1、临床常用放射性药品简介概述 一、显像用放射性药品（一）含 99m锝 99mTc放射性药品自从 20世纪 60年代 99m锝 99mTc发生器问世以来，放射性核素 99m锝 99mTc已成为临床核医学无可替代的核素，美国 25版药典（2002 年版）中含 99m锝99mTc放射性药品占全部放射性药品品种的 1/3。 99m锝 99mTc具备了显像用放射性核素的全部要求，是目前临床核医学用量最大的诊断显像用放射性药品。99m锝 99mTc位于元素周期表 B，与锰（Mn）、铼（Re）同为一族，锝元素在自然界是不存在的，所有锝元素都是人工制造的。锝共有 28种核素，全部为放射性核素，物理半衰期最长的是
2、 98锝 98Tc（T 1/2=4.2106 年），最短的是 110锝 110Tc（T 1/2=0.83 s），核医学最常用的是 99m锝 99mTc（T 1/2=6.02 h）。1高 99m锝 99mTc酸钠注射液（sodium pertechnetate99m ， 99mTc） 本品为含高 99m锝 99mTc酸根的无菌、无热原的等渗溶液，大多数核医学科是通过用生理盐水淋洗 99Mo /99mTc发生器获得，少数大城市中的核医学科可从放射性药品即时标记企业购得。可供静脉注射、口服，主要用于甲状腺显像、脑显像、唾液腺显像、异位胃黏膜显像及制备含 99m锝 99mTc放射性药品。以下药物及因素
3、对本品的分布有影响：闭经、溢乳影响乳腺摄取；含碘药物及高氯酸盐能影响甲状腺及胃的摄取；氢氧化铝、地塞米松、糖皮质激素能使显像假阴性；甲氨蝶呤、血液透析及局部充血等能使显像假阳性。2 99m锝 99mTc亚甲基二膦酸盐（ 99mTc-methylenediphosphonate， 99mTc-MDP） 是目前公认的较理想的骨显像剂。通过化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，因此骨内未成熟的胶原也对 99mTc-MDP有较高的亲和力。影响骨骼浓聚 99mTc-MDP的主要因素是血供状态和新骨的形成速率。此外本品还能定位于梗死的心肌细胞或钙化的软组织。大多数核医学科使用的 99mTc-
4、MDP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 46 ml，加入到注射用亚锡亚甲基二膦酸盐瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 5 min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。本品主要用于全身或局部骨显像，诊断骨关节疾病、原发或转移骨肿瘤病等。成人静脉注射 370740 MBq（1020 mCi），3 h 后显像，注射后嘱患者多饮水以加速清除非骨组织的显像剂。取适合的体位检查，检查时应包括相对称的健康侧，以便与患侧比较。正常骨浓聚显像剂的量各部位不同，一般扁平骨较长骨显像清晰，长骨的骨骺端较骨干部分浓聚多，所以颅骨、胸
5、骨、肋骨、髋骨等扁平骨以及各大关节部位显像清晰。下列药物及因素对本品的分布有影响：长春新碱、环磷酰胺、氢氧化铝、硫酸亚铁、转移癌、胃癌、多囊性疾病、肾梗阻疾病、血清 pH碱性、血钙增高及外科病变等能影响骨的摄取；血管钙化性疾病、室壁瘤、心肌梗死、不稳定性心绞痛等能影响心脏吸收；氢氧化铝、硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、血钙增高症、非钙化性肝脏淀粉样变性、转移性疾病、原发性肿瘤、血清 pH碱性及外科病变可影响肝脏摄取；原发性癌、男子女性型乳房可影响乳腺摄取；氢氧化铝、镰状细胞性贫血、霍奇金病及外科病变可影响脾脏摄取；维生素 D3、右旋糖酐铁、碘化抗菌剂及钙化淀粉样变性能影响软组织摄取。3 99m锝 99
6、mTc依替菲宁（ 99mTc-etifenin， 99mTc-EHIDA） 是目前国家批准的惟一的肝胆系统显像剂。本品经静脉注射后，迅速被肝脏实质细胞所摄取，并随胆汁排泌入胆道系统，故可用于肝胆系统显像，对肝外胆管阻塞、胆囊炎、胆管炎、胆管闭锁、胆管囊肿及胆系手术后的观察有较大诊断价值。当胆红素12 mg/mmol，本品入肝量和胆汁内浓度明显减少，胆系显影不良。用药前禁食24 h。肝胆显像时，如胆红素正常，静脉注射的剂量 1.11 MBq/kg（0.03 mCi/kg），胆红素不正常时，剂量可增加至 7.4 MBq/kg（0.2mCi/kg）。静脉注射后 1、5、10、15、20、30、40、
7、50 min 及 60 min，用 照相机进行连续动态显像，正常人注射 60 min内，胆囊及肠道可显像。如 60 min后胆囊及肠道仍无放射性，218 h 后须进行延迟显像。大多数核医学科使用的 99mTc-EHIDA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 18 ml，加入到注射用亚锡依替菲宁瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 510 min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。4 99m锝 99mTc植酸盐注射液（ 99mTc-phytate， 99mTc-Phy） 本品经静脉注射后，在血液中与钙离子螯合，形成
8、不溶性 99mTc-植酸钙胶体颗粒，直径 2040 nm，可被网状内皮系统从血中清除，90%聚集在肝脏库普弗细胞（枯否细胞）内，2%3%进入脾，8%进入骨髓。因此可使肝显像，而肝内的占位性、破坏性或缺血性病变组织，不能浓聚植酸钙颗粒，故出现放射性减低区或缺损区，病变乃得以显示。肝功能明显低下时，脾和骨髓内代偿性浓聚增加，有时甚至肺亦显影，当脾功能亢进时，也有程度不同的显影。一般静脉注射 99mTc-Phy 111185 MBq（35 mCi）后 510 min 即可开始检查。肝功能差的患者检查的时间应适当延迟。一般常用前后位、右侧位及后前位检查，必要时可加用斜位及左侧位。大多数核医学科使用的
9、99mTc-Phy是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 46 ml，加入到注射用亚锡植酸钠瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 5 min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。5 99m锝 99mTc依莎美肟注射液（ 99mTc-exametazime， 99mTc-HMPAO） 本品经静脉注射后能通过血脑屏障，被脑组织（主要是被脑灰质）摄取。在正常脑组织的分布与局部脑血流成正比。其摄取机制尚不清楚，可能与血流及脑组织中的谷胱甘肽含量有关。进入脑组织里的药物在代谢作用下失去亲脂性，因而不能通过血脑屏障返回血流，从而滞
10、留在脑内。静脉注射后本品从血中迅速清除，1 min 之内给药量的 3.5%7%进入脑组织，随后的 2 min排出进入量的15%。以后的 24h几乎不再从脑组织内排出。未被脑组织摄取的药物主要分布在肌肉和软组织内。48h 之内 50%由胆道系统排出，其余大部分由肾脏排出。主要用于脑血流灌注显像，诊断脑血管疾病、脑外伤、癫痫、痴呆症、脑死亡以及精神病等及用于正常脑生理功能活动的研究等。本品只能在核医学科内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 310 ml，加入到亚锡依莎美肟瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置 5 min即得。本品的标记过程应在 152
11、5进行，并应在标记后 30 min内使用。6 99m锝 99mTc司它比注射液（ 99mTc-sestamibi， 99mTc-MIBI） 本品经静脉注射后，被心肌摄取，与药物的膜通透性和血管床的表面积有关。心肌的摄取取决于心肌的血流量和线粒体的功能。心肌的潴留机制仍未完全明了。心肌内的分布基本上与氯化亚 201铊 201Tl一致，存在于有活性的心肌内，梗死的部位无聚集。负荷试验（运动或药物扩张血管） 99mTc-MIBI的浓聚主要与心肌血流量有关。因此，缺血（如狭窄血管的供应部分）浓聚较少。甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位机制仍不清楚。 99mTc-MIBI被动性地通过细胞膜，主要定位于细胞浆
12、和线粒体内。因为癌细胞的代谢率增加，因此增加了细胞内的浓聚。甲亢时，血流量及线粒体数目增多，故 99mTc-MIBI聚集于甲状腺内。本品主要用于冠状动脉疾病（心肌缺血、心肌梗死）的诊断与鉴别诊断，并指导治疗，有助于了解溶栓治疗后的效果。采用门电路控制显像软件，可同时测定全心和局部射血分数，评估局部室壁运动，较全面地了解心脏功能。其次也用于甲状旁腺增生或腺瘤的定位诊断；甲状腺癌的定位。静脉注射 3701 110 MBq（1030 mCi），心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗死，第 1次检查用小剂量259 MBq（7 mCi）做静态显像，2 h 后再注射高剂量 925 MBq（25 mCi）做
13、负荷试验。所得结果与两天法相似。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的 99mTc-MIBI是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 18 ml，加入到注射用亚锡司它比瓶中，充分振摇，在沸水浴中直立加热 1015 min，取出，冷至室温，即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。本品无明显不良反应。给药后有一过性异腈臭味，伴口苦，偶有面部潮红，但均自行消退。第 2次注射 99mTc-MIBI后 2 h偶见较重过敏反应，包括呼吸困难、低血压、心悸、无力、呕吐。孕妇禁用。哺乳期妇女慎用，用后应停止哺乳 24 h。7 99m锝 9
14、9mTc双半胱氨酸注射液（ 99mTc-1，1-ethylenedicysteine， 99mTc-EC） 本品静脉注射后，肾的首次通过清除率高，可在肾中迅速聚积，分别为肝及血放射量的 6.6倍和 2.4倍，故可用于探测肾局部血流灌注的改变。本品可用于诊断各种肾脏疾病引起的肾脏血流灌注、肾功能变化和了解尿路通畅性。肾显像静脉注射 148370 MBq（410 mCi），儿童酌减，最大注入体积不得超过 6 ml。大多数核医学科使用的 99mTc-EC是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 16 ml，加入到注射用亚锡双半胱氨酸瓶
15、中，充分振摇，使内容物溶解，静置 5 min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。8 99m锝 99mTc巯替肽注射液（ 99mTc-mercaptoacetyl triglyoine， 99mTc-MAG3） 本品静脉注射后主要由肾小管分泌，少量由肾小球滤过，其被肾脏浓聚和排泄的速度显著高于目前常用的过滤型显像剂 99mTc-DTPA。动物试验证明：99mTc-MAG3在胆管内有浓聚，可能与其被肝脏摄取有关。但在正常情况下，无胆囊及胆管排泄现象。HPLC 检测证明 99mTc-MAG3以原型自泌尿系统排出。静脉注射后， 99mTc-MAG3迅速通过肾从血中清除，注射 3 h后，9
16、4%的剂量在膀胱中。本品主要用于肾动态显像，用于观察肾脏灌注、形态、大小、位置及功能。用于血管性高血压、各种肾实质病变所致的肾功能损害、肾盂积水、尿路梗阻等多种肾脏疾病的诊断和鉴别诊断；用于肾移植的监护；此外尚可用于膀胱显像，诊断膀胱输尿管的反流，有效肾血浆流量的测定等。肾图检查：静脉注射每次80 kBq/10kg，最大注射体积不超过 1.0 ml；肾显像：静脉或“弹丸”注射185555 MBq/次，最大注射体积不超过 1 ml。大多数核医学科使用的 99mTc-MAG3 是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 15 ml，加
17、入到注射用亚锡硫乙甘肽瓶中，充分振摇，使内容物溶解，并于沸水浴中加热 5 min，冷却至室温，即得。9 99m锝 99mTc喷替酸盐注射液（ 99mTc-pentetate， 99mTc-DTPA） 本品静脉注射后 24 h注射剂量的 95%排入膀胱。既不被肾小管排泄，也不被肾小管重吸收，肝胆排泄和清除可忽略。如果血脑屏障被损坏，本品在脑损伤部位浓聚。它不在脉络丛中浓聚。用于肾动态显像、肾功能测定、肾小球滤过率测定和监测肾移植等。脑显像：静脉或“弹丸”注射 555740 MBq；肾显像：静脉快速注入370740 MBq。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的 99mTc-EDTPA是在自己的放射性
18、药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 24 ml，加入到注射用亚锡喷替酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，室温静置 5 min即得。10 99m锝 99mTc聚合白蛋白注射液（ 99mTc albumin aggregated， 99mTc-MAA） 本品是高 99m锝 99mTc酸钠经氯化亚锡还原后，与变性人血白蛋白聚合颗粒的螯合物。在水或氯化钠注射液中呈白色颗粒悬浮液，静置后颗粒沉降于瓶底。本品经静脉注射后，随血流灌注到肺，绝大部分被肺小动脉和毛细血管捕获，分布取决于颗粒大小，110 m 的颗粒将被网状内皮系统所吞噬，1090 m 的颗粒暂
19、时被肺小动脉或毛细血管捕获。阻留在肺中的颗粒，由于呼吸运动，颗粒降解，通过肺毛细血管进入体循环，被网状内皮系统清除。其有效半衰期为 3.95 h。单次注射的颗粒不会产生血液动力学效应。本品主要用于肺灌注显像，对肺梗死及肺疾患进行诊断和鉴别诊断。静脉注射每次的颗粒数应控制在 20万120 万，儿童酌减，一般不超过 50万。放射性活度应为 37111 MBq。本品可能出现过敏反应；皮肤发绀（紫色）；肺部紧缩感、喘息或呼吸困难；经常发生面部潮红等。心脏右到左分流患者禁用。肺动脉高压患者及肺血管床极度损伤者慎用。对有明显过敏史者或过敏体质者禁用。大多数核医学科使用的 99mTc-MAA是在自己的放射性
20、药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 310 ml，加入到注射用亚锡聚合白蛋白瓶中，充分振摇，使颗粒均匀分散成为悬浮液即得。在少数大城市中也可从放射性药品即时标记企业购得。11 99m锝 99mTc焦磷酸盐注射液（ 99mTc-pyrophosphated， 99mTc-PYP） 本品静脉注射后，能吸附在骨中羟基磷灰石结晶上，结合在骨表面，可使骨显像；但由于在体内酶的作用下水解，形成多种有不同生物分布的 99mTc-磷酸盐化合物，因此造成骨显像质量不如 99mTc-MDP。 99mTc-磷放射性药物也在梗死的心肌中浓聚，本品比其他 99mTc
21、-磷放射性药物有更高的摄取。本品主要用于急性心肌梗死病灶显像及骨显像。用量均为静脉注射 370740 MBq。儿童酌减。本品偶有皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏反应。大多数核医学科使用的 99mTc-PYP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 46 ml，加入到注射用锡焦磷酸钠瓶中，充分振摇，使内容物溶解，在室温静置 5 min即得。此外，注射用亚锡焦磷酸钠也可用于体内标记红细胞，方法是，取 1支注射用亚锡焦磷酸钠，在无菌操作条件下，将生理盐水 25 ml注入瓶中，充分振摇，使内容物溶解，给预先口服了 400 mg过氯酸钾的受试者静
22、脉注射。2030 min后，再静脉注射高 99m锝 99mTc酸钠注射液 370740 MBq。2030 min 后即完成体内红细胞的标记。可进行血池显像。12 99m锝 99mTc比西酯注射液（ 99mTc-bicisate， 99mTc-ECD） 本品为脂溶性化合物，易通过血脑屏障，静脉注射后可迅速被脑组织所摄取。其沉积和潴留在脑组织的量与血流量成正比。灰质和白质摄取比为 4.51。 99mTc-ECD在脑中的滞留是由于其脂基在神经元内水解成酸。本品主要用于各种脑血管性疾病（梗死、出血、短暂性缺血发作等）、癫痫、痴呆、脑瘤等疾病的诊断和鉴别诊断。静脉注射 7401 110 MBq，体积4
23、ml。儿童用量酌减。本品无明显不良反应，偶见静脉注射后面部潮红，可自行消退。大多数核医学科使用的 99mTc-ECD是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取 25ml，加入到注射用亚锡比西酯瓶中，充分振摇，使内容物溶解，在室温静置 5 min即得。在少数大城市的核医学科也可从放射性药品即时标记企业购得。13 99m锝 99mTc二巯丁二酸注射液（ 99mTc-Succimer， 99mTc-DMSA） 本品有 2种组分，即快成分（复合物）占 20%30%，慢成分（复合物）占70%80%。静脉注射后 1 h约有 50%的 99mT
24、c-DMSA牢固结合在肾皮质内，而且肾皮质内的浓度在 15 h内保持相当长的一段时间，用此进行肾皮质显像甚为清晰，本品主要用于肾显像，可判断肾内有无占位性病变，检查肾脏位置、形态和大小等有无异常。成人每次静脉注射 74185 MBq，最大注射体积不超过 4 ml。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的 99mTc-DMSA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高 99m锝 99mTc酸钠后，按其放射性浓度取24 ml，加入到注射用亚锡二巯丁二酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，在室温静置 510 min即得。在少数大城市的核医学科也可从放射性药品即时标记企业购得。（二） 67镓 6
25、7Ga、 201铊 201Tl、 123碘 123I、 111铟 111In加速器生产的放射性药品在这四种常用的缺中子放射性核素药品中， 123碘 123I和 111铟 111In的应用更为广泛，但在国内由于核素生产条件遇到困难，其应用受到了限制。因此仅介绍含 67镓 67Ga、 201铊 201Tl的放射性药品。1枸橼酸 67镓 67Ga注射液（ 67Ga-citrate， 67Ga-citrate） 67Ga是在回旋加速器中，以质子轰击氧化锌靶，根据 68Zn（p，2n） 67Ga反应，再经溶靶以及冷却一定时间（是 66Ga衰变），再与枸橼酸钠反应，用氢氧化钠调节 pH至58制成本品。本品
26、静脉注射后，肿瘤和炎症组织集聚的浓度较肺和肌肉组织高 310倍，故肿瘤和炎症组织得以表现为放射性浓聚。本品适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。一般成人静脉注射 74185 MBq。儿童酌减。下列药物及因素对本品的分布有影响：硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨摄取；苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；淋巴管造影剂影响淋巴摄取；顺铂、博来霉素、长春碱、多柔比星（阿霉素）及移植肾排斥影响肾脏摄取。注射后服用泻药可使肠内 67Ga排出，可避免或减少肠道内 67Ga对显像的影响。静脉注射枸橼酸钠 200 mg，可减少肝脏的放射性浓聚，使 67Ga在骨骼
27、及肿瘤组织内的聚集更为明显。2氯化亚 201铊 201Tl注射液（thallous 201Tl chloride InjSPECTion， 201TlCl） 201Tl是在回旋加速器中，以质子轰击天然 203铊203Tl，根据 203Tl（p，3n） 201Pb反应，将 201Pb从 203Tl靶中纯化，放置一定时间后，使其衰变成 201Tl3+，经离子交换去除 201Pb。 201Tl3+还原成 201Tl+，蒸干，用生理盐水重新溶解后灭菌，即得。一价阳离子 201Tl的生物特性与一价阳离子K相似。静脉注射后能迅速从血液清除，被心肌细胞摄取，一般认为其机制是通过细胞膜的钠 钾 ATP酶系统主
28、动运转，其余通过弥散作用。本品用于心肌显像。对心肌梗死、冠心病的诊断、预后及随访观察有较大价值。一般成人静脉注射 74148 MBq/次。儿童酌减。（三）含 18F、 11C、 13N和 15O的正电发射放射性药品这四种缺中子核素是 PET显像常用核素（表 1）。其示踪探测原理是因为在核内中子相对缺少时，一个质子转变为一个中子，同时从核内释放出一个正电子，即 +衰变（positron decay， + Decay）。 +粒子全部动能损失后，便和周围物资中的自由负电子结合，转变为两个方向相反而能量均为 0.511 MeV的光子，这两个光子即为符合探测的光子。在这些核素中，由于 13N和 15O的
29、半衰期太短，无法进行一步以上的反应。因此， 15O标记的放射性药物局限于15O-水、 15O-丁醇和用于吸入研究的气体 15O-氧化碳和 15O-二氧化碳。 13N标记的放射性药物局限于 13N-氨、 13N-氨基酸、硝酸盐和硝基化合物等。由于 18F和11C的半衰期相对较长，用于制备和临床研究的时间可延长，而且绝大多数含苯环或氨基的化合物可用 18F和 11C来标记，因此，它们是最常用的 PET显像用核素。由于这些核素的标记物，都是现场制备，质量控制非常重要。在使用前只能检测 pH值、放化纯度、颜色、有无颗粒或浑浊，无法检测细菌及热原。为了确保无菌，在使用前必须对已用于过滤制剂的无菌滤膜进行
30、完整性测试。1 18氟 18F化钠注射液（sodium fluoride，F-18） 无载体的 18F-是用 97%以上的 18O-水经核反应 18O（p，n） 18F 制得，经阴离子交换纯化，再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其 pH值4.58.0，放化纯度应95%。注射剂量根据体重而定，185370 MBq（510 mCi），动态采集 1 h。本品静脉注射后，通过毛细血管扩散到血管外细胞外液体，再经过离子交换、化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，特别是新生的矿化骨。体内的 18氟 18F离子 99%以上被骨摄取，动力学不受血浆蛋白结合的影响，
31、再加上 PET的高分辨率， 18氟 18F化钠是明显优于99mTc-MDP的理想的骨显像剂。2 2- 18氟 18F-2-脱氧葡萄糖注射液（ 18F-FDG） 以 1，3，4，6-四乙酰基-2-三氟甲磺酰吡喃甘露糖（1，3，4，6-tetra-O-acetyl-2-O-trifluoromethanesulfonyl-D-mannopyranose）为起始原料，在放射药物中心或 PET中心由专人用自动合成仪经氟化、酸水解两步合成制得。 18F-FDG注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其 pH值 4.57.5 ，放化纯度应90%。 18F-FDG可用于脑、心肌、肿瘤和炎症显像，测定
32、葡萄糖代谢灵敏度很高，但它是一个非特异性显像剂。注射剂量根据体重和显像目的而定（185370 MBq，510 mCi），注射后 4050 min显像。显像原理： 18F-FDG和葡萄糖一样，可由 P糖蛋白（Pgp）泵进细胞内，在细胞液中进行糖酵解，形成6-磷酸- 18F-FDG，但它不能和 6-磷酸-葡萄糖一样继续代谢直至分解成水和二氧化碳，而保留在细胞内。 18F-FDG用于肿瘤显像是根据良、恶性肿瘤组织所消耗的葡萄糖不同来诊断，恶性肿瘤组织所消耗的葡萄糖比良性肿瘤组织及正常组织多，所以恶性肿瘤组织摄取的 18F-FDG较良性肿瘤及正常组织高，而形成热区。但是炎症、肉芽肿和脓肿的摄取也较正常
33、组织高，因此，易导致假阳性结果。 18F-FDG用于肿瘤诊断的灵敏度高，特异性差。但可以通过与其他显像剂（如 11C-蛋氨酸）联合诊断，提高准确率。正常的脑组织和心肌组织的葡萄糖代谢比其他器官显著高，也可用于脑、心肌显像。3 13N-氨注射液（ammonia N-13， 13N-NH3） 13N-氨可用不同的方法、步骤制得如经核反应 16O（p，） 13N或 12C（d，n） 13N。一般医用加速器用高纯水经16O（p，） 13N核反应后，将产品导入乙醇中即得。再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其 pH值 4.57.5 ，放化纯度应95%（注：由于制备方法、步骤
34、不同，可能含有不同的杂质，其中未标记的成分、试剂和副产品在制备过程中应严格控制，杂质的潜在的生理和药理作用必须考虑。）注射剂量根据体重而定（7401 110 MBq，2030 mCi），注射后立即进行动态采集。心肌血流灌注显像，进行血流定量测定。心肌的摄取取决于心肌的血流量，在正常组织的分布与血流成正比，梗死的部位无摄取。结合 18F-FDG可评价局部心肌的存活能力。4 15O-水注射液 （water O-15， 15O-H2O） 水是最常见的，在人体内含量最多。 15O-水可用不同的方法、步骤制得如经核反应 15N（p，n）15O、 16O（，n） 15O或 14N（d，n） 15O。一般医
35、用加速器用 15N-氮气 15N（p，n） 15O核反应制得 15O2，再与氢气混合，在 410铂丝催化， 15O-水蒸气通入生理盐水中，即得。该制剂无色、无菌、无热原，适合静脉注射，其pH值 4.58.0，用气相色谱检测，放化纯度应95%（注：由于制备方法、步骤不同，可能含有不同的杂质，其中未标记的成分、试剂和副产品在制备过程中应严格控制，杂质的潜在的生理和药理作用必须考虑）。注射剂量根据体重而定（1 1102 220 MBq，3060 mCi），注射后立即进行动态采集，灌注持续约2 min。用于血流动力学（如心、脑、肾、脾和肺等的血流量）定量测定。5醋酸 11C钠注射液（sodium ac
36、etate C-11） 用氮气（含 1%2%氧气）经核反应 14N （p，） 11C 制得 11C-CO2，再进行甲基格式化反应得到醋酸 11C盐，再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其 pH值 4.58.0，放化纯度应95%。注射剂量根据体重而定（740925 MBq，2025 mCi）。由于其随血流分布并参与氧化代谢，因此，可用于心脏冠状动脉疾病的诊断，评价局部心肌的存活能力。对急性心梗的预后评估优于18F-FDG。还可用于前列腺癌、肾细胞癌等的诊断。6 11C-雷可派注射液（raclopride C-11） 以去甲基雷可派为起始原料，用CH 3I或 11C-
37、CH3OTf甲基化制得。 11C-CH3I的制备有“湿法”和“干法”。“湿法”用 LiAlH4将 11C-CO2还原成 11C-CH3-OH，再用氢碘酸处理制得。“干法”用碘蒸气和 11C-CH4反应制得。 11C-CH3OTf 可用 11C-CH3I通过加热至 200三氟甲磺酸银制得。 11C-雷可派注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其 pH值 4.57.0，放化纯度应95%。注射剂量根据体重而定（740925 MBq，2025 mCi）。 11C-雷可派能选择性地与多巴胺 D2受体结合，结合的量与D2受体的量呈正比。用于与多巴胺能神经系统有关的疾病（如帕金森病）的诊断。7 1
38、1C-蛋氨酸注射液（甲硫氨酸，methionine C-11） 以 L-高半胱氨酸内酯为起始原料，用 CH3I或 11C-CH3OTf进行硫甲基化制得。 11C-蛋氨酸注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的等渗溶液，其 pH值 6.08.0，放化纯度应98%。注射剂量根据体重而定（555740 MBq，1520 mCi）。 11C-蛋氨酸用于与氨基酸的摄取和蛋白质合成有关的肿瘤显像，特别是脑神经胶质瘤显像。恶性肿瘤的摄取比良性的高。检测肿瘤的治疗效果比 18F-FDG更优。二、诊断用放射性药品（一） 131碘 131I化钠胶囊（sodium iodide 131I capsules， 13
39、1I-Cap）131I-碘化钠通常从裂变产物中分离或在反应堆中以中子照射 130碲 130Te获得，然后将此核材料经化学分离（蒸馏或干馏）产生最后的化学形式为碘化钠。本品的质量检验按中国药典 2000年版二部964 页规定。本品用于甲状腺吸碘功能测定。每次 1粒（333 kBq）。详见本品说明书。（二）邻碘 131I马尿酸钠注射液（sodium iodohippurate， 131I-Hipp）本品可在一个无菌的多剂量瓶中加入 1 ml pH值为 4的醋酸缓冲液（0.2mmol 醋酸钠 0.2ml和 0.2mmol醋酸 0.8 ml）、0.2ml 50%乙醇中含 5.0 mg邻碘马尿酸、0.2
40、ml 水中含 1.0 mg CuSO4？5H 2O和 0.02 mmol NaOH中含 131I 185555 MBq（515 mCi），在 121高压消毒 15 min，冷却至室温即得。一般可从放射性药品生产企业直接购得。本品主要用于肾功能（肾图）检查。本品静脉注射后，立即随血流进入肾脏并迅速被肾脏清除。其中 80%由肾小管分泌，无重吸收，20%由肾小球滤过，通过肾单位的邻碘马尿酸钠经集合管随尿液冲刷至肾盏及肾盂，经输尿管排入膀胱，静脉注射后 30 min，尿中邻碘马尿酸钠的量可达注入量的 70%。本品偶见不良反应，受检者可出现冷汗、腰痛，重者可能虚脱；遇不良反应，应停止注射，给予对症治疗。
41、对碘过敏者禁用。近期内使用磺胺类药品、肾盂造影剂、扩张及收缩血管的药品及利尿剂者，其肾功能检查将受影响。（三） 51铬 51Cr酸钠注射液（sodium chromate 51Cr， 51Cr）本品中放射性核素 51Cr是以中子轰击天然铬酸钾，由 50Cr（n，） 51Cr核反应生产，经 HCl溶靶和过氧化氢溶液氧化，蒸干，溶于生理盐水，高压灭菌后，即得。质量检验由生产厂家照中国药典 2000年版二部771 页本品标准检查。本品主要用于测定红细胞寿命、血小板寿命、红细胞容量及血容量。本品与红细胞混合后，六价的 51Cr离子能透过红细胞膜，与血红蛋白牢固结合，三价的 51Cr则不能透过红细胞膜，
42、利用这一机制，即可取患者静脉血，抗凝后与一定量本品混合后，在 37保温一定时间，使本品透入红细胞膜，然后通过加入一定量还原剂（抗坏血酸）使未透入的六价 51Cr还原成三价，终止对红细胞的标记。将这种标记了 51Cr的红细胞再注回到患者血中，使其与血液混合均匀后，间隔一定时间后再次抽取患者血液测定放射性，即可计算出全血容量，根据血细胞比容再计算红细胞容量。此外，标记了 51Cr后的热变性红细胞还可以进行脾显像。本品可直接从放射性药品生产企业购得。（四）尿素 14C胶囊（urea 14C capsules， 14C-Urea）本品中的 14C是以碳酸钡（BaCO 3）为起始原料，经氨化得到氰化氮钡
43、（BaN 14CN），再经水解，即可得到尿素 14C。本品主要用于诊断胃幽门螺旋杆菌。患者口服尿素 14C后，如果胃中有幽门螺旋杆菌，其产生的尿素酶能迅速将本品分解为二氧化碳和氨气，二氧化碳经血液进入肺而排出体外，将排除的14CO2收集后在液闪仪器上测量，即可判断胃内有无感染幽门螺旋杆菌。每次口服胶囊 1粒（25.937 kBq），详细用法见本品说明书。三、治疗用放射性药品（一） 131碘 131I化钠口服溶液（sodium iodide 131I oral solution， 131I）本品的制备见 131碘 131I化钠胶囊。本品用于甲状腺疾病的治疗与诊断。诊断可用于甲状腺功能测定（吸 1
44、31I试验），也可进行甲状腺显像，但由于131I的 射线能量偏高，大多数用高 99m锝 99mTc酸钠替代。因此，本品主要是用于甲状腺功能亢进及甲状腺癌转移灶的治疗。很多药物和食物都可以影响甲状腺摄 131碘 131I率，服用本品前须停服一段时间。（二） 32磷 32P酸钠盐口服溶液（sodium phosphate 32P oral solution， 32P）本品中放射性核素 32P有 2种生产方式：一是 31P（n，） 32P，采用这种方式生产的 32磷 32P酸钠盐是有载体的；二是 32S（n，p） 32P，采用这种方式生产的 32磷 32P酸钠盐是无载体的。 32P是较早用于医学治疗
45、的放射性核素之一，一方面它参与骨组织中羟基磷灰石的形成，沉积在骨组织中，同时也被造血组织选择性摄取，合成 DNA与 RNA。由于 32磷 32P放射性衰变的 射线，直接破坏过度增生的 DNA和 RNA，又因 32磷 32P衰变为 35硫 35S（稳定），元素的改变也导致核酸结构的改变，因此能有效地抑制血液疾病的细胞异常增生，是临床医学治疗真性红细胞增多症和原发性血小板增多症的首选方法。另一方面利用 32磷 32P发射的 射线，制成 32磷 32P皮肤敷贴器治疗皮肤血管瘤、局限性神经皮炎、慢性湿疹等均获得满意疗效。本品命名应为 32磷 32P酸钠盐，主要成分是 32磷 32P酸氢二钠（Na 2H
46、32PO4）， 而不是 32磷 32P酸钠。（三） 32磷 32P酸钠盐注射液（sodium phosphate 32P）同 32磷 32P酸钠盐口服溶液。 （四）胶体 32磷 32P酸铬注射液（colloidal chromium phosphate 32P，Coll- 32P）本品以 32磷 32P酸钠盐注射液为起始原料，以硫酸钠为铬酸的还原剂，反应生成 32磷 32P酸铬，然后用明胶作为保护剂，制成 32磷 32P酸铬的胶体或悬浮体的灭菌溶液。本品为颗粒极细的 32磷 32P酸铬胶体，属惰性物质，本身无药理作用。注入体内后不溶解于体液，因而不被吸收，大部分停留在注射部位，或均匀地附着在体
47、腔内壁和肿瘤组织表面，或被肿瘤近旁淋巴管及淋巴结中的网状内皮细胞所吞噬，使放射性胶体较多地浓聚在肿瘤病灶中及附近。 32P放出的纯 射线能量较高，可对渗出液内的游离癌细胞和散播在浆膜表面的肿瘤结节进行照射，直接杀死癌细胞，也能直接破坏浆膜表面粟粒样转移灶使其趋向纤维化，还可促使内皮下层纤维化，局部血管和淋巴管闭塞，以及浆膜脏层和壁层粘合而使渗出液减少。但对邻近器官无明显影响。临床用于胸、腹腔内注射治疗某些癌症或控制恶性积液进一步增多。特别是作为辅助治疗卵巢癌的效果较好。腹腔内注射，296444 MBq/次；胸腔内注射，148222 MBq/次，注入后 24 h内令患者经常变动体位，使放射性胶体
48、在体腔内分布均匀。儿童用量酌减。本品一般不用于静脉注射。（五）来昔决南 153钐 153Sm注射液（samarium 153Sm lexidronam， 153Sm-EDTMP）本品适用于患有成骨性骨转移，核素骨扫描显示有放射性浓聚灶患者的疼痛治疗。本品为无色或浅棕色的澄明液体，注射后血液清除很快，00.5 h 内经尿排出 16.9%，03 h 内排出 51.6%，06 h 内排出 59.1%，6 h 以后全身存留稳定在 40%左右，其中 90%为骨摄取，10%为肌肉摄取，肝摄取很少（1%），其他脏器和组织摄取更微。骨转移病灶越多，骨摄取的放射性越多。 153Sm-EDTMP与蛋白结合0.5%。在生理 pH下，90%以上的 153Sm-EDTMP以 153SmEDTMP5形式存在， 其余以 153SmEDTMP-4形式存在。血液中的放射性以双指数动力学清除。开始 30min内，血液中的放射性降到注射剂量的 15%（8%），半衰期为5.5 min（1.1 min）。30 min 后，血液中的放射性清除变缓，半衰期为 65.4 min（9.6 min）。注射后
