1、第四章 中枢神经系统药物药理(一)名词解释1.镇静药2.催眠药3.镇静催眠药4阿司匹林哮喘5水杨酸反应(二)填空题1.与巴比妥类药物相比，地西泮催眠的优点有 、 、 、 _和 。2巴比妥类药属长效类的有 ，中效类的有 ，短效类的有 ，超短效类的有 。3地西泮的主要作用有 、 、 和 。4苯二氮卓类和巴比妥类都能增强_能神经功能；但苯二氮卓类是使 Cl-通道开放的_增加，而巴比妥类是使 Cl-通道开放的_增加。5.巴比妥类药物随着剂量的增大对中枢神经系统抑制作用也不断增强，相继出现_、_、_和_作用，最后因_而致死。6.喷他佐辛是阿片受体的_剂，其依赖性_，戒断症状_。与吗啡合用能减弱其_作用。
2、7.纳洛酮是阿片受体的_剂，可迅速消除_类药物中毒所致的呼吸抑制作用，并促进吗啡成瘾者出现_症状。8.吗啡治疗心源性哮喘的机制是_、_、_。9.吗啡对中枢神经系统的作用有_、_、_和_等。10.吗啡禁忌症有_、_、_和_等。11阿司匹林具有_、_、_、_等作用，这些作用的机制均与_有关。12内源性 PG 对胃粘膜具有_ ，阿司匹林抑制胃粘膜 _的合成，故可诱致_与_。 13对乙酰氨基酚与阿司匹林相比没有_作用。14较大剂量保泰松可促进_排泄，用于治疗_。15阿司匹林刺激胃粘膜产生胃肠道不良反应的防治办法_、_。16阿司匹林的不良反应包括_、_、_、 _和_等。(三)单项选择题1下列有关地西泮的
3、叙述，错误的是治疗指数高,对呼吸、循环抑制轻 小于镇静剂量即有抗焦虑作用连续应用依赖性轻 肌内注射吸收不规则，血药浓度较低对快动眼睡眠时相无影响3地西泮最显著的作用是镇静催眠抗癫痫 抗焦虑抗惊厥3即使肌肉注射，显效也最慢的巴比妥类药物戊巴比妥 异戊巴比妥司可巴比妥 苯巴比妥硫喷妥钠地西泮不具有下列哪个不良反应嗜睡乏力 呼吸及循环抑制 中枢性麻醉 致畸共济失调下列哪点是镇静催眠药的共同不良反应?A.明显缩短快动眼睡眠时间B.视力模糊C.明显诱导肝药酶D.久用产生依赖性和成瘾E.以上均不是对胃肠粘膜有刺激性，应配成液体口服或灌肠的药物水合氯醛 地西泮苯巴比妥 异戊巴比妥三唑仑目前，苯二氮卓类已基本
4、取代了巴比妥类等传统镇静催眠药，但它不具备以下哪项特点安全范围大 对肝药酶诱导作用小不影响快动眼睡眠 耐受性、成瘾性较轻对呼吸影响较小下列巴比妥类药物中起效最快的是A.硫喷妥钠B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.司可巴比妥E.戊巴比妥具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是去氧苯比妥 硫喷妥钠司可巴比妥 异戊巴比妥苯巴比妥10苯巴比妥急性中毒时，为加速其从肾脏排泄，应采取的措施是静滴甘露醇 静滴碳酸氢钠溶液静滴低分子右旋糖酐 静滴5%葡萄糖溶液静滴生理盐水11苯巴比妥长期应用产生耐受性的主要原因是A.重分布,贮存于脂肪组织内B.被血浆中假性胆碱酯酶迅速水解破坏C.以原型从肾脏排泄加快D.诱导肝药酶
5、加快自身代谢E.以上都不是12巴比妥类药物进入脑组织的快慢主要取决于药物剂型 药物分子大小用药剂量 药物脂溶性给药途径13巴比妥类禁用于以下哪种情况手术前病人恐惧不安 甲亢病人兴奋失眠肺功能不全病人烦躁不安 高血压患者精神紧张 神经官能症性失眠14下列有关巴比妥类的作用和应用的叙述，错误的是剂量不同时对中枢神经系统产生不同程度的抑制作用大剂量可产生麻醉均可用于治疗癫痫大发作不同的药物其作用快慢、长短不同可诱导肝药酶，加速自身代谢15下列有关水合氯醛的叙述，正确的是 缩短快动眼睡眠（REMS）时相 安全范围大对胃肠道无刺激 无成瘾性醒后无后遗效应16.地西泮与巴比妥类不同的是前者有明显的A.镇静
6、作用 B.抗惊厥作用 C.催眠作用 D.抗焦虑作用 E.麻醉作用17.下列有关地西泮的药理作用的叙述，错误的是A.抗焦虑作用 B.抗惊厥作用 C.抗精神病作用 D.抗癫痫作用 E.中枢性肌肉松弛18.用于控制癫痫持续状态的药物是A.戊巴比妥 B.异戊巴比妥 C.硫喷妥钠 D.水合氯醛 E.地西泮19.下列不属于苯二氮卓类的药物是A.劳拉西泮B.三唑仑C.氯氮卓D.艾司唑仑E.水合氯醛20.苯二氮卓类药物急性中毒时，可选用的解毒药物是A.氟马西尼B.卡马西平C.洛贝林D.尼可刹米E.以上都不是21.地西泮的临床用途不包括A.麻醉前给药B.诱导麻醉C.焦虑症D.破伤风引起的惊厥E. 中枢性肌肉痉挛
7、22.与吗啡相比，哌替啶可用于分娩止痛是由于A.没有呼吸抑制作用 B.不影响子宫的节律性收缩 C.镇痛作用强 D.无成瘾性E.治疗剂量较小23.阿片受体部分激动剂是A.吗啡 B.纳洛酮C.哌替啶 D.喷他佐新E.曲马多24.不属于哌替啶适应证的是A.术后疼痛 B.人工冬眠 C.支气管哮喘 D.心源性哮喘 E.麻醉前给药25.吗啡不具有的作用是A.诱发支气管哮喘 B.抑制呼吸中枢 C.外周血管扩张 D.引起腹泻症状 E.兴奋胃肠平滑肌26.骨折引起剧痛应选用A.哌替啶B.吲哚美辛C.纳洛酮 D.阿司匹林E.罗通定27.下列药物中成瘾性最小的是A.美沙酮B.吗啡C.芬太尼 D.喷他佐新E.哌替啶2
8、8.心源性哮喘应选用A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.哌替啶D.麻黄碱 E.纳洛酮29.属于阿片受体拮抗药的是A.喷他佐新B.罗通定C.芬太尼 D.纳洛酮 E.甲基吗啡30.吗啡可用于下列哪种疼痛A.诊断未明的急腹症 B.颅脑外伤 C.癌症剧痛 D.胃肠绞痛 E.分娩止痛31.下列镇痛作用最强的药物是A . 美沙酮B . 哌替啶 C.芬太尼 D.吗啡 E . 喷他佐辛 32. 吗啡的中枢作用不包括A . 抑制呼吸 B . 镇咳 C . 缩瞳 D . 体位性低血压E . 镇痛33. 吗啡可用于A . 支气管哮喘 B . 心源性哮喘 C. 过敏性哮喘D. 胃肠绞痛E.头痛、牙痛、关节痛34.吗啡
9、的镇痛机制是A.激动中枢阿片受体B.阻断中枢阿片受体C.抑制中枢 PG 合成D.抑制外周 PG 合成E.以上都不是35.吗啡的镇痛作用主要用于A.牙痛B.关节痛C.肾绞痛D.胃肠绞痛E.其它镇痛药无效的急性锐痛36.下列哪项不属于哌替啶的适应证A.人工冬眠B.心源性哮喘C.麻醉前给药D.支气管哮喘E.手术后疼痛37.有关喷他佐新特点的叙述，正确的是A.镇痛作用比吗啡强B.无呼吸抑制作用C.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡强D.成瘾性小，戒断综合征比吗啡轻E.首过消除明显，生物利用度高38.镇痛效价强度为吗啡100倍的药物是A.哌替啶B.可待因C.芬太尼D.美沙酮E.曲马朵39解热镇痛药镇痛作用的作用
10、部位是A脊髓胶质层B外周部位C脑干网状结构D脑室与导水管周围灰质部E丘脑内侧核团40解热解痛药的镇痛原理，目前认为是A激动中枢阿片受体B抑制末梢痛觉感受器C抑制前列腺素(PG)的生物合成D抑制传人神经的冲动传导E主要抑制 CNS41解热镇痛药的解热作用，主要由于A抑制缓激肽的生成B抑制内热原的释放C作用于中枢，使 PG 合成减少D作用于外周，使 PG 合成减少E以上均不是42阿司匹林不具有下列哪项作用?A解热镇痛B抗风湿C小剂量抗血小板聚集与抗血栓形成D高剂量抑制 PGI2合成，反而促进血栓形成E直接抑制体温调节中枢43关于阿司匹林的作用与应用的叙述，不正确的是A降低正常人体与发热患者的体温，
11、用于各种发热B常与其它解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、神经痛C抗炎抗风湿作用较强，可使急性风湿热患者2448小时内退热，关节肿痛缓解D抑制 PG 合成酶，减少血小板中 TXA2的生成E治疗缺血性心脏病，降低病死率与再梗死率44阿司匹林预防血栓形成的机理是A激活抗凝血酶B使环加氧酶失活，减少血小板中 TXA2生成，从而抗血小板聚集及抗血栓形成C加强维生素 K 的作用D直接对抗血小板聚集E降低凝血酶活性45关于阿司匹林不良反应的叙述，错误的是A胃肠道反应最为常见B凝血障碍，术前1周应停用C过敏反应，哮喘、慢性荨麻疹患者不宜用D水钠潴留，引起局部水肿E水杨酸反应是中毒表现46有关保泰松的不良反应
12、哪项是错误的A高铁血红蛋白血症B胃肠道反应C水钠潴留D肝肾损害E甲状腺肿大及粘液性水肿47下列哪项不属于阿司匹林的作用A解热 B镇痛C消炎抗风湿 D抗血小板聚集E促进前列腺素合成48无抗炎抗风湿作用的药物是A阿司匹林 B安乃近C对乙酰氨基酚 D保泰松E吲哚美辛49阿司匹林可用于 A月经痛 B胃肠绞痛C胆绞痛D心绞痛E手术后剧痛50具有促进尿酸排泄作用的解热镇痛药是A阿司匹林 B保泰松C布洛芬 D对乙酰氨基酚E吲哚美辛51丙磺舒不适用于急性痛风是由于A抑制肾小管对有机酸的转运B促进炎症发展引起疼痛C增加前列腺素的合成D无镇痛和消炎作用E以上都不是52秋水仙碱治疗痛风的机制是A减少尿酸的生成B促进
13、尿酸的排泄C抑制肾小管对尿酸的再吸收D抑制黄嘌呤氧化酶E选择性抗炎、镇痛作用53急性中毒可致肝坏死的药物是A甲芬那酸B吡罗昔康C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E以上都不是54保泰松的作用特点为A解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性小B解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用弱、毒性小C解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性小D解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性大E解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性大55高血压、心功能不全病人禁用的药物是A甲芬那酸B布洛芬C阿司匹林D保泰松E水杨酸钠56吲哚美辛的禁忌证不包括A孕妇及儿童B癫痫C肝病D帕金森病E溃疡病57.小剂量即可最大限度地抑制血小板聚集的药物是A阿斯
14、匹林B保泰松C对乙酰氨基酚D双氯芬酸E吡罗昔康58.下列药物中哪种药物抑制前列腺素合成酶的作用最强A甲芬那酸B保泰松C对乙酰氨基酚D吲哚美辛E吡罗昔康59胃肠反应轻、易耐受的药物是A双氯芬酸B保泰松C阿斯匹林D对乙酰氨基酚E布洛芬60瑞夷综合征是下列哪种药物的不良反应A双氯芬酸B吡罗昔康C保泰松D阿斯匹林E对乙酰氨基酚61抗炎作用最强的药物是A阿斯匹林B保泰松C氯芬那酸D双氯芬酸E吡罗昔康62存在肝肠循环的药物是A甲芬那酸B吡罗昔康C对乙酰氨基酚D双氯芬酸E保泰松63用于恶性肿瘤引起的发热的药物是A吲哚美辛B阿斯匹林C对乙酰氨基酚D甲芬那酸E吡罗昔康(四)简答题1简述巴比妥类急性中毒的表现及解
15、救措施。2简述苯二氮卓类与巴比妥类催眠作用的异同点。3试述苯二氮卓类的主要药理作用及机制。4试述巴比妥类的药理作用及应用。5.简述纳洛酮的临床应用。6.简述对癌症疼痛的“三级止痛阶梯疗法”7.吗啡为什么可治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？8.比较吗啡和阿司匹林的镇痛作用部位、特点、作用机制及临床应用有何不同。9简述解热镇痛药的镇痛机制。10比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。11简述解热镇痛药的分类及其代表药。12试述小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制。13试述对乙酰氨基酚的作用特点及不良反应。【参考答案】(一)名词解释1.能消除兴奋、激动、烦躁不安,引起安静或思睡状态的药物。2.能产生近似生
16、理睡眠的药物。3.镇静药和催眠药之间并无明显界限,同一药物，在较小剂量时起镇静作用,在较大剂量时则起催眠作用,因此统称为镇静催眠药 。4某些哮喘患者服阿司匹林后可诱发支气管哮喘，称为“阿司匹林哮喘” ，是因抑制前列腺素合成酶使前列腺素合成受阻，由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛而诱发哮喘。5剂量过大(5gd)所致的头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退等中毒反应，称为水杨酸反应。(二)填空题1治疗指数高 对肝药酶无诱导作用 对快动眼睡眠时相影响小 连续应用耐受性轻 不引起全身麻醉2苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠3抗
17、焦虑 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢性肌肉松弛4GABA 频率 时间5. 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 呼吸麻痹6.激动-拮抗 小 比吗啡轻 镇痛7.阻断 阿片 戒断 8.镇静作用可消除紧张焦虑情绪 扩张外周血管、减轻回心血量 降低呼吸中枢对二氧化碳敏感性9.镇痛、镇静 抑制呼吸 镇咳 瞳孔缩小10.支气管哮喘 肺心病 颅脑损伤 严重肝功能减退11解热 镇痛 抗炎 抗风湿 抑制前列腺素合成12保护作用 前列腺素 胃溃疡 胃出血13抗炎抗风湿14尿酸 急性痛风15餐后服用 服用肠溶片16胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷综合征(三)单项选择题. . . . .D . . .A . 10.
18、 11.D 12. 13. 14. 15. 16.D 17.C 18.E 19.E 20.A 21.B 22.B 23.D 24.C 25.D 26.A 27.D 28.C 29.D 30.C 31. C 32. D 33. B 34.A 35.E 36.D 37.D 38.C 39. 40. 41. 42. 43.A 44.B 45.D 46.A 47.E 48.C 49.A 50.B 51.D 52.E 53.D 54.D 55.D 56.C 57.A 58.D 59.E 60.D 61.D 62.B 63.A(四)简答题1巴比妥类急性中毒主要表现为深度昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低以
19、及反射消失等，呼吸衰竭是死亡的主要原因。解救原则为清除体内毒物，支持疗法和对症治疗，并预防并发症的发生。2两者均可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间，可缩短快动眼睡眠时相和(或) 深睡眠，但苯二氮卓类与巴比妥类比较，其特点是：治疗指数高，对呼吸、循环抑制轻；对肝药酶无诱导作用，联合用药相互干扰少；对快动眼睡眠时相影响小，停药后反跳现象较轻；连续应用依赖性轻。3苯二氮卓类的主要药理作用为抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫及中枢性肌松作用。其机制为与 GABA 结合于同一 GABA 受体氯离子通道复合物，通过促进 GABA 与 GABAA 受体的结合，增加 GABA 所致的 Cl通道开放的频率
20、，使更多的 Cl内流，引起膜超级化，从而发挥其中枢抑制作用。4巴比妥类选择性抑制中枢神经系统，随用药剂量的增加，可相继引起镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，剂量过大可麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢而致死。临床上主要用于镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉和麻醉前给药。5.临床主要用于：阿片类药物急性中毒；诊断阿片类药物依赖性,试用于休克和昏迷的治疗；作为工具药用于药理学研究。6.三级止痛阶梯疗法是：第一阶梯治疗：用于轻度疼痛的病人，主要选用解热镇痛药，如阿司匹林、醋氨酚等；第二阶梯治疗：用于中度疼痛的病人，主要选用阿司匹林或醋氨酚加弱效阿片类镇痛药（如可待因、曲马朵等） ；第三阶梯治疗：适用于剧烈疼痛的
21、病人，常选用强效阿片类镇痛药（如哌替啶、二氢埃托啡、芬太尼、吗啡等） 。7.吗啡治疗心源性哮喘的依据是： 吗啡的镇静作用，可消除患者紧张不安情绪，减少耗氧量； 吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负荷； 吗啡降低呼吸中枢对 CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。吗啡禁用于支气管哮喘的依据是：吗啡收缩支气管平滑肌，可诱发支气管哮喘。8 吗啡 阿斯匹林作用部位 中枢 外周镇痛特点 起效快、强度大、有依赖性 起效慢、中等程度、无依赖性作用机制 激动中枢阿片受体 抑制外周前列腺素的合成临床应用 其它镇痛药无效的急性锐痛 头痛、牙痛、肌肉痛等慢性钝痛9解热镇痛药的镇痛机制是抑制炎症
22、局部前列腺素的合成。10阿司匹林只能使发热患者体温下降至正常，氯丙嗪可使正常人与发热患者的体温下降至正常以下。11常用解热镇痛药按化学结构的不同，可分为四类：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类和有机酸类。各类的代表药分别是阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松和吲哚美辛等。12胶原、凝血酶等诱发因子可激活血小板膜磷脂酶，催化膜磷脂使结合状态的花生四烯酸游离。花生四烯酸经前列腺素合成酶作用生成环内过氧化物，继而可在血小板血栓素 A2合成酶的催化下生成血栓素 A2，经动脉壁中前列腺素合成酶的催化生成前列环素。血栓素 A2具有使血小板聚集、血管收缩、血栓形成的作用，而前列环素的作用与血栓素 A2相反，是血栓素 A2的生理拮抗剂，两者在调节血小板聚集和血管收缩中既拮抗又协调。小剂量(40-80mg)阿司匹林可使血栓素 A2的生成减少，即可最大限度地抑制血小板聚集，防止血栓形成，作用可持续23天。13对乙酰氨基酚的作用特点是解热镇痛作用强，而抗炎抗风湿作用很弱，对凝血几乎无影响。不良反应较少，对胃无刺激性，偶见过敏反应，大剂量可致肝损害，长期应用可产生依赖性。
