1、第 三 章 外周神经系统药物自测练习一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代， M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体E. 中枢 M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲氨
2、基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 physostigmine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C 3 和 C5
3、，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C 3、C 5 和 C6，具有旋光性3-4、下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromide B. OrphenadrineC. Propantheline bromide D. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与 epinephrine 不符的叙述是A. 可激动和受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. -碳以 R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用()- ephe
4、drine 的结构是A. B. (1S2R)HNO (1S2)HNOC. D. (1R2S)HNO (1R2)HNOE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类 B. 哌嗪类C. 丙胺类 D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. Chlorphenamine B. ClemastineC. Acrivastine D. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为XArOCnNA. O B. NHC. S D. CH 2E.
5、NHNH3-10、Lidocaine 比 procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题3-113-15A. 溴化 N-甲基-N-（1-甲基乙基）- N-2-（9H- 呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵B. 溴化 N，N，N-三甲基-3- （二甲氨基）甲酰氧基 苯铵C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1 ，2-苯二酚D. N，N- 二甲基-（4- 氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
6、E. 4-氨基苯甲酸 -2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine 3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide3-163-20A. B. ONH2N+ . Cl- OHNHOC. D. NOOH 2HClOOHCl NE. HNNOHCl2O3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine 3-19、Lidocaine hydrochloride
7、3-20、Bethanechol chloride3-213-25A. B. 2Br-OHONNH NNHOFC. D. HBrNOHO OH NNOClE. +NOOOONOOSO-. 23-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide3-23、Mizolastine 3-24、Atracurium besilate3-25、Pancuronium bromide3-263-30A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加
8、氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失3-26、Ephedrine 3-27、Neostigmine bromide3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride3-30、Atropine3-313-35A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药D. 用于过敏性休克、心
9、脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine3-35、Atropine sulphate三、比较选择题3-363-40A. Pilocarpine B. DonepezilC. 两者均是 D. 两者均不是3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37、M 胆碱受体拮抗剂3-38、拟胆碱药物 3-39、含内酯结构3-40、含三环结构3-413-45A. Scopolamin
10、e B. AnisodamineC. 两者均是 D. 两者均不是3-41、中枢镇静剂 3-42、茄科生物碱类3-43、含三元氧环结构 3-44、其莨菪烷 6 位有羟基3-45、拟胆碱药物3-463-50A. Dobutamine B. TerbutalineC. 两者均是 D. 两者均不是3-46、拟肾上腺素药物 3-47、选择性 受体激动剂3-48、选择性 2 受体激动剂 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架3-50、含叔丁基结构3-513-55A. Tripelennamine B. KetotifenC. 两者均是 D. 两者均不是3-51、乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂 3-52、氨基醚类组
11、胺 H1 受体拮抗剂3-53、三环类组胺 H1 受体拮抗剂 3-54、镇静性抗组胺药3-55、非镇静性抗组胺药3-563-60A. Dyclonine B. TetracaineC. 两者均是 D. 两者均不是3-56、酯类局麻药 3-57、酰胺类局麻药3-58、氨基酮类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药3-60、脒类局麻药四、多项选择题3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活
12、性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine bromide 比 neostigmine bromide 作用时间长C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine bromide3-63、对 atropine 进行结构改造
13、发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N(CH2)nXCR12R3A. R1 和 R2 为相同的环状基团 B. R3 多数为 OHC. X 必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 24 个碳原子为好3-64、Pancuronium bromideA. 具有 5-雄甾烷母核 B. 2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D.
14、 易水解E. 易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有- 苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N 上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体3-68、下列关于 mizolastine 的叙述，正确的有
15、A. 不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经 P450 代谢，且代谢物无活性C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但 mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则 n( )R1YZNR23A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于 23 为好 D.
16、Y 为杂原子可增强活性E. R1 为吸电子取代基时活性下降3-70、Procaine 具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应 D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题3-71、合成 M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类 N 受体拮抗剂的设计思路。3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？ HONHC3O3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其 R 构型异构体的活性大大高于 S 构型体，试解释之。3-75、经典 H1 受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代 H1 受体拮抗剂如何克服这一缺点？3-76、经典 H1 受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。3-77、从 procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。3-78、简述 atropine 的立体化学。
