有抗凝作用的是 A 肝素120、只有体内抗凝作用的是 B 双香豆素X 型题121、强心苷降低心肌耗氧量是由于 B、缩小心衰扩大的心室容积 D、减慢心律122、影响药物分布的因素是 A、药物理化性质 B、环境 pH 值 E、体内屏障123、长期大量使用氯丙嗪,可引起 ABCD 迟发性运动障碍、震颤麻痹症、可能出现体位性低血压、鼻塞,便秘,视力模糊124、解热镇痛药的作用机理是 D、通过抑制前列腺素的生物合成而发挥作用125、安定用于：ABC 失眠、焦虑紧张、癫痫持续状态126、能促进钾离子外流的药物是
13、A、利多卡因 C、苯妥英钠127、部分激动剂的特点是 A.有受体亲和力 B.内在活性较弱 C.单独应用对受体有较弱的激动作用 D.可对抗激动剂的作用128、以下属量反应的药物效应是 A、普萘洛尔减慢心率 B、硝普钠降低血压 E、氢氯噻嗪利尿129 下列关于铁制剂的说法正确的是 A、四环素可减少铁的吸收 B、要增加缺铁性贫血患者血液中的 Hb 量，必须给充分的铁制剂 C、维生素 C 可加速铁的吸收 D、二价铁离子在肠道内被十二指肠和空肠上端的粘膜细胞吸收130、速尿可使哪些离子排出增加 A、钾离子 B、钠离子 C、氯离子131、强心苷降低心肌耗氧量是由于 B、缩小心衰扩大的心室容积 D、减慢心律
14、4136、哌唑嗪、硝普钠和硝酸甘油能改善心衰的心脏功能主要是由于：A、增加心输出量 B、扩张动、静脉，减轻心脏负荷140、利血平的降压机理是：A 、抑制囊泡对多巴胺的摄取,减少去甲肾上腺素的合成 B、抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取C、破坏囊泡贮存递质的功能143、可用于绿脓杆菌感染的抗生素是：BDE 链霉素、多粘菌素、庆大霉素144、糖皮质激素长期应用，可抑制儿童生长发育，骨质疏松，其机理是：A、促进蛋白质分解，抑制其合成C、促进磷钙的排泄 146、氯丙嗪降温作用特点：B、对正常体温及发热体温均有影响 D、降温作用与环境温度有关149、奎尼丁具有下列作用：A 、降低心肌自律性 B、缩短动作电位
15、时程,相对延长有效不应期 C、抑制心室内传导 二、填空题、治疗青光眼首选药毛果芸香碱；、术后腹气胀，尿潴留首选药物新斯的明；、窦性心动过速常用药 B 受体阻断剂或维拉帕米；、焦虑性失眠首选药物地西泮；、急性化脓性扁桃体炎首选青霉素；、过敏性休克首选肾上腺素；、心性水肿首选利尿药氢氯咪噻 ；、筒箭毒碱过量可用 新斯的明 解救。、癫痫小发作首选 乙琥胺 。10、氯丙嗪引起的急性锥体外系反应应选用苯海索（安坦） 、东莨菪碱抗胆碱药对抗。11、治疗青光眼首选 毛果芸香碱。12、解救有机磷农药中毒使用 阿托品和碘解磷定。14、治疗变异型心绞痛宜使用 硝苯地平。 15、焦虑性失眠常用 地西泮。18、精神病
16、患者使用氯丙嗪出现的锥体外系症状时可使用 苯海索（安坦） 、东莨菪碱抗胆碱药。19、抗心绞痛药中不宜用于哮喘病人的是美托洛尔。20、阿司匹林抑制血栓形成，是由于减少了血小板内血栓素 A2 生成。21、癫痫大发作首选药 苯妥英钠 。22、躁狂症适用于 碳酸锂治疗。23、阿片受体阻断剂是 纳洛酮。24、灭活酶有 水解酶和 合成酶，可使 -内酰胺类和氨基甙类抗生素失活。25、 常见的竞争型肌松药是筒箭毒碱。 26、心脏骤停首选药物 异丙肾上腺素 。27、 通常用于预防心绞痛发作的硝酸酯类是 硝酸甘油。28 地高辛半衰期为 36 小时，如按半衰期给药，到达坪值需用 9 天。29、重症肌无力首选药物新斯
17、的明。30、伴有醛固酮增高的顽固性水肿首选利尿药螺内酯。31、过敏性休克用 肾上腺素治疗。32、急性风湿热首选 阿司匹林。33、心源性哮喘首选 吗啡。34、青光眼服用毒扁豆碱 治疗。35、流脑首选药磺胺嘧啶 。36、抑制纤溶过程的止血药氨甲苯酸 。37、筒箭毒碱过量用 新斯的明解救。38、肝素引起的出血自发性出血 。 5三、名词解释生物利用度：是指药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物的相对分量或百分数。 二重感染：（菌群交替症）：即发生于抗生应用过程中的新感染。受体：是细胞的一类功能蛋白，能选择性的与某些化学物质相结合，引起细胞的生理效应。调节痉挛：是由于激动了睫状肌上的 M 受体，使睫
18、状肌向前、向瞳孔中心方向收缩，从而使悬韧带松弛，这时晶状体因自身弹性而变凸，屈光度增加，导致近视状态，此现象称为调节痉挛。5.副作用：是指药物在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用。 6.调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，并使悬韧带拉紧，晶状体固定在扁平状态，屈光度降低，不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上，故视近物模糊不清，只适于看远物。这一作用称为调节麻痹。7.化疗指数：评价化疗药物安全性的指标称为化疗指数。一般可用动物半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）之比表示。 （化疗指数 = LD50 / ED50） 8.稳态血药浓度：以恒速恒量给药后，经过 46 个半衰期，由于给药
19、速与消除速度达到平衡，故血药浓度稳定在一定水平的状态，此时的血药浓度即稳态血药浓度，又称坪值。9. 肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环或肠肝循环。10半衰期：即血浆药物浓度下降一半时所需的时间。 11首过效应：药物经胃肠吸收时，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，这种现象叫做首过效应。 四、问答题1.试述吗啡的药理作用与临床应用。药理作用：吗啡能与各种亚型的阿片受体相结合，激动受体，呈现出多种药理作用。中枢神经系统：镇痛、镇静。吗啡有很强的镇痛作用，皮下注射 5-10mg，即能显著地减轻或消除疼痛。镇痛作用可维持 4-5小时，
20、抑制呼吸：治疗剂量的吗啡即有呼吸抑制作用，使呼吸频率减慢，潮气量降低，作用较持久。镇咳：吗啡抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。其他中枢作用：具有缩瞳作用。吗啡也能兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ）引起恶心、呕吐。还能促进垂体后叶释放抗利尿激素。心血管系统：吗啡可使外周血管扩张，引起体位性低血压。此作用可能部分与吗啡使组胺释放有关。平滑肌：吗啡兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，作用强而持久，因吗啡能提高胃窦部及十指肠上部的肌力，使胃排空延长，对小肠及大肠的平滑肌张力提高甚至痉挛，使推进性蠕动减弱，回盲瓣及肛门括约肌张力提高，肠内容物通过延缓，同时吗啡抑制消化液的分泌，使食物消化延迟。临床应用：适用于其他
21、镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤及烧伤等。与解痉药阿托品合用治疗心肌梗死引起的心绞痛。心源性哮喘，由于左心衰竭而突然发生急性肺水肿，使肺换气功能降低，体内缺氧导致 CO2 潴留引起的呼吸困难。此时除采用吸氧，速效强心苷外，可配合应用小剂量的吗啡，使症状得以迅速改善。止泻：用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。2.试述肾上腺皮质激素的临床应用。肾上腺皮质激素对急性淋巴细胞性白血病和恶性淋瘤有较好的疗效，它能抑制淋巴组织增殖，作用发生快，但不持久，易产生耐药性。肾上腺皮质激素还可用于癌瘤引起发热不退、毒血症状，可以短期少量应用以改善症状。应合用有效的抗癌药与抗生素。3.降压药分哪些类，简述各类的
22、降压作用机制，并列出各类的代表药物。降压药的分类：根据其作用部位，及作用机制，分为以下四大类：一、交感神经阻滞药1.中枢性降压药：主要是激动脑干的 2 受体及激动 I1-咪唑啉受体，导致中枢发放的交感神经冲减少，则血管舒张，血压下降（可乐定） 。62.神经节阻断药：它或与 Ach 竞争神经节细胞膜上的 N1 受体，干扰 Ach 与受体的结合，或阻断与受体偶联的离子通道，命名节前纤维末梢释放的 Ach 不能引起节细胞的去极化反应。因而阻断了神经冲动在植物神经节中的传递。 （美加明）3.抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平与去甲肾上腺素能神经末梢囊泡膜上的胺泵具有高亲和力，并长时间结合，使囊泡功能丧
23、失，失去浓缩和存储去甲肾上腺素和多巴胺的能力，并降低对去甲肾上腺素的再摄取，最终导致囊泡内递质耗竭，使交感神经传导受阻，血压下降。 （利血平、胍乙啶）4.肾上腺素受体阻断药（1）阻断心脏 1 受体降低心肌收缩力及心输出量；（2）阻断 1 受体使肾邻球器肾素分泌减少，随之降低血浆血管紧张素水平（3）阻断交感神经末梢突触前膜受 2 体，抑制正反馈作用，减少去甲肾上腺素的分泌；（4）在中枢水平，影响交感神经系统的控制； 受体阻断药：普萘洛尔、 受体阻断药：哌唑嗪 和 受体阻断药：拉贝洛尔。二、血管扩张药1.直接舒张血管药：直接松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力使血压下降，对静脉无明显舒张作用，降压时引起
24、较强的反射性交感神经兴奋而增加心率和心输出量，提高血浆肾素活性及水钠潴留。从影响其降压效果。 （硝普钠、肼屈嗪等）2.钙通道阻滞药：钙拮抗剂阻滞钙通道，使进入细胞内的钙总量减少，导致小动脉平滑肌松弛，外周阻力降低，血压随之下降。在降压的同时不降低心、脑、肾等重要器官的血流量，有时不能改善其血流量。 （硝苯地平、尼群地平）3.钾通道开放药：一般认为该药物促进血管平滑肌细胞膜 ATP 敏感性 K+外流增加，导致细胞膜超极化，使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活，因而阻止了钙内流。同时又通过了 Na+-Ca2+交换机制促进细胞内钙外流，细胞膜内侧面储池中膜结合的 Ca2+增加，致使血管平滑肌松弛，血管
25、舒张，外周阻力下降，血压降低。 （米诺地尔）三、影响血管紧张素形成和作用药（一）血管紧张素转化酶抑制药：（1）抑制血浆肾素血管紧张系统 ACEI 高度选择性抑制血管紧张素转变为Ang。由抑制 Ang的生成，减少了 Ang与受体的结合，导致动脉、静脉舒张，外周阻力下降，使动脉平均压、舒张压及收缩压降低，但不引起植物神经对血管的反射性调节。 （2）抑制局部组织 RAS：ACEI 对局部组织中独立存在的 RAS 的抑制作用具有很重要的地位，局组织上的 ACE 对 ACEI 更敏感，被抑制的时间更持久，血浆RAS 主要有应激状态下短期稳定心血管功能，抑制血浆 RAS，产生外周血管阻力下降，而局部组织
26、RAS 在内环境稳定时对血管紧张度起着重要的调控作用，被抑制产生长期的降压效果。 （卡托普利）（二）血管紧张素受体阻断药：氯沙坦及其活性代谢产物能阻断 Ang介导的血管收缩，降低外周血管阻力，阻断钠水再吸收、醛固酮释放及促进细胞生长等作用。表现出 24 小时平稳降压。 （氯沙坦、缬沙坦）四、利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺：通过舒张血管，降低外周阻力而降压，降压作用温和、持远离，长期应用无明显耐受性。4.扩血管性抗休克药有那些，举例说明有 M 受体阻断剂阿托品、山莨菪碱； 受体阻断剂：酚妥拉明； 受体激动药异丙肾上腺素；多巴胺受体激动药：多巴胺。5.何谓药物的分布，其影响因素有哪些（一）分布是药物从
27、血液向组织、细胞间液和细胞内液转运的过程。大部分药物的分布过程属于被动转运，少数为主动转运。（二）影响因素1、药物分布过程与药物在血浆中或靶组织的浓度有关，因此也与药物的作用有密切关系。2、由于各种体液的 PH 值不同，以致被动转运的药物在体的分布是不均匀的且处于动态平衡。如改变血液的 PH值，也可相应地改变其原有的分布特点。3、属于主动转运的药物，其分布可较集中于某特定器官而在其中形成较高的浓度。4、机体各种屏障如血脑屏障、胎儿屏障可影响药物的分布。许多分子较大、极性较高药物，不能穿透血脑屏障。76.何谓半衰期？某药的半衰期为 6 小时，一次给药后需多少时间可从体内基本消除（消除 95%以上
28、）？一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需的时间。某药的半衰期为 6 小时，因一级动力学消除的药物，一次用后经 5 个 t1/2，体内药量消除 96%以上，所以一次给药后需 5*6=30 小时体内药量从体内基本消除。7.试述糖皮质激素的临床应用及不良反应。应用：临床应用甚广，但多数不能根治，切忌滥用替代疗法：适用于治疗肾上腺皮质功能不全症严重感染自身免疫性疾病和过敏性疾病各种休克血液病局部应用不良反应：常见且较严重1、长期大量应用所引起的不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进征。表现为：肌无力、肌萎缩、皮肤变薄、满月脸、水牛背、痤疮、多毛、乳肿、高血压、动脉硬化、低血钾、糖尿、骨质疏松、伤
29、口愈合不良等。诱发或加重感染诱发或加重溃疡其他：欣快、食欲增加、激动、失眠。偶致精神失常、诱发癫痫发作、眼内压升高或白内障等。2、停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全。表现为：恶心呕吐、食欲不振、肌无力、低血糖、低血压等，尤其机体处于应激状态是更易出现。反跳现象：突然停药所致原病复发或加重。停药症状：突然停药出现肌痛、肌强直、关节痛、疲乏无力、情绪低沉、发热等原来疾病没有的症状。8.常用的口服降糖药有哪几类，试述各类药物的作用机制。口服降血糖药（1）磺酰脲类：降血糖作用主要是刺激胰岛 B 细胞释放胰岛素（2）双胍类：不是刺激胰岛 B 细胞释放胰岛素，而是由于以下几点：促进组织对葡萄糖的摄取；增加
30、肌肉组织中糖的无氧酵解；减少葡萄糖在肠道吸收；减少肝内糖异生，减少肝葡萄糖生成；增强胰岛素作用拮抗胰高糖素及其他拮抗胰岛素的物质的作用。（3）-葡萄糖苷酶抑制药：抑制 -葡萄糖苷酶，阻止 1，4-糖苷键水解，使淀粉等碳水化合物水解产生葡萄糖减慢，因而吸收延缓，血糖峰值降低。9.试述影响药物吸收的因素药物的理化性质决定着吸收的速度和程度，但还有一些其他因素可以影响药物的吸收速度和程度，其中较重要的的是给药途径，除静脉搏注射外，其他给药途径需通过吸收过程才能进入血液循环，一般来说：其吸收速度快慢的顺序为：吸入、舌下、直肠、肌肉注射、皮下注射较完全、口服次之，完整的皮肤除对少数脂溶性极大的药物或新型
31、的药膜剂型吸收外，多数药物均不易穿透。此外药物的剂型，用药部位的血流情况也可影响药物质吸收。如片剂的崩解及胶囊剂的溶解也是限速步骤。混悬液在注射部位形成小型贮库，吸收缓慢持久。如注射部位的血液循环不佳，则吸收缓慢且量少。10.比较吗啡和阿司匹林镇痛作用特点、机理和临床应用吗啡作用机制：可能与内源性阿片样物质的镇痛机制是一样的，药物与不同脑区的阿片样受体结合，形成突触前抑制，从而影响痛觉的传入，整合和感受。阿司匹林作用机制抑制体内环氧酶的生物活性使 PG 合成减少。吗啡药理作用：中枢神经系统：镇痛，镇静；抑制呼吸；镇咳；缩瞳；催吐；心血管系统：体位性低血压；脑血管扩张。平滑肌：兴奋胃肠道平滑肌和
32、括约肌，作用强而持久，阿司匹林作用解热镇痛抗炎吗啡临床应用：（1） 镇痛（2） 心源性哮喘（3） 止泻。阿司匹林用途（1）感冒发热（2）慢性钝痛（3）急性风湿热和类风湿性关节炎（4）预防脑栓塞和心肌梗死11.抗菌药包括那些？简述每类药的抗菌作用机理。8B-内酰胺类：主要包括：青霉素类和头孢菌素类。抗菌机制：抑制细菌细胞壁的粘肽合成。氨基糖苷类：链霉素和庆大霉素。机制：与细菌核蛋白体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白质合成多肽类：多粘菌素类：作用于细菌胞浆膜四环素类：抗菌机制是影响细菌蛋白质合成。氯霉素类：抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。大环内酯类：机制：与细菌核蛋白体 50S 亚基结合，抑制细菌
33、蛋白质合成。喹诺酮类：抑制细菌的 DNA 回旋酶而影响 DNA 的合成。磺胺类药：影响细菌体内叶酸代谢干扰核苷酸合成，从而抑制细菌的生长繁殖12.试述糖皮质激素的药理作用及作用机理 （一） 、生理效应：1、糖代谢 2、蛋白质代谢 3、脂肪代谢 4、水盐代谢（二） 、药理作用：1、抗炎作用：作用主要机制抑制炎性介质的产生及释放调节细胞因子的产生抑制一氧化氮合酶的活性2、免疫抑制作用：它对免疫过程的许多环节均有抑制作用抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理加速敏感动物淋巴细胞的破坏及解体，使血中淋巴细胞迅速减少干扰体液免疫，使抗体生成减少消除免疫反应所致的炎症反应3、抗毒作用4、抗休克作用5、对血液成份的
34、影响：能使中性白细胞增多，能使红细胞和血红蛋白含量增加，血小板及纤维蛋白原浓度增加，还能使淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性白细胞及嗜碱性白细胞减少6、中枢作用7、其他作用13.简述硫酸镁口服、注射给药时的药理作用及机理。硫酸镁口服药理作用及机理：在肠道难吸收，大量口服成高渗压而阻止肠内水分吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动，此外，镁盐还能引起十二指肠粘膜释放缩胆囊素，反射性引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，促进胆囊排空，有利胆作用，故可治疗胆囊炎和胆石症。注射硫酸镁 ：由于其中枢及外周神经系统抑制作用，使骨骼肌，心肌，血管平滑肌松弛，从而引起肌松和血压下降。作用原理可能是基于 Ca2+和 Mg2+
35、间相互拮抗作用，如 Ca2+参与运动神经末梢 Ach 释放，Mg2+拮抗 Ca2+这种作用，结果使神经肌肉接头处 Ach 减少，骨骼肌紧张性降低，肌肉松弛。14.强心苷的正性肌力作用特点和机制如何？强心苷抑制心肌细胞膜 Na+,K+ ATP 酶，增加Na+,减少 Na+/Ca2+交换，从而增加Ca2+;强心苷的正性肌力作用有以下特点：1、加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷；2、加强衰竭心肌收缩力的同时，心肌耗氧量并不增加，甚至有所降低；3、增加衰竭心脏的输出量。15、普萘洛尔的降压原理是什么？作用机制包括：阻断心脏 1 受体降低心肌收缩力及心输出量；阻断 1 受体使肾邻球器肾素分泌减少，随之
36、降低血浆血管紧张素 II 水平；阻断交感神经末梢突触前膜 2 受体，抑制正反馈作用，减少去甲肾上腺素的分泌；在中枢水平，影响交感神经系统的控制；改变压力感受器的敏感性；9增加前列环素的合成。16.试述平喘药的分类、代表药物及各类药物的作用机制？一、拟肾上腺素药：沙丁胺醇：为选择性 2 受体激动剂，引起支气管扩张二、茶碱类：氨茶碱药理作用：1、对气道平滑肌的作用抑制磷酸二酯酶的活性，降低气道平滑肌张力；促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放，引起气道平滑肌松弛；三、M 胆碱受体阻断药：异丙托铵：发挥舒张支气管平滑肌作用四、糖皮质激素药：倍氯米松 抗炎作用五、抗过敏平喘药： 色甘酸钠；稳定肥大细胞膜
37、阻止过敏介质的释放药理作用：无松弛气管平滑肌的作用，亦无抗炎作用，只能防止抗原诱发。17.氨基糖苷类抗菌药的不良反应有那些？耳毒性：表现为前庭及耳蜗功能障碍。前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍（链霉素、庆大霉素） 。耳蜗神经损害：听力减退、耳鸣、耳聋（阿米卡星、庆大霉素） 。耳毒性的自觉症状并不明显，但经仪器高频音听电图、眼震颤电图监测显示有前庭功能或听力损害的发生率可达 1020%。肾毒性：主要经肾排泄并在肾脏（尤其是皮质部）蓄积，可使近端肾小管急性坏死，表现为尿液浓缩障碍，出现蛋白尿、管型尿，甚至肾功能减退。过敏反应：可致嗜酸性细胞增多、皮疹、药热、过敏性休克。阻断神经肌肉接头：药物与突触前膜 Ca2+结合部位结合，抑制突触前 Ach 释放并阻断突触后 Ach 受体所致。可静注葡萄糖酸钙和新斯的明治疗。18、糖皮质激素的抗炎作用机制有那些？抗炎作用：作用主要机制（1） 抑制炎症相关因子的基因转录（2）促进抗炎症因子的基因转录（3）抑制炎症相关受体的基因表达（4）对炎症细胞凋亡的调节
