1、米格列醇简 介米 格 列 醇 ， 是 德 国 拜 尔 制 药 公 司 20 世 纪 80 年 代 初 研 究 开 发 的 一 种 新型 降 糖 药 。 名 称 : Miglitol 米 格 列 醇 1-(2-羟 乙 基 )-2-(羟 甲 基 )-3,4,5-哌 啶 三 醇 米 各 尼 醇 CAS 号 :72432-03-2 分 子 式 :C8H17NO5 沸 点 :246.0 熔 点 :-20.0 生 物 特 性米 格 列 醇 是 德 国 拜 尔 制 药 公 司 20 世 纪 80 年 代 初 研 究 开 发 的 一 种 新 型降 糖 药 ， 是 一 种 新 的 小 肠 -葡 萄 糖 苷 酶
2、抑 制 剂 。 米 格 列 醇 的 结 构 与 葡 萄 糖相 似 ， 能 够 可 逆 地 竞 争 性 抑 制 假 单 糖 葡 糖 苷 酶 ， 对 小 肠 绒 毛 刷 缘 的 糖 苷 酶 如 蔗 糖 酶 、 葡 萄 糖 淀 粉 酶 、 麦 芽 糖 酶 、 异 麦 芽 糖 酶 、 海 藻 糖 酶 、乳 糖 酶 都 有 抑 制 作 用 ， 是 蔗 糖 酶 的 高 效 抑 制 剂 ， 且 不 抑 制 淀 粉 酶 的 活性 。 由 于 作 用 机 制 为 可 逆 竞 争 性 抑 制 ， 因 而 该 化 合 物 并 不 完 全 抑 制 葡 萄 糖 的吸 收 ， 而 是 延 缓 了 葡 萄 糖 的 吸 收
3、过 程 ， 使 消 化 道 各 区 域 对 葡 萄 糖 的 吸 收 更 平均 ， 从 而 平 缓 了 餐 后 碳 水 化 合 物 消 化 吸 收 所 产 生 的 尖 锐 血 糖 峰 值 。 临 床 应 用临 床 研 究 表 明 ， 对 于 II 型 糖 尿 病 病 人 ， 一 日 三 次 给 药 ， 每 次 50mg，于 服 药 前 （ 0 小 时 ） 和 服 药 后 每 30 分 钟 收 集 血 样 至 3 小 时 ， 绘 制 平 均 血 糖浓 度 时 间 曲 线 。 与 对 照 组 相 比 ， 服 药 后 60 90 分 钟 血 糖 下 降 最 为 显 著 ，且 无 不 良 反 应 。 研
4、 究 表 明 ， 口 服 50mg 的 米 格 列 醇 与 口 服 300mg 阿 卡 波 糖 降低 餐 后 高 血 糖 及 平 均 血 糖 浓 度 的 作 用 相 同 。 该 药 物 在 体 内 不 被 代 谢 ， 口 服 后经 尿 迅 速 排 出 体 外 。 与 磺 酰 脲 类 及 双 胍 类 药 物 相 比 ， 毒 副 作 用 明 显 减 少 。 由于 该 药 只 延 缓 单 糖 在 肠 道 中 的 吸 收 ， 并 无 抑 制 淀 粉 酶 的 作 用 ， 所 以 在肠 道 中 不 会 残 留 未 被 吸 收 的 寡 糖 ， 消 除 了 阿 卡 波 糖 严 重 的 肠 道 副 作 用 。
5、虽 然有 时 会 出 现 较 轻 微 的 胃 肠 道 副 作 用 ， 可 采 用 逐 渐 增 加 剂 量 的 方 法 使 其 缓 解 。此 外 ， 临 床 研 究 表 明 ， 长 期 口 服 该 药 对 泌 尿 系 统 、 心 血 管 系 统 、 呼 吸 系 统 以及 血 液 参 数 都 无 明 显 影 响 ， 因 此 ， 老 年 病 人 、 肝 功 能 或 轻 度 肾 功 能 损 伤 的 病人 服 用 本 品 不 需 要 调 节 剂 量 。 不 良 反 应胃 肠 道 反 应 ： 胃 肠 道 症 状 是 米 格 列 醇 最 常 见 的 不 良 反 应 。 主 要 表 现 为 腹痛 ， 泻 泄
6、， 胃 胀 气 。 其 中 腹 痛 和 腹 泄 的 发 生 率 会 随 着 持 续 给 药 而 有 所 减 轻 。 皮 肤 反 应 ： 使 用 米 格 列 醇 时 皮 疹 发 病 率 为 4.3%， 通 常 是 暂 时 性 的 。 异 常 实 验 室 指 标 ： 使 用 米 格 列 醇 的 患 者 血 清 铁 含 量 降 低 ， 但 是 大 多 数 病人 都 是 暂 时 性 的 且 未 伴 见 血 色 素 降 低 和 其 它 血 液 学 指 标 的 异 常 。 注 意 事 项1.低 血 糖 症 ： 由 于 米 格 列 醇 本 身 的 作 用 机 理 使 得 单 独 用 药 时 不 会 引 起
7、餐后 或 快 速 低 血 糖 症 。 2.血 糖 控 制 失 调 ： 当 糖 尿 病 患 者 伴 有 发 热 ， 外 伤 ， 感 染 或 手 术 时 ， 会 产生 暂 时 性 的 血 糖 控 制 失 调 。 此 刻 必 须 进 行 临 时 胰 岛 素 治 疗 。 3.肾 损 害 ： 在 肾 损 害 患 者 中 ， 米 格 列 醇 血 清 浓 度 随 着 肾 损 害 程 度 和 肾 功能 的 降 低 成 比 例 的 上 升 。 长 期 临 床 实 验 发 现 ， 伴 有 严 重 肾 功 能 低 下 的 糖 尿 病患 者 （ 血 肌 酐 2.0mg/dL） 并 没 有 得 到 控 制 。 因 此 ， 对 于 这 些 病 人 不 推 荐 使用 米 格 列 醇 。
